逆向蒸发法制备葡萄多酚脂质体的工艺研究

采用逆向蒸发法制备葡萄多酚脂质体,探讨响应面试验优化法得出的最佳制备工艺条件,并考察所制备脂质体的稳定性。试验结果表明,最佳工艺条件为葡萄多酚与卵磷脂质量比1.5∶10、卵磷脂与胆固醇的质量比2.99∶1、超声时间6 min、缓冲液pH 7.0,在此条件下所制备的脂质体包封率达69.10%,该法较薄膜-挤压法包封率提高4.41%,此时脂质体在4℃下储存48 h内渗漏率达到15.02%,满足制剂要求。     

β-谷甾醇乙酸酯对脂质膜结构稳定性的影响

通过薄膜—超声法制备β-谷甾醇乙酸酯脂质体,考察其不同掺入浓度对脂质体粒径、PDI和储藏稳定性的影响,探究β-谷甾醇乙酸酯与磷脂在膜中的相互作用。试验结果表明,脂质体在β-谷甾醇乙酸酯添加量为2,4mg时,与相同条件下的β-谷甾醇脂质体Size和PDI相一致;4℃下储藏30d,低掺入量的β-谷甾醇乙酸酯脂质体具有较好的储藏稳定性;采用FTIR检测结果显示β-谷甾醇乙酸酯掺入脂质体中与磷脂的P═O和(CH_3)_3N之间有相互作用;TGA的分析结果也验证了β-谷甾醇乙酸酯在低掺入量时对其构建脂质体膜结构起稳定作用。     

蛋黄卵磷脂的结构、提取、功能与脂质体研究进展

综述蛋黄卵磷脂的分子结构、提取方法、功能活性,以及在脂质体方面的最新研究现状。蛋黄卵磷脂结构主要是以甘油为骨架,通过酰基键与磷酸和脂肪酸连接而成的一种磷脂类两亲分子,根据碱基基团的不同,蛋黄卵磷脂包括了磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰肌醇、磷脂酰丝氨酸、磷脂酸和磷脂酰甘油等6种。目前,提取蛋黄卵磷脂的方法主要有溶剂提取法和超临界萃取法;蛋黄卵磷脂具有抗氧化、抗菌、抗炎、神经保护和心脑血管保护等功能的生理活性;此外,还简单介绍了蛋黄卵磷脂脂质体的种类和应用现状。为蛋黄卵磷脂产品的开发提供良好的参考。     

蛋白修饰植物甾醇脂质体的制备及体外消化研究

本研究以植物甾醇(PS)替代胆固醇与卵磷脂(PC)为原料,以粒径、多分散系数PdI、电位和包封率为指标,采用乙醇注入法制备蛋白修饰的植物甾醇脂质体(SPI-LS),通过单因素优化脂质体制备工艺,研究了SPI-LS的复溶性及其在水中的溶解度,并考察了植物甾醇包埋前后体外消化生物活性。结果表明,最佳制备工艺为:PS:PC为1:4,乙醇体积比为25%,蛋白含量为1%;脂质体复溶后外观与冻干前无显著差异,溶解度可达1.971 mg/mL;经3 h体外胃肠消化后,SPI-LS中植物甾醇的生物活性仍可保持在50%以上,是未经包埋植物甾醇的三倍之多。故优化制备条件得到的SPI-LS复溶性良好,并能有效保持植物甾醇的生物活性。     

纳米颗粒疫苗在肿瘤免疫治疗中的研究进展

免疫疗法和肿瘤疫苗为癌症治疗提供了新策略。纳米材料因其组成、粒径、形貌、疏水性、表面电荷、抗原负载能力以及可控修饰合成等性质,在免疫细胞的募集、成熟以及免疫系统的激活中发挥着重要功能。因此,基于纳米材料的肿瘤疫苗被广泛应用于癌症的免疫治疗。综述了纳米颗粒疫苗在肿瘤免疫治疗中的研究进展,包括聚合物纳米颗粒疫苗、脂质体纳米颗粒疫苗、病毒样颗粒疫苗以及无机纳米颗粒疫苗等。     

狂犬病疫苗脂质体冻干粉的免疫原性评价

目的评价狂犬病疫苗脂质体冻干粉的免疫原性。方法将狂犬病疫苗原液稀释至15 IU/mL,制备为稀释液冻干粉(Y1组);将该稀释液冻干粉与脂质体冻干粉按5∶3的体积比混合,制成物理混合物(Y2组);同时采用冻融-冻干法将狂犬病疫苗稀释液和脂质体配制成狂犬病疫苗脂质体冻干粉(Y3组)。将各组疫苗复溶后,分别于0、3、7、14、21 d经小鼠腹腔给药,0. 5 mL/只。MTT法检测小鼠脾淋巴细胞增殖能力,流式细胞术检测T淋巴细胞表面标记,ELISA法测定小鼠体液中狂犬病病毒抗体IgG(RV-IgG)浓度。结果与Y1组及Y2组比较,Y3组初次免疫后3 d小鼠脾细胞刺激指数(stimulatingindex,SI)值明显升高(P <0. 01);初次免疫后7、14、21、28 d,CD4^+/CD8^+值明显升高(P <0. 05),初次免疫后7、14、21 d,RV-IgG浓度明显升高(P <0. 05)。结论狂犬病疫苗脂质体冻干粉在小鼠体内具有良好的免疫原性,脂质体能提高疫苗免疫原性,延长疫苗的免疫时间,有望开发成为新一代广泛应用的疫苗佐剂。     

盐酸伊立替康、二氢杨梅素复方脂质体的制备及其体外释放研究

目的:制备共载化疗药CPT-11及中药成分DMY的复方脂质体,对该脂质体进行质量检测,包括考察其外观形态、粒径分布、包封率、载药量等,并考察复方脂质体的体外释放能力。方法:用乙醇注入法-硫酸铵梯度法制备CPT-11-DMY复方脂质体,根据L9(34)正交试验优化药物处方,并加以验证;用紫外分光光度法测定包封率及载药量;利用动态透析法来分析CPT-11-DMY复方脂质体体外释放趋势。结果:正交实验得到的最优处方制备出的复方脂质体中CPT-11包封率为(82.58±1.48)%,载药量为(4.5±1.3)%,DMY包封率为(71.45±1.03)%,载药量为(5.7±1.1)%;平均粒径为(123.1±1.8)nm,PDI值为0.181,Zeta为(-24.3±0.51)mV;体外释放通过数学参数拟合结果表明,复方脂质体的释药行为符合weibull模型,24h内复方脂质体中CPT-11和DMY的累计释放率分别为(61.45±1.88)%和(72.67±1.07)%。结论:应用乙醇注入法结合硫酸铵梯度法成功制备复方脂质体,采用的方法简单可行,结果可靠,且包封率高。     

胆固醇衍生的新型脂质材料的合成

以天然产物胆固醇和赖氨酸或组氨酸为原料,以6-氨基-1-己醇为连接臂成功构建了两种新型脂质材料。所得中间体和目标产物经熔点、IR、1HNMR和质谱等进行了结构表征,结果表明,所得中间体和产物的化学结构与目标化合物结构一致,为阳离子脂质体的制备和基因治疗提供了载体材料。     

核-壳型脂质体基因载体的研究进展

脂质体作为一种重要的非病毒基因载体,在核酸和药物转运方面有着巨大的优势和潜力。近年来脂质体基因载体的研究基础上,主要介绍了脂质体-聚阳离子-DNA复合载体(LPD)和脂质体-磷酸钙纳米粒子复合载体(LCP)两种核-壳型脂质体基因载体,展望了核-壳型脂质体基因载体的发展方向及其在基因治疗领域的应用前景。     

微酸环境响应的聚天冬氨酸修饰脂质体的制备与表征

利用带负电的聚天冬氨酸分子与部分带正电的磷脂双分子层之间的静电吸附作用,通过"一步法"成功制备了聚天冬氨酸(PASP)修饰脂质体(PLPs),实现了修饰脂质体微酸环境响应性。将脂质体制备与PASP修饰同时完成的"一步法"大大简化了制备工艺,提高了脂质体(PLPs)的制备效率。通过单因素筛选确定了p H敏感性显著的修饰脂质体制备条件,即外水相溶液PASP浓度2.5%(质量分数),p H8.5。透射电子显微镜照片显示PLPs由于修饰剂的存在具有更大的粒径,且表面电负性高,证明了"一步法"成功制备了p H敏感性修饰脂质体。