2-氧代-5,6,7,7a-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶的合成研究

2-氧代-5,6,7,7a-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶（1）是新型抗血栓药物—普拉格雷的关键中间体。以4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶盐酸盐为原料,经烷基化反应、氧化反应和脱保护反应以三步67%的总收率制得。其中部分中间体和目标化合物的结构经1H NMR和MS等进行了表征。     

用电子鼻比较罗地亚檀香系列的香气

应用一种新方法来区别法国罗地亚檀香系列的香气。利用电子鼻采集四种商品化檀香的香气,得到相应的实验数据,利用主成分分析法（PCA）、单类成分判别分析法（SMICA）等多元统计方法进行数据分析,结果发现四种檀香的香气有一定的差别;电子鼻能够对罗地亚檀香进行区别。     

普拉格雷的合成

以4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶为起始原料,经苄基保护、溴化、醚化和脱保护4步反应得到2-甲氧基-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶(Ⅺ);以邻氟苄溴为原料,经过格氏缩合、溴代两步反应,得到α-环丙羰基-2-氟苄溴(ⅩⅢ);将该两个化合物再经缩合反应、水解反应和乙酰化反应,以34.6%总收率得到目标化合物;其中部分中间体和目标化合物的结构经1HNMR和MS等进行了表征。     

食用香料反式-3-辛烯-2-醇的合成研究

以正戊醛和丙酮为原料,经缩合、脱水及还原三步反应合成了反式-3-辛烯-2-醇,此工艺路线原料易得,反应条件温和,总收率为57.6%。缩合反应合成中间体4-羟基-2-辛酮的最佳条件为:反应时间6 h,反应温度25°C,碱的浓度4%,丙酮与戊酮的摩尔比4∶1,脱水采用磷酸,副产物少,收率高(85%);还原反应使用LiAlH4,同样副产物少,收率高(96%)。     

氨氯地平苯磺酸盐的合成

以乙醇胺和三苯基氯甲烷为起始原料,经氨基保护、取代、缩合、加成、水解和成盐反应,以43%的总收率制得氨氯地平苯磺酸盐;其中部分中间体和目标化合物的结构经1HNMR和MS等进行了表征。该合成路线的总收率与Pfizer公司2003年报道的第二代合成工艺的总收率持平,且具有原料易得、操作简便等特点。     

具有特征香味的丙烯基烷基甲酮合成

利用烷基酯与烯丙基氯进行格氏反应得到烷基二烯丙基甲醇,在碱性条件下对叔醇进行分解,再通过用对甲苯磺酸催化异构得到丙烯基烷基甲酮。此方法可应用于合成含丙烯基酮结构的特征香味料和香料中间体。     

一种新的萜基环己醇类化合物的合成及香气表征

以4-甲基愈创木酚和4-甲基乙基愈创木酚为起始原料,与莰烯进行烷基化缩合反应,然后再进行高压加氢,制得一种新的萜基环己醇类化合物,经人感官评价,具有木香香韵,其中用4-甲基乙基愈创木酚为原料制得的萜基环己醇类化合物,具有檀香特征香味;用电子鼻对所制得的萜基环己醇类化合物与市售的檀香类化合物进行比较,发现用4-甲基乙基愈创木酚为原料制得的萜基环己醇类化合物与罗地亚檀香差别很小,风味轮廓相似。该工作的新颖性已为2008年7月8日由教育部科技查新工作站(L06)出具的第L06-080103号《科技查新报告》所证实。     

8-烯丙基-8-羟基三环[5，2，1，0^2，6]癸烷的合成

在这篇文章中 ,以三环 [5 ,2 ,1,0 2 ,6]癸烷 - 8-酮为原料 ,通过格氏反应合成了 8-烯丙基 - 8-羟基三环 [5 ,2 ,1,0 2 ,6]癸烷。此外 ,通过正交试验对该化合物的合成条件进行了优化     

由格氏反应制备若干合成香料

本文概述了由格氏反应制备 2 ,6 二甲基庚醇 2、N 乙基 薄荷基甲酰胺、8 烯丙基 8 羟基三环 [5 ,2 ,1 ,0 2 ,6]癸烷。