基于光谱技术的中药质量控制研究进展

中药作为中国的民族瑰宝,对医疗保健的潜在影响引起了国际社会越来越多的关注。然而中药化学成分复杂,具有系统性、多靶点和多渠道等特点,运用传统的质量控制方法来识别中药已经不能满足现代中医药发展的需要。近年来光谱技术结合化学计量学的研究方法迅速发展,其凭借可对样本直接分析、对环境友好和操作简单等优点在中药领域的应用越来越广泛。以光谱技术为基础针对近几年中药质量控制的主要研究方法进行总结和概述,以期为中药的质量控制以及中药特色产业走向现代化和国际化提供参考依据。     

1,8-萘酰亚胺类衍生物靶向DNA及抗肿瘤活性研究

1,8-萘酰亚胺类化合物是庞大的化合物族,不仅可以作为生物探针﹑荧光材料;而且因具有优良嵌入及切断DNA的性能,又表现良好的生物活性。本文就其结构改造在抗肿瘤研究中的进展进行综述。     

碳氢活化芳基脱氢偶联的最新进展

碳氢活化是有机化学领域研究的热点,相比较传统的需要预官能团的碳氢活化合成联苯类化合物的方法,毫无疑问,两个非官能化苯(sp~2)的C-H键的交叉脱氢偶联一步形成联苯C-C键是原子经济性高和环境友好的途径。本文简要总结并评论了近期一些有代表性的成就,包括同源交叉脱氢偶联,异源的交叉脱氢偶联,并对其应用前景及发展趋势进行了展望。     

在微通道反应器中探究Paal-Knorr反应动力学

吡咯是许多具有生物活性的天然产物和药物活性成分的基本结构单元,合成吡咯最经典的方法是Paal-Knorr反应。在微通道反应器中考察Paal-Knorr反应的动力学,回归反应速率常数。实验以2,5-己二酮与乙醇胺为原料,甲醇为溶剂,盐酸甲醇溶液为淬灭剂,合成1-(2-羟基乙基)-2,5-二甲基吡咯,通过气相色谱仪(GC)对反应进行定性、定量分析。随后对反应条件(反应温度、保留时间)进行优化,得到最佳反应条件:反应温度150℃,保留时间37.1 s。在确定最佳反应条件的前提下,进行反应动力学的拟合,最终确定在75℃下,该反应为二级反应,与釜式反应级数相一致,其反应速率常数为0.0308 L~(-1)·mol~(-1)·s~(-1)。     

盐酸氨溴索合成研究进展

盐酸氨溴索是祛痰药溴己新的活性代谢物,作为新一代黏痰溶解剂,它主要用于伴有痰液分泌不正常及排痰功能不良的各种急慢性呼吸道疾病的祛痰治疗。作为最常用的祛痰药之一,盐酸氨溴索具有毒性低、疗效肯定、不良反应小等优点,在临床上具有广泛的应用前景。本文综述了盐酸氨溴索的合成方法,并对它们的优缺点进行了详细的比较分析,以为今后的研究提供方向。     

两相体系中全细胞转化法制备托莫西汀中间体

研究了磷酸盐缓冲液/有机溶剂两相体系中,热带假丝酵母Candida tropicalis CGMCC NO.15016不对称还原3-羰基-3-苯基丙酸乙酯制备(R)-3-羟基-3-苯基丙酸乙酯的过程.利用二硝基水杨酸(DNS)法研究了有机溶剂对细胞的毒性,采用单因素法考察了相体积比、温度、磷酸盐缓冲液pH、底物浓度和菌体浓度等对不对称还原转化的影响,确定了V(磷酸盐缓冲液)∶V(邻苯二甲酸二丁酯两相体系)=1∶1为最佳反应体系,在最优转化条件下,转化率及对映体过剩值均可达到100%.     

异斯特维醇衍生物的应用研究进展

异斯特维醇是由天然产物甜菊糖苷经酸解得到,其衍生物在生物活性方面的应用研究较多。本文对异斯特维醇衍生物在生物活性、催化剂、分子识别和超分子组装等领域的应用进行了综述。     

以二甲双胍为原料合成二甲双胍衍生物的研究进展

二甲双胍是目前市场上一线的抗II型糖尿病药物,但较差的脂溶性和会造成胃肠道不适及头晕恶心等副作用影响了其应有的疗效。二甲双胍的其它生物活性,比如抑制细菌等能力同样受到其结构的影响。因此,对二甲双胍进行修饰衍生化具有较强的临床现实意义,本文对由二甲双胍合成的二甲双胍衍生物进行综述。     

5α-氯-6β-羟基-雄甾-3,17-二酮的合成

以4-雄烯二酮为原料,经羰基保护、双键卤羟化、水解脱保护三步反应合成了5α-氯-6β-羟基-雄甾-3,17-二酮。讨论了保护试剂、催化剂、卤羟化试剂、反应温度等对实验结果的影响,得出了较佳工艺条件,三步总收率达到88%。