（S）-噻吗洛尔半水合物的合成及表征

为了开发β受体阻断剂新药（S）-噻吗洛尔半水合物，采用3-吗啉-4-氯-1，2，5-噻二唑为起始原料，经水解反应得到中间体1（3-吗啉-4-羟基-1，2，5-噻二唑）。中间体1与R-环氧氯丙烷发生醚化反应，经后处理及重结晶得到中间体2 {（R）-4-［4-（环氧乙烷-2-基甲氧基）-1，2，5-噻二唑-3-基］吗啉}。中间体2经胺化反应、马来酸成盐及重结晶得到（S）-马来酸噻吗洛尔。（S）-马来酸噻吗洛尔经游离、纯水转晶得到符合药典标准的（S）-噻吗洛尔半水合物，总收率14.05%且e.e.值为99.66%。最终成品经IR、1H-NMR、13C-NMR、MS、TGA、DSC表征，并优化各步反应条件。结果表明:以三乙胺为醚化反应缚酸剂75 ℃反应最佳；以乙醇为胺化反应溶剂46 ℃反应16 h最佳；S-噻吗洛尔的转晶拆分以水作溶剂，比传统不对称合成工艺安全稳定，操作简单，适合工业化生产。     

澄清“低盐饮食”的N个误区

正低"盐"饮食限的仅仅是盐吗?食盐的主要成分是氯化钠,其中钠是细胞外的主要阳离子,参与调节机体水及电解质平衡、酸碱平衡、渗透压和神经肌肉的兴奋性。肝、肾、心等病变会导致机体水、钠平衡失调,出现水、钠潴留或丢失过多。限钠摄入是纠正水、钠潴留的一项重要治疗措施。由于食盐是钠的主要来源,故限钠实际上是限食盐为主。由此可见,我们通常说的"低盐饮食"其实是属于限钠饮食的一种。所以"低盐饮食"限的不仅仅是盐,还包括其他含钠高的调料如酱油、味精、鸡精等。很多患者认为,只要菜里少放盐不咸就可以,味精、鸡精可以用来弥补味道的不足。殊不知,味精的主要成分是谷氨酸钠,而鸡精是味精的一