含膦酸酯结构单元的磺胺衍生物合成与抗菌活性

为了寻找抗菌候选化合物,采用基于片段的药物发现方法,以氨基膦酸酯和磺酰氯为原料,设计合成了15个含膦酸酯结构单元的磺胺衍生物,经IR、1HNMR和13CNMR确认结构。采用两倍稀释法测定目标化合物的MIC(最小抑菌浓度)。结果表明:部分目标化合物呈潜在的抗菌活性,对所测试标准菌和耐药菌均有抑制活性。其中,化合物Ⅱf〔N-[(二乙氧基膦酰基)-4-氟苯甲基]-4-甲氧基苯磺酰胺〕对金黄色葡萄球菌(S. aureus)、大肠埃希菌(E. coli)、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)及耐氟喹诺酮类大肠杆菌(MREC)的MIC分别为32、64、128和128μg/mL,化合物Ⅱl〔N-[(二乙氧基膦酰基)-4-氟苯甲基]-4-氟苯磺酰胺〕对S. aureus、E. coli、MRSA及MREC的MIC分别为32、32、64和64μg/mL,抗菌活性优于对照药磺胺嘧啶。     

2-氯苯磺胺新工艺研究

2 氯苯磺胺是除草剂氯磺隆的中间体 ,本文开发了合成 2 氯苯磺胺的新工艺 ,用邻二氯苯为起始原料 ,经硫化、氧化性氯化和氨化反应生成磺胺 ,产品纯度可达到 95 %～ 96 % ,收率为 4 6 %。探讨了各种反应条件对反应产率的影响 ,并利用GC/MS分析氧化性氯化反应中间产物的结构。     

磺胺母核人工抗原的制备

吡啶为溶剂,用对氨基苯环酰胺和丁二酸酐为原料合成磺胺母核的半抗原（H）,产物结构通过HNMR确证。再用牛血清白蛋白（BSA）通过碳二亚胺法合成具有诱导产生抗体能力的免疫原（H-BSA）,通过紫外光谱定性测定以及间接ELISA检测H-BSA证明成功与否。磺胺母核的半抗原合成的最佳实验条件是：温度60℃,溶剂选用吡啶,反应时间6 h,加热方式为油浴加热。以期用H-BSA免疫家兔,制备多克隆抗体,为胶体金研究奠定基础。     

聚酰胺6织物的磺胺阻燃抗熔滴整理

为进一步扩展聚酰胺6织物的应用领域,采用磺胺作为阻燃整理剂,在高温条件下,通过浸渍沉积法对聚酰胺6织物进行阻燃防熔滴整理。并对整理后聚酰胺6织物的热稳定性、热释放性能、抗熔滴性能、阻燃性能和阻燃机制进行分析。结果表明:经磺胺阻燃整理后,聚酰胺6织物的极限氧指数达到32.2%,损毁长度和损毁面积均减小,无熔滴产生,达到阻燃B₁级的要求,具有较好的阻燃效果;同时整理后聚酰胺6织物的最大热释放速率下降了16.9%,火灾危害性显著降低;磺胺主要通过气相阻燃机制提高聚酰胺6织物的阻燃性能,且阻燃整理对聚酰胺6织物的强力和手感影响较小。     

质量控制图在磺胺类药物残留检测中的应用

研究高效液相色谱法测定猪肉中磺胺类药物残留的质量控制方法.通过对质量控制样品的测试,用数理统计的方法求出相关的技术指标,做出磺胺类药物残留测定的质量控制图,再用质量控制图对样品的分析测试结果进行有效的质量控制.结果表明:质量控制图能直观和有效地控制磺胺类药物残留测定的分析质量,确保分析结果准确可靠.     

多羟基磺胺席夫碱对碳酸酐酶抑制活性的研究

磺胺席夫碱是较好的碳酸酐酶抑制剂,然丽对于多羟基磺胺席夫碱的抑制活性研究较少。文章采用微波辅助合成法设计合成了18种多羟基磺胺席夫碱,通过测定该系列化合物对牛碳酸酐酶活性半抑制浓度来评定其抑制活性,探索化合物分子中羟基对碳酸酹酶催化活性的影响。结果表明,对照的4－羟基苯甲醛-4－氨基苯磺酰胺席夫碱（化合物5）对牛红细胞...     

Solubility advantage of sulfanilamide and sulfacetamide in natural deep eutectic systems: experimental and theoretical investigations

Objective: The aim of this study was to explore the possibility of using natural deep eutectic solvents (NADES) as solvation media for enhancement of solubility of sulfonamides, as well as gaining some thermodynamic characteristics of the analyzed systems.

Significance: Low solubility of many active pharmaceutical ingredients is a well-recognized difficulty in pharmaceutical industry, hence the need for different strategies addressing this problem. Among such strategies, those that are environmentally and economically beneficial are of particular interest.

Methods: The solubility of sulfanilamide and sulfacetamide in 21 different NADES compositions comprising choline chloride with sugars or sugar alcohols was measured spectrophotometrically. Thermodynamic parameters describing the studied systems were determined using the COSMO-RS computational protocol.

Results: All of the considered NADES compositions gave an increase in solubility of the studied sulfonamides, with the highest solubilities obtained for the system comprising choline chloride and glycerol in unimolar proportions, which gave a solubility advantage of 83.7 and 73.8 for sulfanilamide and sulfacetamide, respectively. Theoretical studies indicated that the dissolution of both considered sulfonamides has a low endothermic character, with the lowest enthalpy values obtained for the most optimal, i.e. unimolar, proportions. The non-monotonous trend of enthalpy of dissolution was also discussed in terms of intermolecular interactions.

Conclusions: The obtained results show the feasibility of using NADES as solubility enhancers for sulfonamides and encourage for further exploration in this field.     

浅谈SBR法的发展、特点及其在磺胺废水中的应用

近年来，SBR法得到了较大的发展，各种改进型的SBR法相继出现，为污水的处理应用提供了广阔的选择空间，SBR兼有全混合反应器与推流式反应器的优点，物料混合均匀，耐冲击负荷，不存在物料返混，生化反应动力大。处理效果好，用SBR工艺处理磺胺废水，效果良好。     

DTPA-2SN的合成及其99Tcm标记

合成了DTPA-2SN（二乙烯三胺二乙酰二磺胺），并对其化学结构进行了鉴定；制备了DTPA双酸酐（DTPAA），通过DTPAA与磺胺反应合成DTPA-2SN，并对其进行了99Tcm标记。采用n(K222):n( K2CO3)薄层层析法测定标记率，Sep-Pak C18小柱纯化，鉴定放化纯度。并观察其体外稳定性。结果显示DTPAA产率为85%，DTPA-2SN的产率为80%，二者经鉴定与其化学结构式相符。DTPA-2SN易于被99Tcm标记，标记率可达90%±3%。连续观察4h 99Tcm-DTPA-2SN放化纯度均大于90%，稳定性良好。     

3,5-二氯对氨基苯磺胺的合成工艺改进

以对氨基苯磺酰胺、双氧水和盐酸为原料合成3，5-二氯对氨基苯磺胺，研究了原料配比、催化剂AlCl3的滴加方式、H2O2的滴加时间对收率的影响，得出最佳工艺条件为：n(Q6N2O2S)：n(30％HCl质量分数)：1：13．7，7g AlCl3晶体溶于剩余的盐酸中，于H2O2滴加一半时加入，H2O2的滴加时间为40min。产品的收率可达81．O％，熔点为204—205．5℃。