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1.
2.
Multi-step reaction processes are frequently encountered in the synthesis of pharmaceuticals, separate study on each step however is easily neglected. Herein, we separately investigated two reaction steps for the synthesis of an intermediate (DTG-6) of an anti-HIV drug dolutegravir (DTG) in microreactors. The first step (i.e., deprotection of DTG-4) was optimized to achieve a high DTG-5 yield (i.e., 96.7%) in the microreactor after the parametric screening on the DTG-4 concentration, methanesulfonic acid loading, molar ratio of reaction components, and so forth. Reaction kinetics was revealed based on substantial experimental data and mechanism cognition. Validation experiments showed the accuracy of this reaction kinetics. After thoroughly understanding this deprotection step, we combined it with the following annelation step in a cascade microreactor system for the two-step synthesis of DTG-6 with a much higher yield even at a remarkably shorter residence time compared with literature reports, thus indicating efficient process intensification.  相似文献   
3.
目的:研究壬基酚异构体NP42对小鼠巨噬细胞RAW264.7的损伤作用并探究其分子机制。方法:以小鼠巨噬细胞RAW264.7为研究对象,将不同浓度NP42(0.1~100 μmol/L)作用于细胞24 h,采用噻唑蓝法检测细胞存活率,酶联免疫分析检测环磷酸鸟苷(cGMP)和环磷酸腺苷(cAMP)含量,RT-PCR法检测肿瘤坏死因子α(TNF-α)和诱导型一氧化氮合成酶(iNOS)mRNA的表达水平,Western blot法检测蛋白激酶C(PKC)的表达情况以及p38丝裂原活化蛋白激酶(p38-MAPK)的磷酸化水平。结果:0.1~10 μmol/L NP42对细胞存活率无显著影响,100 μmol/L NP42能显著降低RAW264.7细胞的存活率(P < 0.01)。与对照组相比,NP42处理24 h能显著抑制细胞TNF-α mRNA和iNOS mRNA的表达,抑制细胞PKC蛋白的表达和降低细胞内cAMP的含量,同时增强细胞内cGMP的含量。NP42处理能显著下调p38的磷酸化水平。结论:壬基酚异构体NP42通过PKC-cAMP信号通路以及p38-MAPK信号通路对小鼠巨噬细胞RAW264.7产生损伤作用,这可能是壬基酚发挥免疫损伤的主要分子机制。  相似文献   
4.
In this study, air filter base paper (P) was used as the receiving substrate, polyvinyl alcohol (PVA) and PVA/multi-walled carbon nanotube (MWCNT) spinning solutions were used to prepare electrospun air filter papers (P-PVA and P-PVA/MWCNT, respectively). Then, P-PVA/MWCNT was calendered under different pressures. The effect of MWCNTs on the surface performance of P-PVA/MWCNT was explored and the influence of calendering technology on their structure and filtration characteristics was analyzed. Electron scanning microscope observation showed that the PVA nanofibers on the surface of P-PVA/MWCNT had no beading, and MWCNTs weakened the surface electrostatic phenomenon and had a good micromorphology. During the calendering process, with an increase in pressure, the mean pore size and surface roughness of P-PVA/MWCNT decreased, the initial resistance increased, and the filtration efficiency changed slightly.  相似文献   
5.
Park  Se-Ho  Lee  Mi-Ra  Yang  Su Young  Lee  Ju Yeon  Lee  Hyun Ha  Seong  Yeong-Je  Kim  Bohye  Kim  Hee-Jun  Jin  Hui  Johnston  Tony V.  Ku  Seockmo  Park  Myeong Soo 《Food science and biotechnology》2022,31(13):1703-1715
Food Science and Biotechnology - In this work, the in vivo functionalities of milk fermented with Weissella confusa VP30 (VP30-EPS) and purified exopolysaccharide (pEPS) from the milk fermented...  相似文献   
6.
7.
通过介绍路基不同种类、不同含水率的填料,压实后与动态变形模量Evd值之间的关系,结合以往实际工程案例,得出以下结论:填料在较小含水率变化范围内Evd值对比数据拟合曲线的线性相关性较好,相关系数值较大,Evd值变化较小;随着含水率变化范围的增大,拟合曲线的线性相关性变差,相关系数减小,Evd值变化较大。并根据以上结论给出切实有效的施工建议,以期为业内人士提供数据参考。  相似文献   
8.
The structural diversity of polyphenols and the inherent limitations of current extraction techniques pose a challenge to extract polyphenols using a simple and green method. Hence, in this study, a method was developed to simultaneously fractionate multiple classes of polyphenols by only varying ethanol-water solutions. Honeybush tea, which is rich in polyphenols, was selected as a model for this study. Solvent extraction followed by solid-phase extraction (SPE) was developed to obtain a polyphenol-rich fraction from six honeybush samples. Based on a gradient elution programme (10%, 30%, 50%, 70% and 90% (v/v) ethanol-water solution) of SPE, the Strata X cartridge showed a better recovery of most targeted polyphenols under 0.9 mL of the drying volume and 1 mL min−1 of the dispensing speed. The elution programme for fractionating most polyphenols was as follows: single elution with 50% ethanol, followed by twice elution with 70% ethanol. The antioxidant capacity was used to analyse the differences among the polyphenol-rich fractions from six honeybush samples. Principal component analysis (PCA) revealed that unfermented C. genistoides (GG) has the greatest antioxidant capacity among the honeybush species studied. Additionally, mangiferin, isomangiferin and vicenin-2 were the main contributors to the antioxidant capacity in six honeybush fractions according to the correlation study.  相似文献   
9.
目的:探究天冬多糖的结构特征、免疫调节活性和体外抗氧化活性,为后续天冬多糖研究提供依据。方法:采用水提醇沉法提取天冬粗多糖,Sevage法脱蛋白和分级醇沉法对脱蛋白后的多组分多糖进行分离,苯酚-浓硫酸法测定其糖含量;采用高效凝胶渗透色谱法测定其相对分子质量,高效离子色谱法测定其单糖组成;采用红外光谱法分析其结构;对于均一分子质量的80%醇沉多糖分级产物(以下简称TD-80),采用小鼠脾淋巴细胞和巨噬细胞RAW264.7评价TD-80的免疫调节活性及其相关细胞因子的分泌情况。通过测定DPPH自由基清除能力、超氧阴离子清除能力评价其体外抗氧化活性。结果:天冬粗多糖糖含量为63.13%,天冬脱蛋白冻干粉糖含量达73.98%。不同体积分数乙醇分级醇沉后,80%醇沉产物为均一分子质量的多糖产物TD-80(Mw = 7.3 ku,Mw/Mn = 2.68)。TD-80主要含有7种单糖组成,其中以半乳糖和半乳糖醛酸为主,属于酸性杂多糖。TD-80能促进脾淋巴细胞的增殖,并呈质量浓度依赖关系,对相关细胞因子(TNF-α,IL-1β和IL-6)的分泌有一定的刺激作用,呈现一定的免疫调节活性和抗氧化活性。结论:本方法具有操作简便、结果准确等优点,可为天冬及其它类似药材中多糖的提取、纯化及药理活性研究提供参考。  相似文献   
10.
碳达峰、碳中和目标的提出标志着我国能源发展进入新阶段,实现“双碳”目标关键是加快推进能源体系系统性变革,其中工业、建筑、交通等用能行业和电力生产行业降碳减排任务十分紧迫。基于“世界与中国能源展望模型”测算,在“双碳”目标约束下,终端用能行业碳排放将于2025年达峰,其中工业和交通行业达峰时间早于建筑行业,2060年碳排放将低于10×108t;电力行业碳排放于2030年达峰,2060年实现负排放。终端用能电气化与电力行业低碳化的协调推进是实现低碳转型的关键。2060年,终端用能行业电气化率将达到60%,非化石能源发电量占比将达到近90%。应加快产业结构调整,发展节能循环经济,大力提升电力、氢能等二次能源在终端用能行业中的消费,加快新型电力系统建设,建立新能源开发利用激励机制,确保“双碳”目标如期实现。  相似文献   
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