手性联萘二甲酸的合成

以2-萘酚和80%水合肼为起始原料,经3步反应生成光学活性的2,2’-二胺-1,1’-联萘,该对映体再依次经过溴代、锂化及羧基化反应制备得到了手性1,1’-联萘-2,2’-二甲酸,收率为68.4%(以2,2’-二溴-1,1’-联萘计),光学纯度为84%。各步产物的结构经1H NMR、13C NMR得到确证。该反应原料价廉易得,整个操作过程简单安全,具有一定的应用研究价值。     

盐酸二苯美仑类化合物的合成

以苯甲醇、苯酚为起始原料，利用相转移催化法经5步反应合成一种二苯美仑类化合物：4-(邻苄氧基)-N-乙基丁胺盐酸盐，反应总收率68．8％。反应过程中采用了优化的工艺技术，通过提高催化剂活性Al2O3的用量，结果使中间体2-苄基苯酚收率超过文献值8％。整个合成具有原料价廉易得、反应条件温和等特点。     

二苯美仑及其同类物的合成工艺改进

以苯甲醇、苯酚为起始原料,在催化剂活性Al2O3,存在下,通过克莱森(Claisen)重排反应得到关键中间体2-苄基苯酚,再经过醚化、胺化和酸化反应得到新型结构的二苯美仑类化合物.反应过程经优化使中间体2-苄基苯酚产率得到提高.合成的新化合物通过IR、1H-NMR及元素分析表征.     

(R)-2,2'-二甲基丙烯酰胺-1,1'-联萘的合成

以2-萘酚和80%水合肼为起始原料,经3步反应合成了光学活性的2,2'-二胺-1,1'-联萘。在缚酸剂存在下,将所得光学活性的二胺与甲基丙烯酰氯反应制备得到目标产物(R)-2,2'-二甲基丙烯酰胺-1,1'-联萘。各步产物的结构经核磁分析得到确认。研究了水合肼与2-萘酚的投料比对中间体2-萘肼收率的影响,以及缚酸剂类别、反应温度对目标产物收率的影响,得到了一种适宜的合成工艺路线。