6,7-二甲基-4-喹啉羧酸的合成

喹啉类化合物是一类重要的医药及农药中间体。目标化合物的合成方法目前无文献报道,以3,4-二甲基苯胺、水合氯醛和盐酸羟胺为起始原料,经酰胺化、环合、普菲青格反应和脱羧4步反应首次合成目标化合物,其结构经~1HNMR、~(13)CNMR和MS确证。路线具有原料廉价易得、反应条件温和、操作简单、后处理方便且收率较高等优点,适合工业化生产。     

4-氨基-2-氯嘧啶-5-羧酸的合成研究

文章介绍了4-氨基-2-氯嘧啶-5-羧酸化合物的合成路线的改进。以乙氧基甲叉丙二酸二乙酯(EMME)和尿素为原料,经环合、取代、水解四步反应,合成了目标化合物,并经MS和1HNMR进行了结构表征。此合成路线反应条件温和、原料易得、操作简便、适合于工业化生产。反应总收率为34.3%。     

2-溴-6-三氟甲基吡啶合成的改进

介绍了标题化合物的合成路线,以2-氯-6-三氟甲基吡啶为原料,经过与水合肼、溴代反应得到目标产物,并经MS和1HNMR进行了结构表征。本合成路线操作简单,收率较高,适合工业化生产。反应总收率84.5%。     

含亚胺结构片段的喹唑啉酮衍生物的合成与抗肿瘤活性研究

设计并合成了一系列含亚胺结构片段的新型喹唑啉酮衍生物,最终的15个化合物结构经¹HNMR、¹³CNMR和HR-MS确证,并评价了它们对野生型表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR^wt)和两种人癌细胞株(A549、HepG2)的体外抗肿瘤活性。结果表明,部分化合物具有良好的活性,特别是化合物(E)-2-((4-((3,4-二氟亚苄基)氨基)苯氧基)甲基)-3-甲基喹唑啉-4(3 H)-酮对EGFR^wt激酶的IC₅₀达到0.037μmol/L,对A549和HepG2两种肿瘤细胞的IC₅₀值优于吉非替尼。     

基于模糊控制的快速自动安平激光扫平仪

研制了一套全新的自动安平机构,以解决传统激光扫平仪无法同时兼顾安平精度、范围和速度的问题。首先,改进了传统自动安平仪器中的倾角传感器,设计了一种带有补偿环节的电子水泡以满足仪器的精度要求;其次,基于PID控制方法设计了用于实现仪器自动安平的闭环控制系统,同时引入模糊控制思想,使其达到了仪器自动安平的速度要求;最后,优化了仪器机械结构,有效增大了仪器的安平范围。实验测试结果表明,该扫平仪在-10°～+10°的安平精度达到10″,且自动安平时间小于10s。传统的激光扫平仪相比,设计的安平仪具有安平精度高、扫描范围大和安平速度快等特点。     

多功能墙体探测仪的设计方法

针对墙体中水管、电线、金属物体的探测问题,设计了3种无源传感器,并设计了相关数据处理方法以确定被测物体的中心位置.利用PCB覆铜,制作了用于探测水管的电容极板以及用于探测电线的金属天线.建立了水管检测模型,得到输出信号随被测物体位置的变化规律.基于差分探头模型,提出了一种利用PCB线圈作为敏感单元的金属探测方法,通过数值计算,保证了差分线圈的平衡.最后,针对上述传感单元,设计了被测物体的中心检测算法.测试数据表明,各传感单元均具有较大的探测深度,中心检测误差均在合理范围之内.     

《药品生产质量管理工程》课程系统化教学的探讨

制药企业的生存和发展需要适应药品质量要求的不断变化。制药工程专业学生应掌握药品生产质量管理的技术和方法,具有系统思维和系统化管理的能力,才能适应现代医药企业的发展趋势。《药品生产质量管理工程》正是这样一门让学生掌握药品生产质量管理相关技术和方法的课程。本文总结了长期教学过程中形成的关于课程定位、课程内容、参考教材选用等的看法,提出了一些建议。     

药物制剂专业综合实验改革初探

为了培养药物制剂和与药物制剂相关联领域的高级科学技术人才。将传统的验证性实验改为综合性实验,在实验过程中充分调动学生在实验中的积极性,加强培养学生思考问题,分析问题和解决问题的能力,同时也培养了学生之间的团队合作精神。     

2-氨基-3-溴-6-氯吡啶的合成工艺研究

标题化合物是一种重要的精细化工及医药中间体,可用于制备神经原纤维缠结显像剂、IRAK-4抑制剂及治疗退行性和炎症性疾病的化合物。对标题化合物的合成工艺路线进行了改进,以2-氨基-6-氯吡啶为起始原料,经氨基保护、溴代、脱保护基3步反应得到标题化合物,总收率为65. 13%。其结构经~1HNMR和MS确证。改进后的工艺具有原料成本低且商业可得、实验条件温和易控、操作及纯化过程简单、标题化合物纯度及收率较高的优点,可满足工业化生产需求。     

激光投线仪的多维校准系统

分析了激光投线仪的工作原理及其基准误差的产生原因。基于此,提出了一种新型的激光投线仪校准系统,用于弥补传统校准方式占地面积大、精度值难以量化、人为因素影响较大等缺点。研究了一套采用平行光管角度测量与机器视觉测量结合的检测方法,通过检测激光线的直线度和垂直度来实现仪器的校准。该系统由8个采样管构成数据采集平台,从而达到多维校准的要求。采用VC++与Matlab混合编程的方式编写系统软件,通过调用动态链接库的方式使两种语言相结合。实验测试表明,该系统操作简单,效率高;与传统校准方式相比,其节约了场地长度,整个系统的占用空间控制在8 m³以内;另外,系统提高了校准精度,其水平线和铅垂线平均精度可以达到±0.2 mm/5 m,正交线精度可以达到±23"。