2-烷基或环烷基-4-甲基-6-羟基嘧啶类的制法

2-烷基或环烷基-4-甲基-6-羟基嘧啶是用于制备磷酸酯的重要中间体,有如O,O-二乙基-O-(2-异丙基-4-甲基-6-嘧啶)-硫代磷酸酯(二嗪农),具有很大的经济价值,公认为优良的杀虫、杀螨剂,并已应用来防治虫害。这类化合物的一般式可由(Ⅰ)表示,其中:R代表烷基或环烷基,烷基为C_(1～4)的直链或带支链的甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基或叔丁基,环烷基为C_(3～6),最好是环丙基、环戊基或环己基。     

氧乐果制备技术改进

由于乐果长期使用,对多种害虫已产生抗药性,药效下降而滞销,而氧乐果对已产生抗药性的蚜、螨仍有较好药效,普遍受到欢迎,因此许多乐果生产厂纷纷改产氧乐果。氧乐果制备方法有异氰酸甲酯法;氯乙酰甲胺法;乐果氧化法;硫代硫酸钠法;一甲胺后胺解法。反应式为: (CH_3O)_2P(O)-SCH_2COOCH_3 CH_3NH_2→(CH_3O)_2P(O)-SCH_2CONHCH_3 CH_3OH     

新杀虫剂杀虫环合成研究

一、概况杀虫环(虫噻烷)是瑞士Sandoz公司研制成功的新型结构杀虫剂,是杀螟丹、杀虫双的类似物,均属天然有机沙蚕毒的衍生物。化学名称:N,N-二甲基-1,2,3-三硫杂环己烷(三噻烷)-5-胺-乙二酸盐。     

1987年世界农药销售额达200亿美元

据英国 Wood Mackenzie 公司调查,1987年世界农药销售额按消费者价格计算为200亿美元,与上年相比,增长14.9％。这主要有美元贬值和通货膨胀的因素。若与1960年销售额相比,平均年增长率为12.4％(表1)。     

近二年来世界农药公司的动向

近二年来,是世界农药市场大动荡的年代,各公司间竞争十分剧烈。下面根据杉本良雄主编的《农药事业》周刊一年来所载消息加以整理,对二年来各国的农药公司动态作一概述。     

1987年世界农药市场(续)

除草剂据 Wood Mackenzie 公司调查,世界除草剂市场从1972年的40.15亿美元增加到1987年的86.0亿美元,年平均增长率为5.2%。预测到1990年将达到92.05亿美元,年均增长率降为2.3%。其中,三嗪类、酰胺类、脲类、甲苯胺类和激素类估计为下降趋势;相反,咪唑啉酮类、磺酰脲类、二苯醚类和二嗪类则继续增长。除草剂市场的竞争激烈化,各类的     

呋喃酚合成路线评述

呋喃酚学名2,3-二氢-2,2-二甲基-7-羟基苯并呋喃,是杀虫剂呋喃丹的主要中间体,也是呋喃丹在国内能否投入生产的关键,国外许多公司对不同起始原料出发的呋喃酚合成路线进行了大量的研究和探索。综合起来有:邻硝基酚为起始原料合成呋喃酚;由邻苯二酚为起始原料;由愈创木酚为起始原料;由邻氯(溴)苯酚为起始原料;     

1-(2-苯基-1,3-二氧戊环-2-甲基)-1,2,4-三唑类杀菌剂的合成

前言具有杀菌活性的1-(2-苯基-1,3-二氧戊环-2-甲基)-1,2,4-三唑类化合物是由比利时Janssen药物公司研究成功的。瑞士Ciba-Geigy公司进一步进行了开发研究,从中筛选出几个化合物。这些化合物甚至在浓度为1毫克/升情况下,仍显示活性。每公顷只要用药几克,兼有治疗、预防效果,并具有强内吸作用,残效长,对一系列真菌病害如谷类白粉病、棉轮纹病、烟草黑腐病、大麦条纹病、柑桔绿霉病、菜豆炭疽病、苹果黑腥病都有卓越的杀菌效果。在欧洲某些国家已经批准登记。预计在1983年前后可在美国取得登记。     

O-芳基O-烷基S-烷基硫代磷酸酯类的合成和性质

己对O-芳基O-烷基S-烷基硫代磷酸酯(Ⅰ)的合成方法进行了研究。该方法是基于烷基磺酰氯和亚磷酸酯的反应及硫代磷酸酯的脱烷基-烷基化反应。从数百种合成的化合物的生物活性研究中可得到下列结论:1.当O-烷基=0-乙基,S-烷基=S-正丙基时,化合物(Ⅰ)既具有最好的杀虫活性,又具有较低的毒性。2.在化合物(Ⅰ)中,芳基可以有较大范围的变化,而卤代芳基显示出最大活性和最小毒性。在实验室和田间试验中O-(4-溴2-氯苯基)O-乙基S-正丙基硫代磷酸酯(Profenofos)作为杀虫剂取得了最佳的结果。化合物(Ⅰ)和O-芳基O,O-二烷基硫代磷酸酯之间生物活性的差别表明了有机磷农药还存在着创新的可能性。     

有机磷“8001”类化合物的合成和杀虫活性的研究

“8001”是我们实验编号。这类化合物是由○,○-二烷基硫(氧)代磷酰氯和N—烷氧基取代苯酰亚胺为中间体合成的一系列化合物。类化合物中具有代表性的化合物的学名是