盐酸沃尼妙林的全合成研究

以异丁醛为起始原料,经氨加成、硫粉氧化关环、双键还原、开环四步反应自制得到重要中间体1-氨基-2-甲基丙-2-硫醇盐酸盐(二甲基半胱胺盐酸盐),收率72.2%。再将L-缬氨酸在D-氨基酰化酶的作用下转为D-缬氨酸,收率46%。D-缬氨酸经成盐、胺化得到中间体D-缬氨酸邓盐,最后苯磺酰化截短侧耳素与1-氨基-2-甲基丙-2-硫醇盐酸盐发生亲核反应,然后与氨基保护的缬氨酸进行酰胺化反应,最后脱掉保护基,用盐酸处理,采用溶媒结晶的方法提纯,即得到盐酸沃尼妙林,总收率88.2%,产物结构经核磁氢谱、碳谱进行表征。本研究概括了盐酸沃尼妙林的全合成工艺路线,该法大大降低了生产成本,已适用于工业化生产。     

在药物化学教学中激发学生的专业自豪感

药物化学课程是药学专业的核心课程,内容涉及药物理化性质、化学结构、合成路线和构效关系,是药学各专业的基础.该课程要求学生有较好的有机化学基础,学习难度较大.若对药学不感兴趣,很容易形成畏难和厌学情绪,影响课程的教学效果,进而影响到其它药学相关课程的学习.在实际的教学中发现,若是将国内外制药企业发展现状,专业老师药物化学...