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1.
为了寻求以天然资源为原料的抗肿瘤药物,以异海松酸为原料,设计并合成了6个N-[4-(异海松酰胺基)苯基]-杂环磺酰胺类化合物(Ⅴa~Ⅴf),采用FTIR、1HNMR、13CNMR和MS对其结构进行了表征.生物活性测试结果表明,部分化合物对人体宫颈癌细胞(Hela)、乳腺癌细胞(MDA-MB-231)、前列腺癌细胞(PC-3)和肝癌细胞(Hep G-2)具有良好的抑制活性.在浓度为100μmol/L时,N-[4-(异海松酰胺基)苯基]-2-氯-5-吡啶磺酰胺(Ⅴd)和N-[4-(异海松酰胺基)苯基]-3-溴-2-氯吡啶-5-磺酰胺(Ⅴe)对4种人体肿瘤细胞都具有良好的抑制活性,对上述人体肿瘤细胞的增殖抑制率均大于95%和94%;N-[4-(异海松酰胺基)苯基]-3-氯喹啉磺酰胺(Ⅴc)对上述肿瘤细胞的增殖具有较好的抑制活性.化合物Ⅴd和Ⅴe对4种肿瘤细胞的半抑制浓度(IC50)均低于临床上应用较广的抗癌剂5-氟尿嘧啶(5-FU),其抑制活性优于阳性对照,且对人体正常细胞——人脐静脉内皮细胞(HUVEC)的毒性低于对肿瘤细胞的毒性,有一定的临床应用前景.  相似文献   
2.
Pan-Gyn cancers entail 1 in 5 cancer cases worldwide, breast cancer being the most commonly diagnosed and responsible for most cancer deaths in women. The high incidence and mortality of these malignancies, together with the handicaps of taxanes—first-line treatments—turn the development of alternative therapeutics into an urgency. Taxanes exhibit low water solubility that require formulations that involve side effects. These drugs are often associated with dose-limiting toxicities and with the appearance of multi-drug resistance (MDR). Here, we propose targeting tubulin with compounds directed to the colchicine site, as their smaller size offer pharmacokinetic advantages and make them less prone to MDR efflux. We have prepared 52 new Microtubule Destabilizing Sulfonamides (MDS) that mostly avoid MDR-mediated resistance and with improved aqueous solubility. The most potent compounds, N-methyl-N-(3,4,5-trimethoxyphenyl-4-methylaminobenzenesulfonamide 38, N-methyl-N-(3,4,5-trimethoxyphenyl-4-methoxy-3-aminobenzenesulfonamide 42, and N-benzyl-N-(3,4,5-trimethoxyphenyl-4-methoxy-3-aminobenzenesulfonamide 45 show nanomolar antiproliferative potencies against ovarian, breast, and cervix carcinoma cells, similar or even better than paclitaxel. Compounds behave as tubulin-binding agents, causing an evident disruption of the microtubule network, in vitro Tubulin Polymerization Inhibition (TPI), and mitotic catastrophe followed by apoptosis. Our results suggest that these novel MDS may be promising alternatives to taxane-based chemotherapy in chemoresistant Pan-Gyn cancers.  相似文献   
3.
A rapid practical microwave-assisted new synthesis of sulfonylidene–sulfonamide was developed via the one-pot, three-component reaction of sulfonyl azides, terminal alkynes, and sodium arylsulfinates catalyzed by copper(I) iodide in DMF in moderate to good yields.  相似文献   
4.
目的建立同时测定水产品中磺胺嘧啶(sulfadiazine, SDZ)、磺胺甲恶唑(sulfamethoxazole, SMZ)、磺胺二甲嘧啶(sulfadimidine, SDM)、磺胺间甲氧嘧啶(sulfamonomethoxine, SMM)4种磺胺类药物残留的固相萃取-超高效液相色谱-串联质谱的检测方法。方法样品采用乙腈-0.2%甲酸溶液均质振荡提取,用CaptivaEMR-Lipid固相萃取柱净化,外标法定量。结果 4种磺胺类药物的检出限为0.08~0.12μg/kg,定量限为0.25~0.50μg/kg,回收率均为70.2%~103.4%之间。结论该方法具有基质干扰小、准确,易操作等优点,适用于水产品中4种磺胺类残留药物的检测。  相似文献   
5.
One-third of all proteins are estimated to require metals for structural stability and/or catalytic activity. Desthiobiotin probes containing metal binding groups can be used to capture metalloproteins with exposed active-site metals under mild conditions so as to prevent changes in metallation state. The proof-of-concept was demonstrated with carbonic anhydrase (CA), an open active site, Zn2+-containing protein. CA was targeted by using sulfonamide derivatives. Linkers of various lengths and structures were screened to determine the optimal structure for capture of the native protein. The optimized probes could selectively pull down CA from red blood cell lysate and other protein mixtures. Pull-down of differently metallated CAs was also investigated.  相似文献   
6.
《分离科学与技术》2012,47(16):2406-2412
A new sulfonamide containing polymeric sorbent for the removal of mercury ions from waste waters was prepared starting from poly(glycidyl methacrylate)-b-poly(ethylene glycol)-b-poly(glycidyl methacrylate) (PGMA- b -PEG- b -PGMA) triblock copolymer prepared by using the ATRP method. Epoxy groups on the block copolymer were functionalized with amino groups. Ammonia-functionalized PGMA- b -PEG- b -PGMA was treated with excess of benzenesulfonyl chloride to obtain a sulfonamide-based polymeric sorbent. The sulfonamide containing the polymeric sorbent with a 3.5 mmol · g?1 total nitrogen content is able to selectively sorb mercury from aqueous solutions. The mercury sorption capacity of the resin is around 3.12 mmol g?1 under non-buffered conditions. Experiments performed in identical conditions with several metal ions revealed that Cd(II), Pb(II), Zn(II), Fe(III), and Fe(II) also were extractable in quantities (0–0.45 mmol/g). The sorbed mercury can be eluted by repeated treatment with 4 M HNO3 without hydrolysis of the sulfonamide groups.  相似文献   
7.
含氟表面活性剂是特种表面活性剂中的重要品种,而N-丁基全氟辛基磺酰胺是含氟表面活性剂中应用范围比较广泛的品种。采用全氟辛基磺酰氟与正丁胺为原料合成N-丁基全氟辛基磺酰胺,研究了溶剂、催化剂、反应物配比、反应温度和时间等条件对反应的影响,利用红外光谱对反应产物的结构进行了表征分析。结果表明,N-丁基全氟辛基磺酰胺的较佳合成工艺为:异丙醚为溶剂,三乙胺为催化剂,全氟辛基磺酰氟:正丁胺配比为1:1.1,反应温度为60℃,反应时间为3h,产品收率为86.75%,表面张力为16mN/m。  相似文献   
8.
以天然L-缬氨酸为手性源,通过保护氨基、缩合、去保护、还原、酰化等简单步骤合成了3种新型的磺酰胺类手性配体.该类反应具有后处理简单、反应温和、产率高等优点.并利用1HNMR、13CNMR、ESI/MS对合成的目标产物进行了表征及结构确认,并初步探索了该类型配体在催化二乙基锌对醛的不对称加成反应中的应用.  相似文献   
9.
氟硅改性苯丙无皂乳液的制备和性质研究   总被引:1,自引:1,他引:0  
以N-烯丙基全氟戊基磺酰胺、乙烯基三乙氧基硅烷、苯乙烯、丙烯酸丁酯、丙烯酸为主要单体,马来酸酯为反应性乳化剂,过硫酸铵为引发剂,通过乳液聚合制备了有机氟硅改性苯丙无皂乳液.讨论了聚合工艺、聚合温度、水用量、氟硅单体用量对乳液性能的影响.结果表明,采用预乳化法、反应性乳化剂的质量分数2.5%、水的质量分数50%~60%、乙烯基三乙氧基硅烷的质量分数为1.6%、N-烯丙基全氟戊基磺酰胺质量分数为1%、聚合温度75~80℃、聚合时间5~6 h时,单体转化率较高,改性乳液的稳定性较好、乳胶膜的吸水率和表面张力大大降低.  相似文献   
10.
食品中抗生素的残留威胁着消费者的健康.目前用于食品中抗生素残留的检测方法通常经过复杂的预处理、耗时繁琐,而荧光检测具有快速、灵敏度高的特点.本文旨在利用荧光-化学计量学方法建立牛奶中磺胺类抗生素残留的快速检测方法,应用所建立的校正模型对6个品牌共14种商业巴氏奶和UHT奶(包括全脂奶、脱脂奶、半脱脂、高钙)的未知样品进行预测,结果表明,偏最小二乘-判别法(PLS-DA)模型能准确地区分磺胺甲基异恶唑最大残留量上下的样品,假阴性的概率为3.12%,远小于欧盟规定的5%.偏最小二乘法(PLS)法对样品进行定量测定时,在0~210μg/L范围内有良好的线性关系,相关系数为0.9992,样品的回收率可达到87.9%~ 131.6%,方法的检测限(CCα)为2.54μg/L,定量限(CCβ)为5.07μg/L,平均相对标准偏差为3.24%.该方法可应用于液态乳中磺胺甲基异恶唑残留的快速检测.  相似文献   
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