新型丹皮酚偶氮类衍生物的合成及其抑菌活性

[目的]寻找具有较高抑菌活性的丹皮酚偶氮类化合物。[方法]根据活性拼接原理将具有抑菌活性的偶氮基团引入丹皮酚结构中,合成一系列丹皮酚偶氮类衍生物,并采用菌丝生长速率法对其抑菌活性进行初步筛选。[结果]目标化合物结构经~1H NMR和ESI-MS确证,除化合物4a外,其他化合物均为首次被报道。化合物4b~4h在50 mg/L时对番茄灰霉病菌、玉米大斑病菌、马铃薯早疫病菌表现出比母体丹皮酚及阳性对照百菌清更高的抑制活性,其抑制率均可达到70%以上。[结论]丹皮酚偶氮类化合物表现出较好的抑菌活性,可以将其作为先导化合物,设计合成更多的类似物以获得高效、低毒和对非靶标生物安全的新型杀菌剂。     

前酵条件对豆豉品质和α-葡萄糖苷酶抑制活性的影响

选用米曲霉、少孢根霉和雅致放射毛霉进行纯种前酵制作豆豉,分别选取36、48、60h和72h4个前酵时间的豆豉曲进行后酵,比较前酵时间不同的3种霉菌型豆豉的品质和α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果表明,米曲霉型豆豉感官品质和理化特性最好,α-葡萄糖苷酶抑制活性最高;前酵72h的3种霉菌型豆豉α-葡萄糖苷酶抑制活性均高于其他前酵时间的豆豉。综合来看,前酵时间为60、72h的米曲霉型豆豉的品质和降血糖功能性最佳。     

丹皮酚及百里酚磺酸酯类衍生物的合成及其抑菌活性

[目的]寻找较高抑菌活性的酚类化合物。[方法]采用菌丝生长速率法测试了丹皮酚和百里酚磺酸酯类衍生物的抑菌活性。[结果]在50 mg/L时,丹皮酚(1)衍生物4a~4n对供试病原菌表现出较好的抑制活性,部分表现出比阳性对照百菌清更高的抑制活性。而百里酚(2)衍生物5a~5n抑菌活性较低,酚羟基对于百里酚维持其高的抑菌活性十分关键。[结论]同属于酚类化合物,但酚羟基对于丹皮酚和百里酚抑菌活性的影响却大不相同,该研究为开发高效、低毒的新型杀菌剂提供理论参考。     

百里酚偶氮类衍生物的合成及其抑菌活性

[目的]寻找具有较高抑菌活性的百里酚偶氮类化合物。[方法]以百里酚为母体,采用组合优化原理合成系列百里酚偶氮类衍生物,并采用菌丝生长速率法对其抑菌活性进行了初步筛选,对抑菌活性较好的化合物测定EC50值。[结果]目标化合物结构经~1H NMR和HR-MS确证,化合物3a、3b、3c、3h、3i和3j为已知化合物,其余化合物3d、3e、3f、3g、3k为首次报道。目标产物3a和3d在100 mg/L对除番茄灰霉病菌外的所有供试病菌均表现出比阳性对照霉灵更高的抑菌活性。化合物3a对玉米大斑病菌和苹果腐烂病菌的EC50值远低于霉灵对2种病菌的EC50值,表现出较好的抑菌活性。[结论]百里酚偶氮类化合物表现出较好的抑菌活性,可在其结构基础上,进行多位点和基团的修饰,有望发现抑菌活性更高的广谱型抑菌化合物,为开发高效、低毒和对非靶标生物安全的新型杀菌剂提供理论参考。     

新烟碱类杀虫剂潜在环境风险及光降解行为研究进展

以吡虫啉为代表的新烟碱类杀虫剂具有农业用量大、环境残留高和对非靶标生物毒性效应显著的特征,引发的生态环境问题日益凸显。光解是环境中有机农药的主要降解方式之一。根据近年来的文献报道,简述新烟碱类杀虫剂在环境中残留的潜在生态毒性风险和光降解转化行为,以期为正确评估该类化合物在环境介质中残留的环境健康风险提供科学依据。