碳硼烷及其在核医学领域的应用研究进展

碳硼烷由于其特殊的热稳定性和化学稳定性,在超分子化学,催化剂和药物先导等多领域已成为研究热点。近几年,碳硼烷从作为传统的硼中子俘获治疗（Boron Neutron Capture Therapy,BNCT）药物拓展到临床放射性分子成像和治疗,其在核医学领域的发展呈多样化的趋势。本文在简要介绍碳硼烷的合成和性质的基础上,对其在核医学领域的应用研究进展进行综述。     

金属正电子核素~(64)Cu,~(68)Ga,~(86)Y和~(89)Zr的PET标记药物研究进展

~(64)Cu,~(68)Ga,~(86)Y和~(89)Zr具备不同的半衰期和特殊生物体内性质,丰富了PET药物的多样性,为疾病的诊断和治疗提供了新的契机。近年来,金属正电子核素~(64)Cu,~(68)Ga,~(86)Y和~(89)Zr标记的药物在正电子发射计算机断层显像(PET)诊断中的应用越来越多,~(64)Cu在乏氧显像中发挥重要作用,~(68)Ga在靶向神经内分泌(NET)类肿瘤的诊断药物领域发展迅速,~(86)Y,~(89)Zr有望在免疫PET和放射免疫治疗领域发挥作用。本文主要综述金属正电子核素~(64)Cu,~(68)Ga,~(86)Y,~(89)Zr的生产与纯化,溶液配位化学以及应用方面的研究进展。     

利用偶联技术制备核电池用镍膜的工艺初探

曲面换能单元的核电池中镍-63的加载难以用常规源片加载法实现。采用偶联技术,对功能高分子膜的表面用偶联剂改性后进行活化处理,初步制备了镀有非放镍的高分子薄膜,并分析了此工艺的反应机理。采用该工艺可避免常规化学镀镍方法中试剂对半导体材料的损伤。     

半导体器件在辐射作用下的电学输出性能研究

半导体结型器件是决定辐射伏特效应同位素电池能量转换效率的核心部件。采用加速器产生的不同能量电子束和63Ni源的β射线对硅基PIN结型器件进行辐照，在线测量了其电学输出性能。当电子束能量为18 keV，可得到大于4%的能量转换效率；电子束能量为6 keV，能量转换效率在0.16%～0.33%之间； 活度2.96×108 Bq的63Ni源片辐照的能量转换效率为0.1%左右。     

DGA树脂辅助的循环淋洗技术制备无载体镥［177Lu］

为实现核医学广泛关注的新型医用放射性同位素¹⁷⁷Lu的国产规模化,利用中国绵阳反应堆（CMRR）进行无载体（n.c.a.）¹⁷⁷Lu的制备工艺研究。在常规的镧系树脂分离纯化¹⁷⁷Lu的流程中加入可以吸附洗脱液中金属离子的DGA树脂柱,并通过特殊的流路连接方式,实现淋洗镧系树脂柱洗脱液的“在线”循环。示踪实验和三次生产流程验证表明,第一级分离的废液量降低>86%。质检分析表明,循环淋洗技术制备的无载体¹⁷⁷Lu产品符合质量要求。研究表明,该技术显著降低了镧系树脂分离无载体¹⁷⁷Lu中的放射性酸废液总量,可用于规模化生产工艺。     

153Sm标记二膦酸配体及其在羟基磷灰石上的吸附

制备了新的伯胺二膦酸类配体ABDP(4-氨基-1-羟丁基-1，1-二膦酸)和2-AEDP(2-氨基-亚乙基-1，1-二膦酸)的^153Sm标记物，研究其标记条件及体外性质。实验表明，使用^153Sm标记两个配体，其标记率均可以达到95％以上，增加配体量可以提高标记率和稳定性，通过研究标记物在羟基磷灰石(HA)上的吸附可以看出，^153Sm—ABDP在HA上的吸附率较高，提示它可能有较好的骨吸附。     

99Tcm-HEDTMP的制备及其生物分布

采用SnCl2还原法制备了^99Tc^m－HEDTMP，研究了标记物的体外稳定性、兔SPECT骨扫描及小鼠体内分布。结果表明，^99Tc^m－HEDTMP具有较高的体外稳定性，5h内放化纯度＞95％；兔骨骼系统显像清晰；小鼠体内分布结果表明标记物主要被小鼠骨骼摄取，其它非目标组织的摄取较低、骨清除较快。这表明^99Tc^m－HEDTMP是非常有希望的新型骨显像剂。     

多种117Snm(113Sn)-配体体系的形成条件及其与BSA的结合

以117Snm(113Sn)示踪法研究了Sn-DTPMP、Sn-DTPA、Sn-EDTMP、Sn-HEDTMP、Sn-TTHMP体系的形成条件,同时研究了不同标记体系与牛血清白蛋白(BSA)的结合性质.研究表明,除DTPA外,其他配体在较高浓度下均能与Sn4 形成络合,但配体浓度较低时锡极易水解,用生理盐水稀释和增加体系pH均加剧水解.研究同时显示,水解锡标记体系与BSA有很强的结合,未水解锡标记体系与BSA的结合率远低于水解锡标记体系.     

冠丙四肽与前周期碱土和碱金属离子结合作用的初步理论研究

借助于密度泛函理论的B3LYP方法,以冠丙四肽为模型基础,对锂、钠、钾、铍、镁、钙等金属离子与该冠丙四肽的结合形式进行了几何构型优化、能量计算、Mulliken布局数分析等理论研究。结果表明:冠丙四肽的构型在与金属离子结合前后几乎没有改变,结合过程中电子由冠肽移向金属离子,锂离子与冠型环丙四肽的结合作用并不明显优于钾离子和钠离子,碱金属离子的最佳结合位距冠丙四肽中心的距离依次为0.225 nm、0.250 nm和0.300 nm;铍离子与冠型环丙四肽的结合作用明显优于镁离子和钙离子,碱土金属离子的最佳结合位距冠丙四肽中心的距离依次为0.000 nm、0.150 nm和0.225nm。     

N,N-TDD衍生物的合成

经过7步反应合成了两种N-(烷基)-TDD双取代衍生物配体NNEPTDD和NNEMPTDD,并对其进行了红外、核磁共振、质谱以及熔点等分析表征,结果表明合成的目标产物符合预期要求.