4-(吡啶-2-甲氧基)-5,6,7,8-四氢萘酚-1-胺的合成

以α-萘酚为起始原料,经过5步反应得到4-(吡啶-2-甲氧基)-5,6,7,8-四氢萘酚-1-胺,总收率为27%。该制备工艺原料易得、反应条件温和、后处理简单,适合实验室的小规模制备。     

帕唑帕尼衍生物的合成与初步的活性评价

本文设计合成帕唑帕尼衍生物,并进行初步抗肿瘤活性评价。以3-硝基-6-甲基苯胺和3-硝基-6-乙基苯胺为原料,通过成环、氨基甲基化、硝基还原和亲核取代反应合成得到了3个目标化合物,采用MTT分析法对合成的3个目标化合物进行初步的活性评价。得到3个帕唑帕尼衍生物,结构均经过了1H NMR和LC-MS表征,结构正确。合成的化合物未见国内外文献报道,对目标化合物设计的合成路线,路线步骤少,产率高,易纯化,可为相似结构化合物的合成提供参考。目标化合物1、3都具有较高的抗肿瘤活性。