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1.
Oxana Kazakova Irina Smirnova Elena Tretyakova Ren Csuk Sophie Hoenke Lucie Fischer 《International journal of molecular sciences》2021,22(4)
Semi-synthetic triterpenoids, holding an amino substituted seven-membered A-ring (azepano-ring), which could be synthesized from triterpenic oximes through a Beckmann type rearrangement followed by a reduction of lactame fragment, are considered to be novel promising agents exhibiting anti-microbial, alpha-glucosidase, and butyrylcholinesterase inhibitory activities. In this study, in an attempt to develop new antitumor candidates, a series of A-ring azepano- and 3-amino-3,4-seco-derivatives of betulin, oleanolic, ursolic, and glycyrrhetinic acids were evaluated for their cytotoxic activity against five human cancer cell lines and non-malignant mouse fibroblasts by means of a colorimetric sulforhodamine assay. Azepanoallobetulinic acid amide derivative 11 was the most cytotoxic compound of this series but showed little selectivity between the different human tumor cell lines. Flow cytometry experiments showed compound 11 to act mainly by apoptosis (44.3%) and late apoptosis (21.4%). The compounds were further screened at the National Cancer Institute towards a panel of 60 cancer cell lines. It was found that compounds 3, 4, 7, 8, 9, 11, 15, 16, 19, and 20 showed growth inhibitory (GI50) against the most sensitive cell lines at submicromolar concentrations (0.20–0.94 μM), and their cytotoxic activity (LC50) was also high (1–6 μM). Derivatives 3, 8, 11, 15, and 16 demonstrated a certain selectivity profile at GI50 level from 5.16 to 9.56 towards K-562, CCRF-CEM, HL-60(TB), and RPMI-8226 (Leukemia), HT29 (Colon cancer), and OVCAR-4 (Ovarian cancer) cell lines. Selectivity indexes of azepanoerythrodiol 3 at TGI level ranged from 5.93 (CNS cancer cell lines SF-539, SNB-19 and SNB-75) to 14.89 for HCT-116 (colon cancer) with SI 9.56 at GI50 level for the leukemia cell line K-562. The present study highlighted the importance of A-azepano-ring in the triterpenic core for the development of novel antitumor agents, and a future aim to increase the selectivity profile will thus lie in the area of modifications of azepano-triterpenic acids at their carboxyl group. 相似文献
2.
梯度分层铝合金蜂窝板是一种有效的吸能结构,本工作在梯度铝蜂窝结构的基础上根据梯度率的概念,通过改变蜂窝芯层的胞壁长度,设计了4种质量相同、梯度率不同的铝蜂窝夹芯结构。通过准静态压缩实验,并结合非线性有限元模拟准静态及冲击态下梯度铝蜂窝夹芯结构的变形情况及其力学性能,分析对比了相同质量下梯度铝蜂窝夹芯结构在准静态下的变形模式以及冲击载荷下分层均质蜂窝结构和不同梯度率的分层梯度蜂窝结构的动态响应和能量吸收特性。结果表明:在准静态压缩过程中,铝蜂窝梯度夹芯板的变形具有明显的局部化特征,蜂窝芯的变形为低密度优先变形直至密实,层级之间的密实化应变差随芯层密度的增大而逐渐减小;在高速冲击下,梯度蜂窝板并非严格按照准静态过程中逐级变形直至密实,而是在锤头冲击惯性及芯层密度的相互作用下整体发生的线弹性变形、弹性屈曲、塑性坍塌及密实化;另外,在本工作所设计的梯度率中,当梯度率为γ1=0.0276时,梯度蜂窝夹芯板的吸能性达到最好,相较于同等质量下的均质蜂窝夹芯板,能量吸收提高了10.63%。 相似文献
3.
为了回收铜渣中的有价金属,采用XRF、XRD、SEM、EDS和BPMA等分析手段对底吹熔炼铜渣进行了工艺矿物学研究,查明了熔炼渣的主要成分、主要矿物成分、铜物相赋存状态,并对渣中重要矿物相的嵌布
特征、嵌布粒度和主要矿物解离度进行了深入研究,结果表明:①熔炼渣中主要有价金属为Cu、Fe、Pb、Zn等,杂质成分主要为SiO2。②熔炼渣中主要矿物为冰铜、铁橄榄石、铁酸盐和玻璃相;主要含铜矿物为冰铜
、金属铜、黄铜矿和氧化铜等,以冰铜含量最高,分布率为92.69%。③熔炼渣中冰铜粒度分布不均匀,主要呈粗细不等的粒状或圆点状分布于渣中,与硫化铅、铁橄榄石、玻璃相、铁酸盐等矿物嵌布关系密切。④金
属铜主要呈长粒状和圆粒状,产出的多数金属铜被铁酸盐、铁橄榄石、玻璃相等矿物包裹或连生。⑤铁酸盐在放大后呈叶状雏晶,与金属铜和冰铜关系密切,易与铁橄榄石和其他硫化矿紧密共生。⑥铁橄榄石与金属
铜和冰铜关系密切,与铁酸盐相互包裹、夹杂、连生组成熔渣的基底物相。⑦玻璃相充填于铁酸盐、铁橄榄石、金属铜、冰铜粒间起胶黏作用。⑧主要含铜矿物金属铜与冰铜的单体解离度较低,分别为46.13%和
33.81%,主要分布于-0.038+0.020 mm粒级内,因此对粗粒冰铜和金属铜进行回收的同时,也应注重细粒冰铜和金属铜的回收。 相似文献
4.
针对车门外板轮廓翻边R角(后门C柱侧)、车门外板轮廓整形R角(后门B柱侧)锐化进行工艺方案分析及实物论证,并针对车门外板单件刚性差,回弹控制难度大的特点,调整冲压工艺方案,利用AutoFrom软件进行回弹模拟分析验算,并在模具开发中进行应用,经实物验证调整方案有效。 相似文献
5.
6.
7.
为了提高在某些硬岩和研磨性地层钻进效率,减少井底岩屑堆积,基于传统PDC( 聚晶金刚石复合片)钻头进行了结构调整,无中心喷嘴,设置三个轴向夹角为20°的斜喷嘴孔, 改变六刀翼分布。利用数值模拟分析方法,采用SST k-ω模型,对PDC钻头射流流场特性进行研究,分别对井底、喷嘴、刀翼表面射流流速和压力梯度进行了数值分析。在此基础上,对其水利参数再次优化,并对不同参数的PDC 钻头井底流场进行分析对比。 结果表明,钻头喷嘴直径越小,直射点速度越大,越利于破岩,但水力能量过于集中,高速漫流无法充分覆盖井底,不利于清洗岩屑;轴向夹角度数在20°~30°时,钻头喷嘴轴向夹角度数变大,直射点速度变化不大,但钻头肩部涡旋减少,上返区域速度提高,有利于岩屑快速排出井底,刀翼表面不易产生泥包;当钻头喷嘴直径在24 ~ 28 mm,喷嘴轴向夹角度数在25° ~ 30°时,该PDC钻头水力情况最佳。 相似文献
8.
为验证和提高堆石面板坝面板混凝土的抗裂性能,以云南省某水库堆石坝面板混凝土为例,对比研究了3种典型膨胀剂(Ⅰ型和Ⅱ型硫铝酸钙类膨胀剂、氧化镁膨胀剂)对面板混凝土强度发展、早期非接触收缩、早期抗裂、干燥收缩和限制膨胀率的影响。结果表明,3种膨胀剂在面板混凝土中的膨胀性能发挥差异较为明显,其中使用Ⅱ型膨胀剂的补偿收缩效果最显著,混凝土早期收缩率降低75.8%且未开裂、28 d干缩率减小50.9%、42 d限制收缩率减小83.3%,说明其膨胀历程与混凝土性能发展协调性较好(且混凝土56 d抗压强度提高23.6%)。该研究可为实际工程配合比优化、减少面板混凝土开裂风险提供借鉴。 相似文献
9.
10.