2-甲基-3-甲苯基喹唑啉-4-酮盐酸盐的合成研究

以邻氨基苯甲酸为原料，以不同的中间体和不同的脱水剂对2-甲基-3-甲苯基喹唑啉-4-酮的合成进行研究比较，寻找较佳的合成路径。     

Assessment of Bonelike® graft with a resorbable matrix using an animal model

Synthetic bone grafts have been developed to provide an alternative to autografts and allografts. Bonelike® is a patented synthetic osteoconductive bone graft that mimics the mineral composition of natural bone. In the present preliminary animal studies a user-friendly version of synthetic bone graft Bonelike® have been developed by using a resorbable matrix, Floseal®, as a vehicle and raloxifene hydrochloride as a therapeutic molecule, that is known to decrease osteoclast activity and therefore enhanced bone formation. From histological and scanning electron microscopy evaluations, the use of Bonelike® associated with Floseal® and raloxifene hydrochloride showed that new bone was rapidly apposed on implanted granules and also that the presence of the matrix and therapeutic molecule does not alter the proven highly osteoconductivity properties of Bonelike®. Therefore, this association may be one step-forward for the clinical applications of Bonelike® scaffolds since it is much more easy-to-handle when compared to granular materials.     

单烷基取代苯基哌嗪衍生物的合成

单烷基取代苯基哌嗪衍生物是合成苯基哌嗪类化合物的重要中间体。以二乙醇胺为起始原料,在10℃滴加氯化亚砜,室温反应1 h,再于60℃反应5 h,经氯代反应制得β,β′-二氯代二乙胺盐酸盐,然后分别与2-甲基苯胺、4-叔丁基苯胺、4-甲基苯胺在130℃反应50 h,得2-甲基苯基哌嗪盐酸盐、4-叔丁基苯基哌嗪盐酸盐、4-甲基苯基哌嗪盐酸盐3个目标化合物,收率分别为78%、61%、67%。其结构经1HNMR、13CNMR、MS证实与目标化合物的结构一致。     

(R)-2-硫代四氢噻唑-4-羧酸的合成研究及工艺改进

L-半胱氨酸盐酸盐与CS2在碱液中经CuSO4·5H2O作用,可得到(R)-α-硫代四氢噻唑-4-羧酸,优化实验结果表明, 当L-半胱氨酸盐酸盐、NaOH、CuSO4·5H2O和CS2的物质的量比为1:4:0.9:1.4,反应温度55℃,反应时间为2h时,产物收率可以达到68.5%,产率和比旋光度均较过去报道的方法有一定的改善。还对反应机理作了初步分析,提出了检测反应过程的方法。     

盐酸乙脒生产技术的进步

介绍了国内盐酸乙脒的发展概况,论述了氯碱企业生产盐酸乙脒的优势,综述了近几年盐酸乙脒生产技术方面取得的进步,并指出为了适应维生素B1的发展,仍需加大对盐酸乙脒的研究和开发,积极探索原料消耗低、能耗低、产品收率高、产品质量高、生产过程对环境友好的新生产工艺.     

间甲基苯甲脒盐酸盐的合成研究

间甲基苯甲脒盐酸盐是农药和医药研究领域一个十分重要的原材料和中间体。间甲基苯甲脒盐酸盐的两步合成法是先以盐酸羟胺制备间甲基苯甲脒肟再通过加氢还原即可得到。在制备间甲基苯脒肟时，单因素考察了常规热反应、微波合成法、超声波合成法对间甲基苯脒肟产率的影响。并探索了一锅法合成间甲基苯甲脒盐酸盐的可行性。所得化合物由沸点、氢谱、质谱确认。实验结果表明：三种方式合成间甲基苯甲脒肟，其产率从大到小依次为：微波合成法>超声波合成法>常规热反应。本实验采用两步法合成间甲基苯甲脒盐酸盐的总产率为58.05%，采用一锅法合成间甲基苯甲脒盐酸盐的产率为78.19%。两步法和一锅法均可用于合成间甲基苯甲脒盐酸盐。     

非水滴定法测定盐酸水苏碱的含量

建立了测定盐酸水苏碱含量的非水滴定法。以冰醋酸作溶媒,以0.2%结晶紫为指示剂,用0.1 mol/L标准高氯酸溶液进行滴定。平均回收率为98.74%,RSD为0.68%(n=6)。本方法简单、可靠、准确。     

非水电解质浓溶液的热力学研究(Ⅰ)——用缔合模型关联、推算298.15K时HCL甲醇浓溶液的活度系数

利用HCl在甲醇中稀溶液的活度系数,通过Pitzer的缔合模型,关联出298.15K HCl在甲醇中的缔合常数Kx=1.7×10~2,然后利用HCl在甲醇中浓溶液的活度系数关联出近程作用单参数,进而推算溶剂甲醇的活度系数及溶液总压,均得到满意的结果,说明HCl甲醇浓溶液的热力学关联必须考虑HCl的部分离解效应。     

盐酸丁咯地尔合成研究

盐酸丁咯地尔是治疗脑部及末梢血管障碍的血管扩张药,本文介绍并评价了盐酸丁咯地尔的几个合成路线.