溶胶凝胶法制备布洛芬表面分子印迹聚合物及其性能研究

采用溶胶凝胶表面分子印迹技术,以纳米级二氧化硅为载体,以布洛芬为模板分子,3-氨丙基三乙氧基硅烷（APTES）为功能单体,正硅酸乙酯（TEOS）为交联剂,合成了布洛芬分子印迹聚合物（MIPs）。使用扫描电镜（SEM）对合成的MIPs进行了形貌表征,通过静态吸附实验、动态吸附实验、选择性实验以及再生利用实验评价了MIPs对布洛芬的吸附性能。结果表明,MIPs对布洛芬可在150 min时达到吸附平衡,饱和吸附容量可达45.9 mg/g,印迹因子为1.7,与非分子印迹聚合物相比,MIPs对布洛芬具有特异性识别性能。此外,MIPs经过5次循环使用后,对布洛芬的吸附容量仍保持在初始的87.6%以上,有较好的重复利用性能,能够作为一种良好的对布洛芬具有高选择性和高吸附容量的新型吸附功能材料。     

pH敏感型双模型介孔SiO_2的制备及其对布洛芬的缓控释性能

通过两步法制备了pH敏感型聚合物葡聚糖(Dex)-聚丙烯酸(PAA)包裹的双模型介孔SiO2(BMMs)纳米复合材料(D-P/BMMs),并采用XRD、SEM、FT-IR、TG和N2吸附-脱附手段对其进行了结构表征。以布洛芬(IBU)为模型药物详细考察了D-P/BMMs对药物IBU的缓释及pH敏感控释性能。结果表明,BMMs介孔有序度由于Dex-PAA的包裹而降低;IBU在pH=7.4的磷酸盐缓冲溶液中的释放率达到46%,明显高于在pH=2.0中的释放率(约26%),说明D-P/BMMs具有较强的pH敏感性,是一种良好的药物控释载体。     

布洛芬分散片溶出度测定方法的研究

确立布洛芬分散片溶出度测定方法。通过对溶出度定量方法的方法学考察,溶出介质种类、介质体积、测定装置、转速、取样时间的选择,以及溶出均一性的考察,优选最佳溶出度测定方法。最终确定的溶出度测定条件为:桨法,75 r/min,以p H5.5的磷酸盐缓冲液900 m L为溶出介质,45 min取样,限度为85%。经测定自制布洛芬分散片溶出度符合规定,均一性良好。     

HPLC法研究布洛芬混悬液在大鼠体内的药动学

建立布洛芬体内分析方法,研究儿童用布洛芬混悬液"美林"在大鼠体内药代动力学特征。以SD大鼠为实验动物,灌胃给予美林混悬液37.5 mg/kg(以布洛芬计)。采用高效液相色谱法测定布洛芬血药浓度,并用DAS 3.2.8软件计算药动学参数。结果表明,布洛芬体内分析方法专属性强,灵敏度高,符合生物样品测定方法,体内药动参数T_(max)、C_(max)分别为(1.21±0.64)h、(49.53±15.29)μg/mL,AUC_(0-t)和AUC_(0-∞)分别为(343.49±96.16)μg/mL·h~(-1)、(352.37±87.28)μg/mL·h~(-1),表明制剂在体内持续释放并吸收。     

几种方法制备布洛芬固体分散体的溶出效果对比研究

对比不同制备方法制备的布洛芬固体分散体的溶出行为,优选制备方法。采用溶剂分散法、熔融法和喷雾干燥法制备布洛芬固体分散体,将3种方法制得的布洛芬固体分散体与布洛芬原料、布洛芬物理混合物进行溶出行为对比研究。3种方法制备的布洛芬固体分散体溶出行为均较好,其中以溶剂法最优,显著地提高了布洛芬的溶出速度,其溶出行为明显优于原料及物理混合物。     

布洛芬混合液直肠给药治疗小儿高热惊厥72例临床疗效观察

目的探讨布洛芬混合液直肠给药治疗小儿高热惊厥的临床治疗效果。方法回顾我院收治的143例高热惊厥患儿,随机分为2组,治疗组采用布洛芬混合液灌肠治疗,对照组采用安痛定、安定肌肉注射治疗。结果治疗组总有效率为94.4%,对照组总有效率为84.5%,治疗组明显高于对照组,在止惊效果、退热时间方面也高于对照组,有统计学差异显著性(P<0.05)。结论布洛芬混合液直肠给药是治疗小儿高热惊厥的有效药物和途径,值得在临床上推广应用。     

辐射法制备布洛芬金属分子印迹聚合膜

以消炎镇痛药(S)-布洛芬与Cu2+配合物为模板分子,以甲基丙烯酸为功能单体,乙二醇二甲基丙烯酸酯为交联剂,聚砜膜为多孔支撑层,利用辐射引发聚合制备了Cu2+配位分子印迹复合膜。通过紫外光谱研究发现,(S)-布洛芬、Cu2+和甲基丙烯酸形成了配位比为1∶2∶2的3元配合物。通过扫描电镜及渗透实验发现聚砜基膜固含量为17%时,修饰后印迹膜形态及性能最好。同时,通过选择渗透实验发现,印迹膜对其手性对称物(R)-布洛芬及结构类似物酮洛芬渗透选择性较差。     

尼美舒利与布洛芬治疗儿童高热的疗效比较

目的:观察尼美舒利与布洛芬治疗儿童高热的退热效果和不良反应.方法:选择1～14岁急性呼吸道感染的发热儿童88例,随机分为两组,即观察组口服尼美舒利(海南康芝药业股份有限公司),对照组口服布洛芬(上海强生制药有限公司).测定治疗前、治疗后1h、5h体温变化及不良反应.结果:尼美舒利降温作用优于布洛芬,且药效维持时间长.结论:尼美舒利治疗儿童因呼吸道感染引起的发热具有效果快、作用强、维持体温正常时间长、使用安全等优点.     

布洛芬热分解及其动力学研究

通过布洛芬(ibuprofen)的热分解及其动力学研究,运用简单的热分解动力学方法进行计算分析,求出相关的活化能,指前因子和动力学参数。将布洛芬每个温度范围下的热分解过程分为3个阶段分别进行分析计算,发现每个阶段都满足一级反应方程。从而算出布洛芬热分解过程的活化能,指前因子和相关系数。通过对布洛芬热分解过程的研究,及对布洛芬TG和DTG曲线的研究,得出布洛芬在热分解过程中分为3个阶段,分别进行脱水,C-C键断裂和分子键断裂。并且随着升温速率的提高,布洛芬失重速率会逐渐趋向于温度升高的方向发展,即温度升高,布洛芬最大失重速率越大。     

两种介孔硅材料对布洛芬控制释放的研究

利用溶胶-凝胶法合成MCM-41,并用γ-缩水甘油醚氧丙基三甲氧基硅烷(KH560)进行环氧基修饰,制备了未经修饰改性和环氧基功能化的两种MCM-41材料。通过电镜、XRD、红外(IR)、氮气吸附脱附等方法对两种材料的性能进行比较研究,并利用这两种材料设计了pH控制的布洛芬吸附-释放系统。结果表明,改性前后的MCM-41均保持了良好的孔道结构,MCM-41释放迅速,且释放量多,8 h达到饱和,而环氧基改性后的MCM-41能够起到缓慢释放的效果,为释放总量65%左右,低于前者。