新型苯甲酸衍生物类流感病毒神经氨酸酶抑制剂的合成及初步活性评价

以4-氨基-3-碘苯甲酸甲酯为原料,经过一系列反应得到苯甲酸衍生物类流感病毒神经氨酸酶抑制剂I-IV,并经化合物II衍生得到化合物V-VII,结构经1HNMR,13CNMR,MS确证;用化学荧光法测定抑制率,测试选用流感病毒菌株H3N2（California/04）,H1N1（California/99）和B（Shanghai/02）,结果显示：在I-IV中,苯环C3位置侧链越大,化合物的活性越低;V-VII中,在苯环侧链α位的碳上引入羟基后比在β位碳上单羟基的化合物活性增强,这表明α位的碳上电子环境的变化对活性有较大影响;在苯环侧链α位的碳上含有单羟基的化合物VII具有对A型流感病毒最强的活性。     

苯甲酸衍生物类神经氨酸酶抑制剂的合成及活性评价

以4-氨基-3-碘苯甲酸甲酯(Ⅴ)为原料,经过偶联、酰化、水解等反应得到苯甲酸衍生物类流感病毒神经氨酸酶抑制剂Ⅵ~Ⅸ,化合物Ⅴd[4-乙酰胺基-3-(2-乙基-1-丁烯基)苯甲酸甲酯]经过氧化、还原、水解反应得到化合物Ⅹ~Ⅻ,结构经1HNMR、13CNMR、MS确证,并用化学荧光法测定对神经氨酸酶的抑制率,测试选用流感病毒菌株H3N2(California/04),H1N1(California/99)和B(Shanghai/02)。结果显示:在Ⅵ~Ⅸ中,苯环C3位置侧链越大,化合物的活性越低,其中,化合物Ⅸ[4-乙酰胺基-3-(2-羟基-2-乙基丁烷基)苯甲酸]的活性最强,对H3N2、H1N1、B的半数抑制浓度分别为1.0、2.1、1.6μmol/L;Ⅹ~Ⅻ中,苯环侧链α位碳上的羟基比β位活性增强,在苯环侧链α位的碳上含有单羟基的化合物Ⅻ[4-乙酰胺基-3-(2-乙基-1-羟基丁烷基)苯甲酸]具有对两种A型流感病毒最强的活性,半数抑制浓度分别为0.15和0.20μmol/L。     

新型降血胆固醇的物质MonacolinK的质谱研究

本文报告了新型降血胆固醇的物质 Monacolin K的 EI谱和 FAB谱 ,并根据高分辨质谱 ( HRMS)数据讨论了主要特征碎片离子的裂解途径。 m/z 2 2 4碎片离子可能来自 3氢原子的重排的结果。     

型钢悬挑脚手架在高层建筑中的运用

在高层建筑施工中,合理使用型钢悬挑脚手架,经过严密的设计计算和建立完善的管理体系,能完全满足施工需要和安全要求,且经济实用、操作方便,能够取得良好的经济效益和社会效益。     

利胆药3,3'-二羟基二丁醚的一种简单合成方法

以3-氯-1-丙烯为起始原料,经过格利雅反应、威廉姆森成醚反应、环氧化反应和还原开环反应最终合成标题化合物。合成路线简单易控,总收率高达35%。     

地下室钢板止水带施工

现将扬州市第一人民医院综合楼、翠岗小区沿街综合楼地下室钢板止水带的具体施工方法介绍如下。     

阻抑动力学光度法测定痕量铜

研究了在磷酸介质中 ,痕量铜 阻抑铬 氧化二安替比林基 -(3 -溴 )苯基甲烷显色的新指示反应及其动力学条件 ,建立了动力学光度法测定痕量铜 的新方法。ΔA与铜 浓度呈线性的范围为 1 0～ 6 0 μg/2 5mL ,相对标准偏差为1 5 1%。用于铝合金样品的分析 ,结果满意。     

并联双噻吩化合物的合成研究进展

自从并联双噻吩环化合物在1886年被首次发现,该类化合物一直受到高度重视和广泛关注。作为一种重要的有机合成中间体,其在医药化工、材料化学及生物医学等领域应用尤为突出。重点从结构分类讲述其同分异构体的合成方法及应用研究进展,以期为未来研究者对该类化合物及其衍生物的合成研究提供有价值的参考。     

220kV主变压器油中总烃含量超标的分析及处理

对一起220kV主变压器油中总烃含量超标的故障进行了分析,并介绍了处理方法.     

地下室钢板止水带施

现将扬州市第一人民医院综合楼、翠岗小区沿街综合楼地下室钢板止水带的具体施工方法介绍如下。一、所用材料1郾钢板止水带所用的钢板为Q235级轧花薄钢板,厚度不低于3m m。该种钢板的加工性能和可焊性均符合施工规范要求,且钢板表面轧花,有利于增加钢板与混凝土的咬合。2郾钢板表面应清洁,无锈蚀、麻点或划痕等缺陷。二、加工和焊接1郾将薄钢板切割成300m m宽的长条状,上下各30m m左右扳成60°,成型良好,见图1。2郾钢板的接头采用焊接,两块钢板的搭接长度不小于50m m,两端均应满焊,如图2所示。焊缝高度不低于钢板厚度。焊条应采用结420结构…