碱性条件下合成3-羧基苯基硫脲的初步探讨

本论文以硫氰酸胺、苯甲酰氯和间氨基苯甲酸为原料,丙酮为溶剂,加热回流得中间体1-苯甲酰基-3-(3-羧基苯基)硫脲,再在碱性条件下对1-苯甲酰基-3-(3-羧基苯基)硫脲进行加热水解,最后酸化得到3-羧基苯基硫脲。碱性条件下水解是合成3-羧基苯基硫脲的关键,本论文对1-苯甲酰基-3-(3-羧基苯基)硫脲在碱性溶液中的水解进行了初步的考察,收率达86.72%。     

基于Topomer CoMFA法的类黄酮类化合物乙酰胆碱酯酶抑制剂的三维定量构效关系研究

建立类黄酮类乙酰胆碱酯酶抑制剂的三维定量构效关系(3D-QSAR)模型。采用Topomer CoMFA法研究类黄酮类乙酰胆碱酯酶抑制剂的构效关系。建立了可靠、合理的类黄酮类乙酰胆碱酯酶抑制剂Topomer CoMFA模型(q~2=0.812,r~2=0.921,r■=0.531)。建立的Topomer CoMFA模型揭示了类黄酮类化合物分子与其体外乙酰胆碱酯酶抑制活性间的关系,可以有助于合理设计具有更好活性的乙酰胆碱酯酶抑制剂。     

浅谈如何提高药学专业学生学习有机药物波谱解析的兴趣

针对有机药物波谱解析的课程特点,结合自身教学经验,介绍了在教学过程中如何选择教学方法、教学手段及考试方式等来提高学生学习兴趣及积极性的几点体会。     

依托协同创新平台加强构建研究型药学实验课程体系

高校实验室作为培养创新思维与创新能力的重要场所,在创新型人才的培养过程中至关重要。南华大学药学实验中心依托湖南省"分子靶标新药研究协同创新中心"平台的优势资源,巧妙地将科学研究与实验课程相结合,在课程体系、评价方式、师资队伍建设、资源共享等方面进行了一系列改革与探索,推进了研究型实验课程体系的构建与完善。     

阿魏酸酰胺类乙酰胆碱酯酶抑制剂的三维定量构效关系研究

采用比较分子场分析(Co MFA)和比较分子相似性分析法(Co MSIA)建立阿魏酸酰胺类乙酰胆碱酯酶抑制剂的三维定量构效关系(3D-QSAR)模型,研究阿魏酸酰胺类乙酰胆碱酯酶抑制剂的构效关系。结果表明,建立的Co MFA-1(Q~2=0.576,r~2=0.992)和Co MSIA(Q~2=0.468,r~2=0.987)模型可靠、合理,揭示了阿魏酸酰胺类化合物与其体外乙酰胆碱酯酶抑制活性间的关系,可为合理设计新的具有更好活性的乙酰胆碱酯酶抑制剂提供科学依据。