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以4-氨基-3-碘苯甲酸甲酯为原料,经过一系列反应得到苯甲酸衍生物类流感病毒神经氨酸酶抑制剂I-IV,并经化合物II衍生得到化合物V-VII,结构经1HNMR,13CNMR,MS确证;用化学荧光法测定抑制率,测试选用流感病毒菌株H3N2（California/04）,H1N1（California/99）和B（Shanghai/02）,结果显示：在I-IV中,苯环C3位置侧链越大,化合物的活性越低;V-VII中,在苯环侧链α位的碳上引入羟基后比在β位碳上单羟基的化合物活性增强,这表明α位的碳上电子环境的变化对活性有较大影响;在苯环侧链α位的碳上含有单羟基的化合物VII具有对A型流感病毒最强的活性。 相似文献
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以4-氨基-3-碘苯甲酸甲酯(Ⅴ)为原料,经过偶联、酰化、水解等反应得到苯甲酸衍生物类流感病毒神经氨酸酶抑制剂Ⅵ~Ⅸ,化合物Ⅴd[4-乙酰胺基-3-(2-乙基-1-丁烯基)苯甲酸甲酯]经过氧化、还原、水解反应得到化合物Ⅹ~Ⅻ,结构经1HNMR、13CNMR、MS确证,并用化学荧光法测定对神经氨酸酶的抑制率,测试选用流感病毒菌株H3N2(California/04),H1N1(California/99)和B(Shanghai/02)。结果显示:在Ⅵ~Ⅸ中,苯环C3位置侧链越大,化合物的活性越低,其中,化合物Ⅸ[4-乙酰胺基-3-(2-羟基-2-乙基丁烷基)苯甲酸]的活性最强,对H3N2、H1N1、B的半数抑制浓度分别为1.0、2.1、1.6μmol/L;Ⅹ~Ⅻ中,苯环侧链α位碳上的羟基比β位活性增强,在苯环侧链α位的碳上含有单羟基的化合物Ⅻ[4-乙酰胺基-3-(2-乙基-1-羟基丁烷基)苯甲酸]具有对两种A型流感病毒最强的活性,半数抑制浓度分别为0.15和0.20μmol/L。 相似文献
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以二苯乙酸和4,4,-二(4-氟苯)氯丁烷作为原料,经过一系列偶联反应得到系列芳香烷胺类化合物,结构经1H-NMR,13C-NMR,MS确证。采用MTT法选用人类前列腺癌(DU145、PC3),乳腺癌细胞(MCF-7、MDB-MB-231、MDB-MB-453)和正常上皮细胞(926)进行体外活性测试。体外生物活性评价显示,T3、 T4具有良好的生物活性,其中T3对MDB-MB-231 T4 对MDB-MB-453的活性最佳(IC50分别为17.30, 19.07,μM)。但对正常上皮细胞杀伤效力大(IC50分别为19.20, 26.37, μM)。T7有一定的抗乳腺癌作用(IC50分别为52.03,49.74,30.09,μM),且对正常上皮细胞IC50>50μM。 相似文献
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