项目驱动教学在药学实验中的应用

以学生为主体,教师为主导,将新药萘普西诺的合成项目应用于药学实验中,旨在完成任务的过程中激发学生探索的积极性和自主学习的兴趣,变被动学习为主动学习,培养学生发现问题和解决问题的能力、创新能力以及严谨的科研素质,为培养卓越药学人才奠定基础。     

具有NO释放作用的芒柄花素衍生物的合成与表征

以间苯二酚和对甲氧基苯乙酸为原料,三氟化硼-乙醚为催化剂,采用超声波辐射技术合成了芒柄花素,将有机硝酸酯通过不同长度的碳链与芒柄花素7-酚羟基连接,得到两个具有NO释放作用的芒柄花素衍生物,其结构经IR、1HNMR、MS及元素分析表征.     

1, 2, 3-三唑类磺胺的合成及抗菌活性

以4-氨基苯磺酰胺为原料,其与氯乙酰氯反应得到中间体2-氯-N-(4-氨磺酰基苯基)乙酰胺(Ⅱ),然后Ⅱ与叠氮钠和端基炔"一锅法"反应合成了10个1, 2, 3-三唑类磺胺化合物(Ⅲa～j)。利用FTIR、1HNMR、13CNMR和ESI-MS对产物结构进行了表征。采用二倍稀释法测定了目标化合物的抗菌活性。结果表明:产物对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌表现出一定的抗菌活性,特别是2-[4-(3-氟苯基)-1H-1,2,3-三唑-1-基]-N-(4-氨磺酰基苯基)乙酰胺(Ⅲh)对大肠杆菌的最低抑菌浓度MIC为0.25 mg/L,与阳性对照药环丙沙星相当。     

N-苄叉丹皮酚腙的合成及其抗菌活性研究

以中药有效成分丹皮酚 (2-羟基-4-甲氧基苯乙酮)为原料,与水合肼反应得到中间体丹皮酚腙,然后分别与各种取代苯甲醛反应合成了9个N-苄叉丹皮酚腙,产率为50.5%~91.9%。初步探索了合成条件,目标化合物的结构经FT-IR,1H NMR,13C NMR, LC-MS表征。初步探索了合成条件、测定抗菌活性;结果表明：测定结果表明,部分化合物具有良好的抗菌活性,尤其是化合物N-(4-氟苄叉基)丹皮酚腙 (3c) 对金黄色葡萄球菌的MIC为4μg/mL,化合物N-(2-氟苄叉基)丹皮酚腙 (3b) 对大肠杆菌表现出与阳性对照药利福平相当的抗菌效果。     

信息技术环境下药物化学教学模式的研究

阐述了在信息化环境条件下开展课堂教学与网络教学平台相结合,应用深度融合探索的必要性,并介绍了开展药物化学课程教学新模式的探索与实践,课堂教学和网络(数字化)教学融为一体的混合式教学模式应运而生,促进课堂教学与网络教学的进一步融合,把翻转课堂、BPL教学等混合教学模式运用到药物化学教学中,建立学生为中心的混合教学模式。     

异黄酮衍生物的合成及其活性研究

以间苯二酚和对甲氧基苯乙酸为原料,在三氟化硼乙醚、N,N-二甲基甲酰胺和甲基磺酰氯作用下,采用超声波辐射技术"一锅法"合成了7-羟基-4′-甲氧基异黄酮(Ⅰ),收率为84.0%。然后,将其分别与苯甲酰氯、乙酰氯、苯氧乙酰氯、肉桂酰氯和水杨酰氯成酯得到5个异黄酮衍生物(Ⅱa～e),收率分别为57.1%、60.6%、59.4%、61.1%和50.4%。利用IR、1HNMR、13CNMR和MS对Ⅱa～e的结构进行表征。体外抗骨质疏松活性实验表明,5种化合物对体外培养的乳鼠颅盖骨成骨细胞的生长有较好的促进作用。