羧甲基化苹果渣多糖的制备及其表征

以苹果渣多糖为原料,对其进行羧甲基化修饰。以羧甲基取代度为指标,通过单因素和正交试验对碱化温度、氯乙酸添加量、醚化温度、醚化时间等因素进行优化。结果表明,制备羧甲基化苹果渣多糖的最佳工艺为:碱化温度50℃,氯乙酸添加量1.00 g,醚化温度65℃,醚化时间2.5 h,此条件下,羧甲基化苹果渣多糖取代度为0.446。扫描电镜结果显示,修饰后多糖表面凹凸不平附着大量碎片。红外光谱结果显示,修饰后出现了COO—的振动吸收峰,表明多糖成功被羧甲基化修饰。通过修饰,多糖的溶解度得到显著提高。     

食源性晚期糖基化终末产物对人体的健康危害研究进展

食源性晚期糖基化终末产物（Advanced Glycation End Products,AGEs）是指还原糖与蛋白质、核酸和脂质等大分子在非酶条件下发生美拉德反应作用生成的不可逆的共价化合物。研究表明,AGEs与人体的健康有密切联系,参与糖尿病及其并发症、阿尔兹海默症、肠道疾病等多种疾病的发生发展。本文将近年来AGEs对人体健康的危害做一简要的综述,从食源性AGEs出发,重点对其危害和预防做以阐述,以期对深入研究AGEs有所帮助。同时采用AGEs抑制剂并阻断其作用信号通路等手段防治潜在疾病的发生值得重视,为临床治疗提供新的方向。     

正交试验法优化黄芩巴布剂的基质配方

为优化黄芩巴布剂的基质配方,以初黏性、持黏性及感官指标为综合指标,采用正交设计进行试验.结果表明,黄芩巴布剂处方中各基质及药物的最佳配比为甘油∶1,2-丙二醇∶聚丙烯酸钠∶羧甲基纤维素钠∶明胶∶黄芩浸膏=8∶4∶4.5∶2∶3∶6.5,制得的膏体柔软,黏性适度,涂展性、保湿性良好,剥离无残留,此基质配方可用于黄芩巴布剂的制备.     

咖啡酸苯乙酯对糖尿病小鼠心脏的保护作用

本文研究了咖啡酸苯乙酯(CAPE)对糖尿病小鼠心脏的保护作用及其作用机制。对小鼠采用皮下腹腔注射链脲佐菌素诱导及结合喂养高脂高糖饲料建立糖尿病模型。将各小鼠随机分为空白组，损伤组以及保护组。保护组用CAPE灌胃，其余2组用0.9%生理盐水灌胃，测定小鼠心脏组织内各氧化指标变化来探讨摄入CAPE对其的保护。建模成功后，损伤组超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽(GSH)、过氧化氢酶(CAT)的含量依次降低0.00058 U/mg protein、0.0033 mg/mL tissue、20.95 U/mg protein；而给予CAPE保护后，保护组丙二醛(MDA)、蛋白羰基化程度(PCO)、一氧化氮(NO)的含量依次降低0.126 mmol/mg protein、3.205 mmol/mg protein、0.5469 μmol/mg protein，说明高糖环境可加剧心脏发生氧化应激反应，诱导产生氧化损伤；而摄入CAPE后能降低各指标含量，减弱损伤程度。氧化应激增强可能发生糖尿病，摄入CAPE后对小鼠损伤程度减弱，抗氧活性增强，自由基清除能力得到提高，从而对其心脏起到保护作用。     

双氯芬酸钾软膏的制备及其体外累积释药率的测定

制备双氯芬酸钾软膏并且应用Franz扩散池法测定其在不同测定温度和接收介质中的体外累积释药率,结果显示在测定温度为37℃、接收介质为磷酸盐缓冲液(pH=7.0)时软膏的累积释药率高达90%以上,透皮速率为2.08μg·cm-2·h-1,可以达到实验设计的目的.     

浅谈药物化学理论教学体会

药物化学是药学专业中一门重要的专业课程。根据几年来的药物化学理论教学实践,从三个方面阐述了改进教学方法的体会:运用层次清晰的课程框架组织教学内容;采用"求同存异"记忆方法掌握复杂的药物结构;引入实际案例来提高学生的学习兴趣。上述教学方法的应用获得了良好的教学效果。     

氟代指示剂在核磁共振检测细胞内钙离子中的应用

细胞内游离Ca^2 在生理功能中起重要作用，本文简介了利用^19F NMR测定细胞内游离Ca^2 浓度的方法，该方法所具有的优越性以及氟代指示剂的改进和应用。     

基于网络药理学及分子对接技术探讨绞股蓝防治肥胖的作用机制

目的:通过网络药理学及分子对接技术揭示绞股蓝防治肥胖的物质基础及潜在作用机制。方法:使用TCMSP数据库结合文献补充筛选绞股蓝活性成分;使用Pubchem、Swiss target prediction数据库收集绞股蓝活性成分作用靶点;使用GeneCards、OMIM、DurgBank数据库获取肥胖疾病靶点。取绞股蓝作用靶点与疾病靶点交集为绞股蓝防治肥胖作用靶点,并使用Cytoscape3.7.2软件构建药物-化合物-靶点网络;使用STRING数据库构建靶蛋白互作PPI网络筛选核心靶点,Discovery Studio 3.5对筛选出的核心靶点与活性成分分子对接,DAVID数据库对交集靶点进行GO富集和KEGG通路注释分析,通过上述结果构建成分-靶点-通路相互作用网络模型。结果:共筛选出槲皮素、3-甲基鼠李素、人参皂苷f2、绞股蓝皂苷XXVIII等16个化合物为绞股蓝防治肥胖物质基础,107个绞股蓝治疗肥胖靶点,其中包括STAT3、AKT1、VEGFA、SRC、EGFR、MAPK3等38个关键靶点;分子对接结果显示,PPI中度值前6位核心靶点与相对应化合物3-甲基柔二醇、3-甲基鼠李素、黄夹次甙丙、a-菠菜甾醇、胆甾醇、槲皮素、人参皂苷f2、绞股蓝皂苷XXVIII有较好的结合活性,推测这些化合物可能为主要药效成分;GO分析得绞股蓝防治肥胖主要涉及细胞生长增殖过程、代谢过程等生物过程,酶结合、蛋白结合等分子功能,细胞核、细胞质等细胞组成。KEGG通路富集结果显示,绞股蓝防治肥胖通路涉及癌症信号通路、癌症中的蛋白多糖通路、PI3K-Akt信号通路、HIF-1信号通路等。结论:本研究初步揭示了绞股蓝可通过多成分、多靶点、多通路影响机体脂肪细胞增殖分化、糖脂代谢及维持机体稳态等多方面实现肥胖防治作用,为进一步研究其有效成分及分子机制提供依据。     

胶红酵母胞外多糖镇痛及抗氧化作用的研究

目的:研究胶红酵母粗多糖的镇痛活性和不同给药方式对镇痛作用的影响,以及多糖纯化后各组分的体外抗氧化活性。方法:采用温浴甩尾实验分别测定小鼠给药前、皮下注射和腹腔注射粗多糖后60 min内的痛阈值,考察胶红酵母胞外粗多糖的镇痛作用,利用DEAE-52离子柱层析对粗多糖进行纯化,得到EPS-1,EPS-2,EPS-3,EPS-4,EPS-5 5种多糖,研究纯化后各组分对羟自由基(·OH)和超氧阴离子自由基(O_2~—·)的清除能力。结果:在小鼠温浴甩尾实验中,胶红酵母多糖能够显著延长小鼠的痛阈值,皮下注射30 min后和腹腔注射20 min后药效达到最大,中剂量组(25 mg/kg)效果最佳,痛阈提高率分别达99.9%和124.9%,具有显著的镇痛活性。与Vc相比,EPS-4和EPS-5对·OH自由基具有很强的清除能力,且效果高于Vc,各组分对O_2~—·自由基均有一定的清除能力。