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1.
2.
Dr. Jie Zang Dr. Fei Ye Dr. Sara M. Ø. Solbak Dr. Lars J. Høj Prof. Mingjie Zhang Prof. Anders Bach 《ChemMedChem》2021,16(6):949-954
Inhibition of PSD-95 has emerged as a promising strategy for the treatment of ischemic stroke, as shown with peptide-based compounds that target the PDZ domains of PSD-95. In contrast, developing potent and drug-like small molecules against the PSD-95 PDZ domains has so far been unsuccessful. Here, we explore the druggability of the PSD-95 PDZ1-2 domain and use fragment screening to investigate if this protein is prone to binding small molecules. We screened 2500 fragments by fluorescence polarization (FP) and validated the hits by surface plasmon resonance (SPR), including an inhibition counter-test, and found four promising fragments. Three ligand efficient fragments were shown by 1H,15N HSQC NMR to bind in the small hydrophobic P0 pockets of PDZ1-2, and one of them underwent structure-activity relationship (SAR) studies. Overall, we demonstrate that fragment screening can successfully be applied to PDZ1-2 of PSD-95 and disclose novel fragments that can serve as starting points for optimization towards small-molecule PDZ domain inhibitors. 相似文献
3.
Matrix Manipulation of Directly-Synthesized PbS Quantum Dot Inks Enabled by Coordination Engineering
Fei Li Yang Liu Guozheng Shi Wei Chen Renjun Guo Dong Liu Yaohong Zhang Yongjie Wang Xing Meng Xuliang Zhang You Lv Wei Deng Qing Zhang Yao Shi Yifan Chen Kai Wang Qing Shen Zeke Liu Peter Müller-Buschbaum Wanli Ma 《Advanced functional materials》2021,31(45):2104457
The direct-synthesis of conductive PbS quantum dot (QD) ink is facile, scalable, and low-cost, boosting the future commercialization of optoelectronics based on colloidal QDs. However, manipulating the QD matrix structures still is a challenge, which limits the corresponding QD solar cell performance. Here, for the first time a coordination-engineering strategy to finely adjust the matrix thickness around the QDs is presented, in which halogen salts are introduced into the reaction to convert the excessive insulating lead iodide into soluble iodoplumbate species. As a result, the obtained QD film exhibits shrunk insulating shells, leading to higher charge carrier transport and superior surface passivation compared to the control devices. A significantly improved power-conversion efficiency from 10.52% to 12.12% can be achieved after the matrix engineering. Therefore, the work shows high significance in promoting the practical application of directly synthesized PbS QD inks in large-area low-cost optoelectronic devices. 相似文献
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学生表情逐渐成为感知学生状态的重要途径,因此准确的识别学生表情因具有重要价值而受到广泛的关注.本文针对学生表情识别这一问题,提出基于数据融合与迁移学习的识别模型,该模型融合3个数据集,以解决学生表情数据缺乏与多样性问题,同时引入迁移学习来提升预测精度.在数据集及实际学生表情图像上的实验结果表明,本文提出的模型可以准确识别学生表情,提升了预测精度. 相似文献
5.
采用有限元模拟和实验研究了挤压钛合金弯曲管件。通过实验验证了工件的形状和尺寸精度,并通过有限元模拟分析了工艺参数对挤出过程中变形体的平均压应力分布情况和挤出弯管件的曲率半径的影响规律。结果表明:有限元模拟中,弯管件的曲率半径误差为6.03%,弯管直径误差为3.82%;在靠近定径带处,平均压应力呈非均匀分布;在焊合腔内,靠近细分流孔区域的平均压应力小于靠近粗分流孔区域的平均压应力,平均压应力的大小顺序在通过粗、细分流孔前后相反;在模具结构固定不变时,弯管件的曲率半径随挤压速度的减小而增大,不随挤压温度的变化而变化。 相似文献
6.
7.
为了直观描述金属圆波导中电磁场复杂的空间分布,本文用Comsol软件对金属圆波导中的TE11模、TE01模、和TM01模的电磁场结构进行动态仿真.将电磁场中的抽象概念形象化、可视化,使学生看清电磁场分布的宏观概况和细节变化,开拓了视野,同时加深了学生对电磁波传播特性的理解. 相似文献
8.
9.
Neural Processing Letters - This paper presents an approach to identify the unknown parameters of genetic regulatory network (GRN) in finite-time. The adaptive synchronization-based method is used... 相似文献
10.
粟类作物是一类籽粒小、抗旱、耐贫瘠的一年生作物的统称,多种植和消费在亚洲和非洲的发展中国家,我国栽培面积比较大的是谷子和糜子。与种植和消费情况不同,亚洲、欧洲和美洲相对发达国家的政府更重视粟类作物的科学研究及其科研投入。我国国家自然科学基金资助发表的粟类研究论文居世界之首,欧洲委员会、英国研究与创新署、美国国家科学基金会资助的粟类研究论文数量排名紧跟其后。梳理了近5年发表的粟类科研论文,印度最多,其次是我国和美国。基于粟类作物富含膳食纤维、蛋白质、矿物质、多酚等,其具有多方面的健康功效,因此粟类的食品科学技术和植物科学成为最热的研究领域。最后阐述了国内外传统的和工业化的粟类产品情况。 相似文献