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1.
非口腔组织中的苦味受体(TAS2Rs)可能成为相关疾病治疗的新靶点。 该研究将表达有 TAS2Rs 的细胞作为敏感元 件,根据其生理特性与不同的传感器耦合,探究了味觉受体异位表达及其在个性化药物筛选中的应用,构建了针对不同疾病模 型的个性化药物筛选平台。 首先,基于细胞阻抗传感器以及内源性表达 TAS2R38 受体的结肠癌细胞,开发了异硫氰酸酯类物 质特异性药物筛选平台,求得苯硫脲的 EC50 为 157. 6 μM;其次,结合微电极阵列检测系统,探究了 TAS2Rs 激动剂地芬尼多 (5~ 160 μM)和水杨苷(0. 001~ 100 μM)对心肌细胞收缩的抑制作用;此外,基于 3D 呼吸道平滑肌细胞 (ASMCs) 阵列,结合凝 胶成像系统,探究了 TAS2Rs 激动剂桔皮素(20 μM)对呼吸道平滑肌细胞的舒张作用。  相似文献   
2.
3.
The CYP74 clan cytochromes (P450) are key enzymes of oxidative metabolism of polyunsaturated fatty acids in plants, some Proteobacteria, brown and green algae, and Metazoa. The CYP74 enzymes, including the allene oxide synthases (AOSs), hydroperoxide lyases, divinyl ether synthases, and epoxyalcohol synthases (EASs) transform the fatty acid hydroperoxides to bioactive oxylipins. A novel CYP74 clan enzyme CYP440A18 of the Asian (Belcher’s) lancelet (Branchiostoma belcheri, Chordata) was biochemically characterized in the present work. The recombinant CYP440A18 enzyme was active towards all substrates used: linoleate and α-linolenate 9- and 13-hydroperoxides, as well as with eicosatetraenoate and eicosapentaenoate 15-hydroperoxides. The enzyme specifically converted α-linolenate 13-hydroperoxide (13-HPOT) to the oxiranyl carbinol (9Z,11R,12R,13S,15Z)-11-hydroxy-12,13-epoxy-9,15-octadecadienoic acid (EAS product), α-ketol, 12-oxo-13-hydroxy-9,15-octadecadienoic acid (AOS product), and cis-12-oxo-10,15-phytodienoic acid (AOS product) at a ratio of around 35:5:1. Other hydroperoxides were converted by this enzyme to the analogous products. In contrast to other substrates, the 13-HPOT and 15-HPEPE yielded higher proportions of α-ketols, as well as the small amounts of cyclopentenones, cis-12-oxo-10,15-phytodienoic acid and its higher homologue, dihomo-cis-12-oxo-3,6,10,15-phytotetraenoic acid, respectively. Thus, the CYP440A18 enzyme exhibited dual EAS/AOS activity. The obtained results allowed us to ascribe a name “B. belcheri EAS/AOS” (BbEAS/AOS) to this enzyme. BbEAS/AOS is a first CYP74 clan enzyme of Chordata species possessing AOS activity.  相似文献   
4.
5.
孙玉明  徐蒙  李文慧  王静  张华  王玉林 《质谱学报》2021,42(6):1100-1112
建立了高效液相色谱-高分辨质谱法分析鉴定拉萨大黄化学成分。选用Agilent Zorbax SB-C18柱(150 mm×4.6 mm×5 μm),以乙腈和水为流动相进行梯度洗脱,流速0.5 mL/min;采用电喷雾离子源,在正、负离子模式下对拉萨大黄提取物进行一级和多级全扫描质谱分析。综合分析化合物的色谱和质谱行为,并结合对照品、文献和数据库等相关数据鉴定化合物。在负离子模式下,鉴定出63种化合物;正离子模式下,鉴定出54种化合物。所检测到的化合物包括22种鞣质类、28种茋类、6种黄酮类、3种苯丙酸类、2种苯丁酮类和2种有机酸类,其中有53种化合物为在该药材中首次发现,且未发现蒽醌类成分。该方法快速、灵敏,不仅提高了拉萨大黄复杂基质中微量化合物的鉴定效率,同时实现了对拉萨大黄提取物中不同类型化合物的分析鉴别,为进一步阐明拉萨大黄的药效物质基础及质控标准提供了科学依据。  相似文献   
6.
Mutations in the Na-K-2Cl co-transporter NKCC2 lead to type I Bartter syndrome, a life-threatening kidney disease. We previously showed that export from the ER constitutes the limiting step in NKCC2 maturation and cell surface expression. Yet, the molecular mechanisms involved in this process remain obscure. Here, we report the identification of chaperone stress 70 protein (STCH) and the stress-inducible heat shock protein 70 (Hsp70), as two novel binding partners of the ER-resident form of NKCC2. STCH knock-down increased total NKCC2 expression whereas Hsp70 knock-down or its inhibition by YM-01 had the opposite effect. Accordingly, overexpressing of STCH and Hsp70 exerted opposite actions on total protein abundance of NKCC2 and its folding mutants. Cycloheximide chase assay showed that in cells over-expressing STCH, NKCC2 stability and maturation are heavily impaired. In contrast to STCH, Hsp70 co-expression increased NKCC2 maturation. Interestingly, treatment by protein degradation inhibitors revealed that in addition to the proteasome, the ER associated degradation (ERAD) of NKCC2 mediated by STCH, involves also the ER-to-lysosome-associated degradation pathway. In summary, our data are consistent with STCH and Hsp70 having differential and antagonistic effects with regard to NKCC2 biogenesis. These findings may have an impact on our understanding and potential treatment of diseases related to aberrant NKCC2 trafficking and expression.  相似文献   
7.
通过溶剂热法制备BiOCl纳米片,共沉淀法制备Ag_2CO_3和复合催化剂Ag_2CO_3/BiOCl,研究各材料可见光催化降解罗丹明B的效果,确定Ag_2CO_3与BiOCl的最佳配比,并通过表征分析复合材料的结构和异质结光催化降解机理。结果表明,当Ag_2CO_3与BiOCl的质量比为50%时,Ag_2CO_3/BiOCl异质结催化剂的可见光催化效率最高,其一级动力学反应速率常数是BiOCl和Ag_2CO_3的6.79和12.58倍。紫外可见漫反射分析证明,Ag_2CO_3的加入使Ag_2CO_3/BiOCl对可见光的吸收增加,拓宽了光响应范围。XPS价带谱证明,调控后的BiOCl纳米片能带位置上移。通过自由基捕获实验和电子顺磁共振(ESR)证明,其主要活性物种是·O~-_2、h~+和·OH,从而推断Ag_2CO_3与BiOCl构成Z型异质结,相比Ⅱ型异质结拥有较高的氧化还原能力,可充分利用水中的溶解氧(O_2)和OH~-,大大提升了光催化效率。  相似文献   
8.
腐蚀控制是石油天然气管输过程中的一个重要问题.CO2是石油天然气管道中最常见的腐蚀介质,研究CO2腐蚀机制和防护措施具有重要科学意义和经济价值.综述了CO2的腐蚀机理,包括化学反应、电化学反应和传质过程.对现有的腐蚀理论进行了深入讨论,发现阴极反应对CO2腐蚀具有重要影响,CO2对阳极过程的影响尚未明确.在腐蚀机理的基础上,考虑管道实际工况,结合电化学实验结果阐述了各影响因素对CO2腐蚀行为的影响,并结合CO2腐蚀的影响因素讨论了常用管道防护措施的缺陷:阴极保护系统受电位影响较大,应确立新的阴极保护电位,以保证在杂散电流作用下的阴极保护效果;防护涂层容易在杂散电流干扰下发生降解,失去保护性;多数缓蚀剂对环境有害.最后,展望了未来CO2腐蚀和防护的发展方向:为进一步了解CO2腐蚀机理,需要对CO2的电化学腐蚀行为进行系统地实验测试.研究不同缓蚀剂的协同效应,使用环境友好型绿色缓蚀剂,利用新材料开发智能涂层和新型阴极保护系统,也是未来的研究方向之一.  相似文献   
9.
杨硕  张文梦  陈栋阳 《精细化工》2021,38(4):749-756
以聚二甲基硅氧烷(PDMS)和纳米SiO2掺杂聚芴醚酮(PFEK),采用溶液喷涂法在纸张表面构筑了耐用的超疏水涂层.考察了PDMS和SiO2用量(以PFEK和N-甲基吡咯烷酮的质量为基准,下同)对纸张水接触角的影响.结果表明,当PDMS和SiO2用量均为2%时,纸张表面的水接触角达到最大值170?,滚动角最小值为1?,聚合物将SiO2固定在纸张纤维上,使其表面呈现微纳米粗糙结构.超疏水性源于这种疏水粗糙表面下积蓄的空气对液滴浸润的抑制.制得的PFEK/PDMS/SiO2喷涂纸经过40个摩擦周期或12次对折测试后,其水接触角仍达到150°以上,能够维持超疏水性能,并具有较好的机械稳定性.拉伸测试表明,涂层将普通纸张的拉伸强度从10.1 MPa增强到37.8 MPa,在水中浸泡15 min后,该喷涂纸的拉伸强度为25 MPa,仍具有较好的力学性能.另外,PFEK/PDMS/SiO2喷涂纸能够抵抗黏稠泥土的污染,表现良好的自清洁性能.  相似文献   
10.
Dense (~97%) CaO-stabilized ZrO2 ceramic was stabilized with minimum (3 mol%) doping (reported to date) and processed via conventional sintering at a low temperature (~1200°C); compositional analysis via X-ray florescence confirmed the CaO doping accuracy. Phase-pure tetragonal structure (characterized via both X-ray diffraction and Raman spectroscopy) along with uniform nanograins (90 nm) of the ceramic ensured the evolution of no monoclinic phase even after vigorous low-temperature degradation experiments (both thermal and hydrothermal aging for 80-100 h). The sintered ceramic recorded a high hardness (~15 GPa); the indentation toughness value was also comparable to a 3 mol% yttria-stabilized zirconia system. The remarkable structure–property correlations in the 3 mol% CaO-stabilized ZrO2 ceramic suggests that the same may be worth examining for suitable future applications (e.g., in dental ceramics).  相似文献   
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