产朊假丝酵母尿酸酶脂质纳米粒的制备及其药效学特性分析

目的制备产朊假丝酵母尿酸酶(uricase,URI)脂质纳米粒,并分析其药效学特性。方法采用旋转蒸发法制备3批URI脂质纳米粒(lipid nanoparticles containing uricase from Candida utilis,LNURI),检测其包封率、URI活性、酶的最适作用温度和最适作用pH值。采用次黄嘌呤和氧嗪酸钾建立高尿酸大鼠模型,分别于建模后1 h经尾静脉注射LNURI和游离URI,建模后3、5、7、8、12 h,测定大鼠血清中尿酸水平。结果制备的3批LNURI的平均包封率为(64.27±2.26)%;LNURI的最适作用温度为40℃,最适作用pH值为8.0,在同样的作用温度和pH值条件下,LNURI的活性明显高于游离URI;LNURI降低高尿酸模型大鼠血清中尿酸水平的效果较URI更显著。结论成功制备了产朊假丝酵母尿酸酶脂质纳米粒,其可降低高尿酸模型大鼠血清中尿酸水平。     

姜黄素环糊精分子包合物的构建和优化

构建、优化和计算机模拟可增溶姜黄素(CCN)的环糊精分子包合物(CCIC)。采用研磨法制备CCIC,显微观察法、差示量热扫描法、红外光谱法验证包合物的形成。以溶解度为评价指标,通过正交设计优化CCIC的制备工艺。用计算机进行CCIC的分子结构模拟。结果表明:CCIC最优制备工艺为包合投料比(摩尔比)为1∶1,研磨温度为40℃,包合时间为1.5 h。最优化处方工艺下姜黄素溶解度较游离药物提高了3.82×10~4倍。分子模拟结果显示分子包合可降低包合系统能量。因此,可成功构建、优化和计算机模拟CCIC,其溶解度较CCN大大提高。     

参芎葡萄糖注射液对大鼠肺动脉高压的治疗作用及其机制

目的观察参芎葡萄糖注射液对大鼠肺动脉压、肺血管重构、右心室肥厚及肺组织脂联素(adiponectin,APN)蛋白表达的影响,探讨参芎葡萄糖注射液对大鼠肺动脉高压(pulmonary hypertension,PH)的作用及其机制,为其治疗PH提供实验依据。方法采用野百合碱(monocrotaline,MCT)按60 mg/kg剂量单次腹腔注射建立PH SD大鼠模型,将模型大鼠分为MCT组和参芎葡萄糖注射液治疗组,参芎葡萄糖注射液治疗组腹腔注射单剂量MCT后第2²8天,每日按19. 5 g/kg剂量注射参芎葡萄糖注射液1次。另取20只大鼠作为正常对照组,按60 mg/kg经腹腔单剂量注射生理盐水。各组大鼠饲养4周(28 d)后,检测平均肺动脉压(mean pulmonary artery pressure,mPAP)和右心肥厚指数(right ventricular hypertrophy index,RVHI),光镜下观察肺血管结构改变,免疫组化及Western blot法检测肺组织APN蛋白的表达。结果 MCT组较正常对照组大鼠肺小动脉平滑肌明显增生肥大,而参...     

紫外分光光度法测定溴新斯的明多囊脂质体的包封率

目的:建立紫外分光光度法测定溴新斯的明多囊脂质体的包封率.方法:通过离心法分离游离药物,测定溴新斯的明多囊脂质体的包封率.结果:溴新斯的明浓度在80至560μg·mL-1范围内与吸光度呈良好的线性关系,回归方程为:A=0.0016C至0.0089,r=0.9999;平均回收率为102.96％,RSD为1.88％(n=9).结论:本方法操作简单、快速、重复性好,可用于溴新斯的明多囊脂质体包封率的测定.     

超声破坏LHRHa靶向脂质微泡造影剂对卵巢癌A2780/DDP细胞内顺铂浓度的影响

目的:探讨超声联合LHRHa靶向脂质微泡对卵巢癌耐药细胞内化疗药物DDP浓度的影响.方法:取对数生长期的A2780/DDP细胞,分为空白组,DDP组,DDP+超声组,DDP+超声+普通脂质微泡以及DDP+超声+LHRHa靶向脂质微泡组等5组,分别给予不同的干预手段,分别于作用后,12小时、24小时、48小时撤药,采用高...