地诺前列素的合成研究进展

地诺前列素(dinoprost)是前列腺素的其中一种,在临床上被用作引产和堕胎药。地诺前列素含有多个手性中心以及一条顺式烯烃侧链,一条反式烯烃侧链,如何有选择性地合成这些官能团引起了广泛的关注。近年来虽然发展了多条合成路线,也可以达到高立体选择性,但都存在着一定的局限性,比如反应步骤长、条件苛刻、用到大量的金属试剂及一些价格昂贵的试剂甚至是剧毒试剂等等。本文主要对近年来发展的地诺前列素的合成方法做一个综述。     

《化学试剂》主要栏目介绍

1研究报告具有一定科学性和创新性的科研成果,内容涉及物质合成及讨论分析,着重于机理的讨论与实验过程的探索。2综述与进展综述与评论关于化学试剂或精细化学品、专用化学品、绿色催化剂以及与之有关技术、研究专题的最新进展。3分析与测试主要报道化学品分析测试的新成果、新方法。4标准物质与标准品主要报道标准物质与标准品的研究制备过程及发展现状、标准物质的纯度分析及评价。5试剂与应用新试剂或新医药中间体、有机中间体、功能材料、各种添加剂等的制备和应用,老产品新用途的介绍与推广。     

白藜芦醇丙烯酸酯的合成及抗氧化活性研究

以白藜芦醇为先导化合物,合成了白藜芦醇丙烯酸酯,以获得具有更好抗氧化活性的白藜芦醇衍生物。以白藜芦醇和丙烯酰氯为原料,酯化法得到白藜芦醇丙烯酸酯。以维生素C为阳性对照,研究白藜芦醇丙烯酸酯对2,2-联苯-1-苯基肼(DPPH)自由基的清除活性和抗氧化活性。用NMR和HRLC-MS对白藜芦醇丙烯酸酯进行了表征。目标产物白藜芦醇丙烯酸酯收率为30.2%。白藜芦醇丙烯酸酯的抗氧化活性高于白藜芦醇,但低于维生素C。合成得到了白藜芦醇丙烯酸酯,其反应路线简单易行,条件温和,产物抗氧化活性较先导化合物有所提高。     

NH2-MCM-41的改性及其pH响应性释药的研究

采用正硅酸乙酯（TEOS）和3-氨丙基三乙氧基硅烷（APTES）通过共缩聚法合成介孔二氧化硅（MCM-41）。首先对其氨基修饰，再通过有机合成接枝—R基团（—R：—CHO、—OH、—CH₃、—COOH），制备得到Me-Ph-NH-MCM-41、OHC-Ph-NH-MCM-41、HO-Ph-NH-MCM-41、HOOC-Ph-NH-MCM-41四种不同的药物载体。利用FT-IR、Zeta电位、XRD和SEM对其结构和形貌表征，结果表明NH₂-MCM-41改性成功。以罗丹明B（RhB）为模型进行载药性能测试，并考察了此释药系统在模拟不同pH的体液下的敏感释药行为，同时探究了不同—R基团对释药的影响。结果显示，四种载体在中性条件下几乎不发生药物释放，通过改变环境体系pH可以有效控制药物释放，其释药行为可以用Korsmeyer-Peppas动力学模型来描述。实验表明，释药量：RhB@HOOC-Ph-NH-MCM-41>RhB@OHC-Ph-NH-MCM-41>RhB@HO-Ph-NH-MCM-41>RhB@Me-Ph-NH-MCM-41，不同—R基团的药物载体的pH响应性不同，其中RhB@HOOC-Ph-NH-MCM-41释药量在pH=1.2时可达57.87%，在用于药物智能控释材料方面具有一定的应用潜力。     

高温固定流化床费托合成技术及其产物加工路线

与采用低温费托合成主产油品技术相比，产品更为多元化和高值化的高温费托合成技术在目前市场环境下显示出非常明显的优势。本文综述了高温费托合成技术的发展历程及其最新进展，重点介绍了高温费托合成过程中的核心问题，主要包括高温费托合成工艺、固定流化床反应器、费托合成催化剂；介绍了高温费托合成产物分布与特性，讨论了高温费托合成产物的加工路线，并对高温费托合成煤间接液化的工业应用前景和产业化方向进行了展望。结果表明：高温费托合成技术具有产物附加值高、兼顾油品和化学品、技术发展成熟等优势，产物中轻组分含量高、碳数分布较窄、高附加值的α-烯烃含量高；精细化、高端化、差异化加工是实现高温费托合成产物高值化利用的关键。