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1.
以支撑磷脂双层膜(supported bilayer lipid membrane,s-BLM)作为生物膜模型,利用Fenton体系产生羟自由基(hydroxyl free radical,·OH),采用循环伏安法研究了s-BLM与·OH之间的相互作用。结果表明:具有还原基团的抗氧化剂诃子精多酚和茶多酚可通过与·OH发生氧化还原反应,可抑制·OH与s-BLM的相互作用,降低·OH对s-BLM结构的破坏程度。  相似文献   
2.
尽管铂类药物如顺铂、卡铂、奥沙利铂被广泛用于治疗人类肿瘤,但是铂药在正常和肿瘤细胞中的非选择性分布会引起严重的肠道反应、肾毒性、耳毒性、神经毒性等毒副作用,因而,其临床应用也受到了一定的限制.研究者对经典顺铂类抗肿瘤药物的开发已经付出了很多努力,但迄今为止仍然仅有少数几个得到世界范围内的广泛应用.过去的几十年中,大量非经典结构的铂抗肿瘤配合物被开发和研究,其通过与已上市经典结构的铂药不同的作用机制产生活性.本综述将讨论近年来非经典铂类抗肿瘤配合物的研究进展,为发现新的铂类抗癌药物提供一些启示.本文以非经典铂药的不同结构分为以下几类:具有以二甲胺和异丙胺等为配体的反式或单官能团配位的Pt(Ⅱ)配合物;以多胺、氨基酸或二羧酸、卤素离子为桥的多核铂配合物;以甲基吡啶为配体的具有空间位阻的铂配合物;含有主动靶向或被动靶向的Pt(Ⅳ)前药、氮杂环铂配合物和环金属铂配合物.  相似文献   
3.
合成了以甲胺/环戊胺为伴随基团,分别以氯离子、1,1-环丁基二羧酸根和草酸根作为离去基团的3种新的铂(II)配合物。以顺-二碘-二环戊胺合铂(II)、硝酸银、甲胺、氯化钾、1,1-环丁基二羧酸钾和草酸钾为原料合成目标化合物。采用元素分析、质谱、核磁共振氢谱和红外光谱分析其组成和结构,利用MTT体外检测法进行了初步的体外活性评价,表明合成的3种化合物结构与理论一致,具有一定的体外肿瘤生长抑制活性。  相似文献   
4.
含稳定自由基铂配合物的合成及抗肿瘤活性研究   总被引:1,自引:1,他引:0  
将稳定氮氧自由基引入抗癌药物顺铂中,合成了二种新的稳定氮氧自由基铂配合物,通过红外光谱、质谱、元素分析确定了其结构,初步结果显示二种稳定氮氧自由基铂配合物有抗癌活性,毒性比母体化合物(顺铂)低.  相似文献   
5.
新型铂族金属抗肿瘤药物赛特铂的研究现状   总被引:2,自引:2,他引:0  
铂族金属抗肿瘤药物顺铂和卡铂已广泛应用于临床,它们对治疗睾丸肿瘤、卵巢癌和肺癌等十几种肿瘤有显著的疗效。近年来又有奈达铂、 到铂和乐铂等获批准进入临床应用。但目前这些临床应用的铂族金属抗肿瘤药口服活性低,都是静脉途径给药。本文介绍了已进入Ⅲ期临床试验的第一个口服活性铂抗肿瘤药物赛特铂及其合成、化学特点、临床前和临床研究情况。  相似文献   
6.
JM216在稀酸溶液中的稳定性研究   总被引:1,自引:0,他引:1  
普绍平  刘祝东  高文桂  余尧 《有色金属》2002,54(Z1):221-223
采用高效液相色谱法测定JM216在纯水,0.01,0.05及0.1mol/L盐酸溶液中随时间的变化.结果表明8h后JM216在水,0.01,0.05及0.1mol/L盐酸溶液中的保留量分别为约100%,99.2%,98.3%和95.1%.JM216在胃肠环境中具有很好的稳定性.  相似文献   
7.
草酸铂的高效液相色谱法研究   总被引:2,自引:1,他引:1  
刘祝东  普绍平  高文桂  余尧  刘洋 《有色金属》2002,54(Z1):261-262
研究草酸铂的高效液相色谱分析法,分离草酸铂及其杂质草酸盐、二氯环己二氨合铂和草酸铂水解物.采用外标法,C18色谱柱,甲醇/水(5/95)为流动相,检测波长为210nm,草酸铂浓度曲线回归方程A=2905287.6C+56536.9,线性相关系数为0.9994,准确度为99.7%,精确度为0.45%.该方法可作为草酸铂的定量分析方法.  相似文献   
8.
甲啶铂(picoplatin)是一种新型的抗癌药物,但其在体内的作用机制尚不明确。利用荧光光谱技术研究模拟人生理条件(Tris-HCl缓冲溶液体系,pH7.4)下甲啶铂与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用,甲啶铂对BSA的内源荧光(336nm)有猝灭作用。在室温296K和模拟人体温度310K条件下,甲啶铂对BSA的荧光猝灭效率随温度升高而降低,属于静态猝灭。运用位点模型计算出296K、310K时结合常数分别为4.032×104、2.181×105L·mol-1,结合位点数分别为1.10、1.31,说明甲啶铂对BSA的靶向目标仅有一个。根据计算所得的热力学参数ΔH>0,ΔS>0,说明甲啶铂与BSA分子之间以疏水作用力为主,且结合反应为吸 热反应。时间分辨荧光结果表明,BSA中第212位Trp残基可能是甲啶铂的靶向目标,且温度升高有利于甲啶铂与BSA反应的正向进行。  相似文献   
9.
采用高效液相色谱研究了抗肿瘤药物甲啶铂的水合反应,以及甲啶铂在0.9%NaCl溶液中的稳定性。结果表明,甲啶铂的水合反应遵循一级反应动力学规律,20℃时反应速率常数为k=0.03086h-1,半衰期22.5 h,反应活化能E=80.6 kJ/mol;在0.9%NaCl溶液中,甲啶铂的水合反应被抑制,反应达到平衡后,甲啶铂的降解不超过4%。  相似文献   
10.
用顺式-二碘-(反式-(-)-1,2-环己二胺)合铂(Ⅱ)先后与硝酸银和水杨酸反应,制备得到新的铂配合物顺式-水杨酸-(反式-(-)-1,2-环己二胺)合铂(Ⅱ)。采用元素分析、质谱、核磁共振氢谱和红外光谱等方法分析了其组成和结构,采用SRB比色法对配合物进行了初步体外活性评价。结果显示合成的化合物结构与理论一致,化合物对肺癌细胞株(A549)和口腔表皮样癌细胞株(KB)的IC50值分别为2.3和3.1μg/mL。  相似文献   
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