多取代吡啶酮衍生物的设计、合成及对DPP-Ⅳ蛋白酶的抑制活性

通过分析alogliptin与DPP-Ⅳ蛋白酶的构效关系,通过骨架跃迁以及官能团互换,设计并合成出15个多取代吡啶酮类化合物,通过1HNMR和质谱确定了它们的结构,并对其进行了初步的体外酶活性筛选,得到了3个化合物11a、38、41与alogliptin活性相当的化合物,初步确立了该类化合物的DPP-Ⅳ酶构效关系。     

多取代吡啶酮衍生物的设计、合成及对DPP-Ⅳ蛋白酶的抑制活性研究

通过分析alogliptin与DPP-Ⅳ蛋白酶的构效关系,通过骨架跃迁以及官能团互换,设计并合成出15个多取代吡啶酮类化合物,通过 1H NMR和Ms确定了它们的结构,并对其进行了初步的体外酶活性筛选, 得到了3个化合物11a、38、41与alogliptin活性相当的化合物,初步确立了此类化合物的DPP-Ⅳ酶构效关系。