3,4-二氢-4-(1-哌啶甲基)-5H-1-苯并氧杂-5-酮盐酸盐的合成及其生物活性研究

α,β-不饱和环戊酮的Mannich碱和α,β-不饱和环己酮的Mannich碱具有显著的抗炎活性,为了寻求新的具有抗炎活性的环酮类化合物,设计了3,4-二氢-4-(1-哌啶甲基)-5H-1-苯并氧杂-5-酮盐酸盐作为目标化合物。以苯酚、γ-丁内酯、甲醛和哌啶等原料合成了目标化合物,并利用熔点、红外光谱、核磁共振氢谱等手段确定了其结构。采用二甲苯致小鼠耳肿胀法,测定了该化合物的抗炎活性,实验结果表明在200mg/kg剂量下该化合物对二甲苯所致小鼠耳肿胀的抑制率为54.5%。采用Born's比浊法测定了该化合物的抗血小板聚集活性,实验结果表明该化合物的抗血小板聚集活性比噻氯匹啶强约23倍。     

蓝桉叶挥发油化学成分分析研究

采用乙醚为溶剂提取云南产蓝桉干叶的挥发油,经气相-质谱联用仪分析,得到57种组分,确定了其中54个化合物的结构,主要成分是1,8-桉叶素(68.61%),α-蒎烯(10.24%),别香橙烯(5.27%),乙酸松油酯(4.05%),香橙烯(1.45%),(-)-蓝桉醇(1.26%),α-松油醇(1.02%)等。采用峰面积归一法计算各组分的相对含量,所鉴定成分占总馏出峰面积的99.69%。