S-(-)-甘油醛缩丙酮的制备新方法

以L-阿拉伯糖为手性原料,分别经Wittig反应、丙酮叉保护和高碘酸钠氧化合成标题化合物,3步总收率79%。该方法起始原料便宜易得,反应条件温和,操作简便,收率高。所有化合物结构经1HNMR、13CNMR、IR和MS进行了结构表征。     

甲氧苄啶的合成——从工艺研究到生产过程的教学案例

甲氧苄啶的合成工艺与生产过程是制药工艺学的经典案例教学内容。作者基于从事甲氧苄啶从科研到生产的亲身实践,探讨了一条以反应原理和反应动力学指导生产工艺研究的制药工艺研究方法学,以体现工艺研究与教学的核心理念——贯彻先进的合成技术、低的生产成本、简便和宽泛的反应条件、清洁生产与资源综合利用。     

制药工程专业学生创新能力培养的探索与实践

如何培养工科专业学生的创新能力,是富有挑战性的研究课题。制药工程专业是一个隶属于化工与制药类的工科专业。本着知识、素质和能力协调发展的培养原则,本文对制药工程专业的创新人才培养体系和人才培养模式进行了认真的探索和实践分析。     

1,1’-联-2-萘酚拆分工艺研究

研究了用手性苯乙胺和硼酸拆分消旋联萘酚,当消旋联萘酚与手性苯乙胺之比为1∶1.5(mol)、拆分时间为12h时,可以得到收率为44%、光学收率高于99%的手性联萘酚。     

从β-胸苷出发的司他夫定的合成工艺研究

首先β-胸苷与1.5mol的三苯基氯甲烷和1.5mol的吡啶在DMF中反应,生成5′-位羟基的醚化产物(2);化合物2再在三乙胺作用下与2mol的甲烷磺酰氯反应制成甲磺酸酯(3);然后,化合物3在乙醇中与等摩尔的氢氧化钠作用,制备成氧桥化合物(4);化合物4在DMSO中,在2mol的甲醇钠作用下,生成消除反应产物5;化合物3也可在DMSO中与4mol的甲醇钠作用,一步直接得到消除产物5;最后,化合物5脱保护制备得到司他夫定(d4T,1)。当合成采取“β-胸苷→2→3→4→5→1”路线时,五步反应总收率为74%。当合成采取“β-胸苷→2→3→5→1”路线时,四步反应总收率为70%。     

深化实践教学改革 提高生产实习教学质量

校外生产实习是工科专业大学生在大学学习过程中必不可少的一个重要环节,对工科专业的人才培养质量有着非常重要的影响。本文针对华东理工大学制药工程专业校外实习现状,介绍了近年来该专业在校外实习基地建设、校外实习师资队伍建设、生产实习的组织和落实、实习教学模式改革等方面的举措与成效。     

手性拆分剂L-二苯甲酰酒石酸和L-二乙酰酒石酸的合成工艺研究

研究了手性拆分剂L-二苯甲酰酒石酸和L-二乙酰酒石酸的合成工艺及各种反应条件对收率和产物旋光纯度的影响。在路易斯酸催化下,L-酒石酸与苯甲酰氯及二氯亚砜作用生成L-二苯甲酰酒石酸酐,然后L-二苯甲酰酒石酸酐再水解成L-二苯甲酰酒石酸,二步总收率86%,旋光纯度大于99%;在硫酸催化下,L-酒石酸与乙酐作用生成L-二乙酰酒石酸酐,再水解成L-二乙酰酒石酸,二步总收率为75%,旋光纯度大于99%。