N-苄氧羰基甘氨酰-L-脯氨酸与4'-去甲基表鬼臼毒素的拼接合成及其抗肿瘤活性评价

以4'-去甲基表鬼臼毒素和N-苄氧羰基甘氨酰-L-脯氨酸为原料,通过酯化反应首次得到两种不同构型的拼接产物(3a、3b),其结构经1HNMR、13C NMR和ESI-MS确认.利用MTT法考察化合物3a、3b对HepG2、THP-1、Hela、MCF-7细胞的抑制活性.结果表明,化合物3a、3b对四种细胞都具有抑制作用,以化合物3b对THP-1细胞的作用最突出,其抑制强度是依托泊苷的16.5倍.     

温度对黑豆皮活性成分、抗氧化和抗肿瘤活性的影响

在不同温度下用蒸馏水浸提黑豆皮,测定了黑豆皮提取物中总黄酮、总酚、花青素、碳水化合物、蛋白质、糖醛酸等6种活性成分的含量,并体外评估了其抗氧化活性和抗肿瘤活性.结果表明,90℃浸提时,黑豆皮提取物中的总黄酮、总酚、蛋白质、糖醛酸含量最高,分别为(11.555±0.160)％、(1.454±0.070)％、(13.096±0.600)％、(21.587±1.570)％;花青素含量在80℃浸提时达到最高,为(0.199±0.003)％;而碳水化合物的含量则在100℃浸提时达到最高,为(65.566±1.448)％.随着黑豆皮提取物浓度的增加,其总还原能力和对DPPH自由基的清除能力逐渐增强且呈线性关系;黑豆皮提取物具有抑制肿瘤细胞增殖的作用,能够有效抑制人胃腺癌细胞株(BGC-823)、宫颈癌细胞株(HeLa)和人大细胞肺癌细胞株(NCI-H460)的增殖且呈浓度依赖关系.表明黑豆皮提取物具有成为功能性保健品的潜能,为其产业化开发奠定了重要基础.     

植物细胞分裂素ortho-Topolin Riboside对人白血病细胞株THP-1的抗癌活性及机制初探

本研究以人急性髓性白血病细胞株THP-1为研究对象,初步探讨其抗癌活性及作用机制。通过光学显微镜观察N6-2-苄胺羟基腺苷(oTR)作用后THP-1细胞形态学和数目变化;CCK-8法检测oTR对THP-1细胞的增殖抑制作用,并用核苷转运体拮抗剂和腺苷受体拮抗剂预处理细胞检测oTR进入细胞的方式;用流式细胞仪分析oTR作用对THP-1细胞凋亡和分化的影响。结果表明,oTR可显著(P<0.05)抑制THP-1细胞的增殖能力,且呈浓度依赖性;核苷转运体拮抗剂Dipyridamole预处理THP-1细胞后,可明显逆转oTR的增殖抑制作用,而4种腺苷受体拮抗剂(DPCPX、SCH58261、MRS1754和MRA1191)则无显著影响;oTR可诱导处理组细胞亚倍体峰比例显著(P<0.05)高于对照组,且细胞髓系分化标志蛋白CD11b表达明显升高。以上结果表明细胞分裂素oTR通过核苷转运体途径进入THP-1细胞,显著(P<0.05)抑制细胞的增殖,并可诱导THP-1细胞发生凋亡和髓系分化。     

蒎烷基噻唑腙类衍生物的合成及其抗肿瘤活性

以诺蒎酮为原料,经过加成、缩合、环化等反应,合成出蒎烷基噻唑腙衍生物4a～4n,采用FTIR、1HNMR、13CNMR和HRMS对化合物的结构进行了表征。考察了化合物4a～4n对人肝癌细胞(HepG2)、人多发性骨髓瘤细胞(RPMI-8226)、人肺癌细胞(A549)和乳腺癌细胞(MDA-MB-231)的抗肿瘤活性。实验结果表明,化合物4a的抗肿瘤活性最强,其对Hep G2、8226、A549和231细胞的IC50分别低至5.8、8.8、7.1和10.6μmol/L;化合物4c的抗肿瘤活性也较强,其IC50分别为8.9、8.7、7.3和9.7μmol/L。细胞凋亡和周期实验数据显示,当化合物4a浓度从0增加到40μmol/L时,A549细胞的总凋亡率从6.55%增加到47.20%,G2/M期的细胞数量从13.50%上升至51.72%。以上结果表明,化合物4a能够诱导A549细胞凋亡,并将细胞有丝分裂周期阻滞在G2/M期。     

多糖中金属离子对其抗氧化活性及抗肿瘤活性的影响

采用水提醇沉法制备香菇、海带、枸杞多糖粗品,Sevage法除蛋白制得初级纯化多糖。利用EDTA-2Na去除多糖粗品和纯品中的金属离子,比较去除前、后多糖抗氧化活性及抗肿瘤活性的变化。结果表明:3种多糖均含有Al、Ca、Mn等多种金属元素,只是含量各不相同。去除金属离子后,多糖对ABTS自由基、DPPH自由基的清除能力均下降,对羟自由基的清除能力变化不一。其中枸杞多糖质量浓度为600μg/mL时抗氧化活性变化最为显著,ABTS自由基清除率由26.31%降至17.25%,DPPH自由基清除率由59.80%降至38.40%。枸杞多糖纯品在去除金属后对人乳腺癌细胞MCF-7的体外抑制活性呈下降趋势。结论:多糖中的金属元素是多糖活性中心构成的一部分,对其活性具有重要影响。