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1.
以积雪草酸为先导化合物,对其2位、3位、12位、23位和28位进行结构修饰,设计并合成12个积雪草酸类似物.采用MTT比色法,选用人胃腺癌细胞株SGC-7901,人非小细胞肺癌细胞株A549和人成纤维肉瘤细胞株HT-1080为靶细胞,进行积雪草酸类似物体外细胞毒活性药理评价.结果表明化合物4b、6b对于SGC-7901、A549、HT-1080的抑制率明显高于对照品,值得进一步研究.  相似文献   
2.
孟艳秋  赵鸣玉 《化学世界》1998,39(10):539-541
采用苄基三乙基氯化铵为相转移催化剂,以邻乙基苯胺为原料、1-溴己烷为烷基化试剂,常压下合成了N,N-二己基邻乙基苯胺,并研究了反应物摩尔比、催化剂用量、反应时间对目的产物产率的影响,确定了实验设计范围内的最佳工艺条件。目标化合物的结构经IR和1HNMR谱图解析确认。  相似文献   
3.
4.
5.
The impact pressure from waves is an important issue to be considered in the design of coastal structures. In this paper, the waves acting on the deck of a shore-connecting jetty on a slope exposed to oblique waves and in the presence of current are examined based on laboratory experiments. The impact pressures are measured on a 1:50 scale model of a jetty head with down-standing beams and berthing members. The relations of the impact pressure with the incident wave angle and the current velocity are examined. It is shown that the impact pressure is sensitive to the wave angle and the current velocity. A computational model for the impact load on the deck of shore-connecting jetties exposed to oblique waves and current is developed.  相似文献   
6.
采用计算机辅助设计,将尿激酶型纤溶酶原激活物受体与已知活性的化合物进行模拟分子对接,并采用对靶蛋白上具有活性作用的重要氨基酸残基进行解析的方法,确定能与活性位点结合的基团.以天然产物齐墩果酸为母体,在其2位上引入活性基团,同时对其C-28位羧基进行胍基化结构修饰,设计并合成一系列具有一定抗肿瘤活性的齐墩果酸类似物.采用MTT法进行初步的体外抗肿瘤活性筛选.采用FPIA法,对Ⅰ1和Ⅰ3进行尿激酶受体抑制试验.合成了5个新的齐墩果酸类似物,其结构经过NMR确证;活性测试表明化合物Ⅰ1、Ⅰ3与阳性对照药物相比表现更强的抑制作用.FPIA测试表明,化合物Ⅰ3与尿激酶受体蛋白具有较好的结合能力.  相似文献   
7.
熊果酸(UA,3β-羟基-乌苏烷型-12-烯-28-羧酸),五环三萜化合物,作为药草的主要成分,存在于丰富的植物王国中.据报道,UA具有广谱的生物活性,调控和控制肿瘤细胞形成.UA多效件的抗肿瘤活性激发了专家们在这方面的积极研究,现综合国内外文献报道.对熊果酸结构修饰物及其药理活性进行综述.  相似文献   
8.
分别以D-葡萄糖、L-鼠李糖、D-半乳糖、D-木糖4个单糖为原料合成4个三氯乙酰亚胺酯糖苷供体A_1~A_4,同时将齐墩果酸(OA)C-28位羧基与溴苄反应生成OA0,进一步以A_1~A_4和OA0为原料合成4个新型齐墩果酸糖苷衍生物Ⅰa~Ⅰd,目标化合物结构经MS、~1H-NMR确证.采用MTT法,选用高表达人癌细胞Hela和BGC-823对它们进行初步的体外抗肿瘤活性研究.结果表明,所测化合物对两种肿瘤细胞的抑制活性均强于齐墩果酸,值得进一步研究.  相似文献   
9.
为了高效地从大蒜(Allium sativum L.)中获取活性物质大蒜素,实验选用市售新鲜大蒜作为原料,以95%乙醇作为提取液,辅以超声提取法。考察了酶解温度(℃)、酶解时间(min)、超声功率(W)和超声温度(℃)4个因素对大蒜素提取率的影响。在单因素试验的基础上,通过响应面法优化了大蒜素的提取工艺条件。结果表明:蒜泥在35℃酶解31min、超声功率49 W、超声温度29℃的条件下,大蒜中大蒜素的提取预测值能达到3.024mg/g,验证值是3.018mg/g,预测值与验证值基本吻合。  相似文献   
10.
积雪草酸是天然植物积雪草三萜提取物的主要成分之一。现代研究表明,积雪草酸具有抗炎护肤、保肝护肺、抗抑郁、降血糖、降血脂、神经保护、抗肿瘤等药理作用。对积雪草酸及其衍生物的结构、药理作用、构效关系的研究进展进行了综述。  相似文献   
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