青藤碱衍生物的合成及其体外抗炎活性研究

通过计算机辅助系统,模拟青藤碱与蛋白P50活性腔周边对接情况,以盐酸青藤碱为起始化合物,先发生Wohl-Ziegler反应,再通过钯催化的Suzuki偶联反应对其进行修饰,得到12个新型青藤碱衍生物,其结构经~1HNMR、~(19)FNMR、LC-MS等表征;采用报告基因法研究青藤碱衍生物对NF-κB转录活性的影响。12个青藤碱衍生物对NF-κB的转录活性均有一定的抑制作用,且抗炎活性优于青藤碱对照品。对青藤碱A环1位进行修饰可以提高抗炎活性,证明该作用靶点可进行深入探讨研究。     

基于PCBM电子传输层的有机太阳能电池理论研究

利用AMPS-1D软件研究以富勒烯衍生物(PCBM)作为电子缓冲层的有机太阳能电池微观机理。研究结果表明,添加PCBM材料作为器件的电子缓冲层,能减小空穴-电子的复合率和提高空穴-电子的寿命,进而提高有机太阳能电池开路电压、短路电流密度、填充因数以及光电转化效率。PCBM材料的厚度对开路电压影响较小,但器件的短路电流密度随着PCBM厚度的不断增加有明显的提高。     

新型第二代超分子大环主体化合物环糊精衍生物的合成及应用

简要介绍了环糊精化学的产生、发展、结构特征、性能及应用。详细介绍了:①新型环糊精衍生物的合成自组装及应用;②新型环糊精衍生物的合成及在医药学领域的应用;③新型环糊精衍生物在有机合成中的应用。并对环糊精化学的发展进行了展望。     

曲酸衍生物的生物活性研究进展

曲酸是一种具有多种生物活性的杂环化合物,广泛运用在食品、化妆品、医药等领域。本文综述了近几年有关曲酸衍生物生物活性研究的进展情况,而有关曲酸具有抑制酪氨酸酶活性和抗菌性的研究,为设计新的具有防褐变和防腐效果的曲酸衍生物食品添加剂提供了理论依据。     

羟丙哌嗪手性拆分的HPCE新方法

以组氨酸-β-环糊精（β-CD-E_2）衍生物作为手性选择剂，利用原位聚合反应制得新型β-CD衍生物手性高效毛细管电泳（HPCE）整体柱，将其应用于手性药物羟丙哌嗪的消旋体拆分。分别探究了不同缓冲体系的洗脱能力、缓冲液pH对分离的影响以及羟丙哌嗪手性拆分的线性范围。结果表明，在最佳条件下，羟丙哌嗪对映体在β-CD-E_2整体柱上能得到较好拆分，分离度Rs达到40.52，且羟丙哌嗪浓度在9.8×10~(-6)～2.0×10~(-5)mol/L范围内与对映体峰高、峰面积具有一定的线性关系。此工作将β-CD-E_2作为HPCE固定相，为手性药物羟丙哌嗪建立了一种新的分离分析体系。     

烯烃复分解合成3-环戊烯-1,1-二甲醇的研究

以丙二酸二乙酯和3-氯丙烯为原料,经过亲核取代、烯烃复分解、酯还原三步反应合成了目标产物3-环戊烯-1,1-二甲醇。目标产物及中间体结构经~1HNMR、~(13)CNMR和ESI-MS确证。对关键步骤(烯烃复分解反应)的反应条件进行了考察,确定的最佳反应条件为:n(2,2-二烯丙基丙二酸二乙酯)∶n(Grubbs三代催化剂)=1∶0.03,反应溶剂为二氯甲烷,反应温度为25℃,反应时间为1.5h。     

聚乙二醇单甲醚偶联的丝裂霉素C前药的合成

为了减少丝裂霉素C在眼表疾病应用时经角膜吸收导致的眼内副作用,以聚乙二醇2000单甲醚及丝裂霉素C为底物,经三步反应,制备了丝裂霉素C的聚乙二醇单甲醚衍生物高分子前药,并通过紫外法对其结构进行了表征。