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1.
为了开发β受体阻断剂新药(S)-噻吗洛尔半水合物,采用3-吗啉-4-氯-1,2,5-噻二唑为起始原料,经水解反应得到中间体1(3-吗啉-4-羟基-1,2,5-噻二唑)。中间体1与R-环氧氯丙烷发生醚化反应,经后处理及重结晶得到中间体2 {(R)-4-[4-(环氧乙烷-2-基甲氧基)-1,2,5-噻二唑-3-基]吗啉}。中间体2经胺化反应、马来酸成盐及重结晶得到(S)-马来酸噻吗洛尔。(S)-马来酸噻吗洛尔经游离、纯水转晶得到符合药典标准的(S)-噻吗洛尔半水合物,总收率14.05%且e.e.值为99.66%。最终成品经IR、1H-NMR、13C-NMR、MS、TGA、DSC表征,并优化各步反应条件。结果表明:以三乙胺为醚化反应缚酸剂75 ℃反应最佳;以乙醇为胺化反应溶剂46 ℃反应16 h最佳;S-噻吗洛尔的转晶拆分以水作溶剂,比传统不对称合成工艺安全稳定,操作简单,适合工业化生产。  相似文献   
2.
余葵    孟繁超    刘宪庆    吴威力    毛德涵   《水利与建筑工程学报》2021,(5):105-110
随着船舶大型化、航道等级提升以及船撞桥墩事故频发,山区河流通航河段早期建设涉水桥墩存在较多的斜交桥墩,即桥墩与水流方向普遍存在夹角,通过安装防撞装置对该类桥墩进行防护是主要的方式之一。为揭示斜交桥墩布设防撞装置引起阻水特性改变对船舶运动的影响,通过数值分析软件FLUENT建立二维数值分析模型,研究高雷诺数下桥墩设防方式、斜交角、桥墩间距对船舶受力及运动的影响。研究结果表明:斜交角与船舶艏摇力矩成正比;布设防撞装置引起船舶船艏力矩增大,船舶通航所需的安全航行间距增大;设防桥墩与船舶间距在0~18m(1倍装置宽度)范围内对通航有显著影响。本研究成果对于山区河流的安全通航问题具有一定的参考价值。  相似文献   
3.
蒲凌杰    曾繁慧    汪培庄   《智能系统学报》2020,15(3):528-536
目前,基于因素空间理论的背景基提取算法计算过程复杂,初始化必须依赖各因素极值,基点数量提取冗余等原因,未能在应用中取得很好效果。为此,结合内点判别法和知识可继承、可扩展的思想,提出一种计算简单、初始化独立、基点数量小的改进的背景基提取算法。然后,利用改进的背景基提取算法构造出一种全新的数据分类算法-基点分类算法,基点分类算法以提取每一类样本的背景基为预测模型,再通过新定义的λ-背景基,优化预测模型。数值实验表明:基点分类算法原理简单、构造难度小、分类模型泛化能力强,预测能力准确率高,同时严格的模型限定区域又能为识别新类别提供新方法。  相似文献   
4.
1 Introduction High power laser diode arrays (LDA) have many advan- tages such as small volume, long working life, high slope efficiency and high optical density, so they have many applications in medical treatment, material pro- cessing, and for the pumping source of solid laser and etc. But unfortunately, the LDA can not be easy to use directly in these fields because of their poor beam quality and extremely asymmetric divergent beams (!x≈ 5°~10°and !y≈20°~35°, for example), so it …  相似文献   
5.
   《现代表面贴装资讯》2006,5(3):95-96
前言:电子产品日益小型化、高功耗和环保要求对电子封装和PCB组装以及材料供应商提出了许多挑战。在这次讲座中我们将详细讲解电子元件封装和PCB组装技术以及工艺,并了解组装材料和工艺对最终产品质量和可靠性的影响。例举并讨论组装材料,例如焊料合金、焊膏、助焊剂和芯片粘接材料的主要特性,及评估认证这些材料和工艺优化的方法。对HoHS和无铅加工技术和可靠性进行深入的探讨。进一步,我们将回顾发生在电子元器件和PCB组装中的主要失效机理。我们将以实际案例来讲解产品可靠性评估,寿命预测,HALT/ESS试验方法。  相似文献   
6.
1 IntroductionWiththerapiddevelopmentofInternet,thenetworkisbecominglargerandmorecomplex ,whichcallsformoresophisticatednetworkmanage mentstrategiestobeadoptedinordertoguaranteeadequatelevelsofperformance .Confrontedwiththepresentstatusofnetworkmanagement,manyschol arsmakegreateffortstoinventnewapproachesforthepurposeofimprovingtheperformanceofnet workmanagement.MobileAgenttechnologiesandtheirapplicationtonetworkmanagementaread vancedunderthisbackground .Althoughalotofworkhasstilltobedone ,t…  相似文献   
7.
1IntroductionSometi mes,noise can i mprove signal transmission orsignal processing in a nonlinear system.This phe-nomenonis the so-called Stochastic Resonance(SR)[1].Most studies of SRinvolve asubthresholdsignal througha single nonlinear systemand the non…  相似文献   
8.
"大学城"建设的冷思考   总被引:2,自引:0,他引:2  
基于大学校园建设实践,分析目前新校园建设中存在的共性问题,并为校园建设发展提出若干建议。  相似文献   
9.
1 IntroductionHandoverbetweencellsisplayinganimportantroleincellularcommunicationsystems[1~ 1 2 ] .Thehandoverprocedureanditseffectivenessareseriouslylimitedbythecellulararchitectureasaresultofmar ketplanning .Basedonthehexagonalcellulararchi tecture,manyhandoverprocedureshavebeendis cussedandevaluated ,andmostoftheimprovementproposedonthemleadstotheintroductionofsector ingcellularorlayeredcellularmodel.Otherwise ,abetterhandoverprocedureisessentialinmaintainingacallinprogressbutitreflectshi…  相似文献   
10.
1 Introduction The technology of passive safety is the trend of safety systems in nuclear power plant, and various novel reactor concepts, including AP600, EPP1000, SPWR, WWER1000, and MS600, have adopted pas- sive safety systems [1]. Passive safety system is one of the main features of Chinese advanced PWR, which is different from other conventional PWR [2]. Passive residual heat removal system (PRHRS), which ac- counts for the majority of passive safety systems of Chinese advanced…  相似文献   
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