O-季铵化改性壳聚糖固载环糊精的制备及其载药性能

对壳聚糖进行O-季铵化改性,并与羧甲基-β-环糊精在均相条件下进行缩合反应,制得O-季铵化壳聚糖固载环糊精(QCSCD),用FTIR、EA和SEM对产物进行表征。以酮洛芬为模型药物,研究其载药及药物释放行为。结果表明,季铵盐基团的引入提高了QCSCD的载药量,为3.97mg/mg,并且改变了QCSCD的pH响应性能。与壳聚糖固载环糊精相反,QCSCD在模拟胃液中的释放速率很快,而在模拟肠液中具有缓释性能。     

N-mPEG-O-季铵化壳聚糖微球的制备及其载药性能

将聚乙二醇单甲醚（mPEG）醛化改性后,通过西佛碱反应接枝到自制的O-季铵化壳聚糖的NH2上,硼氢化钠还原制得N-mPEG接枝O-季铵化壳聚糖（QACS-mPEG）,反相悬浮法制备二乙烯基砜交联QACS-mPEG微球。用FTIR、1 H NMR、EA和SEM对产物进行表征,并且以酮洛芬为模型药物研究微球的载药性能及释放行为。结果表明,mPEG和季铵盐基团的引入提高了N-mPEG-O-季铵化壳聚糖微球的载药量,为4.31mg/mg;载药N-mPEG-O-季铵化壳聚糖微球在模拟肠液的缓释效果优于胃液,微球释药具有pH响应性。     

酰基侧链对O-酰化壳寡糖/聚乳酸共混膜氢键的影响

以氯仿为共溶剂,用流延成膜法制备了不同酰基侧链O-酰化壳寡糖/聚乳酸（OCS/PLLA）共混膜,用FTIR、WAXD、DSC和TG等方法表征了共混膜中的氢键作用。结果表明,OCS/PLLA共混膜组分间存在较强的氢键相互作用,主要发生在O-酰化壳寡糖的氨基和聚乳酸的羰基之间;在保证脂溶性的前提下,酰基侧链越短,O-酰化壳...     

聚己内酯改性O-磺化壳聚糖/胆固醇的混合单分子膜性能

制备聚己内酯改性O-磺化壳聚糖(HSCS-gPCL),用FT-IR、EA和1 H NMR对产物进行表征,并研究其与胆固醇的混合单分子膜性质。结果表明,单组份HSCS-g-PCL单分子膜π-A曲线为膨胀型,而混合单分子膜则转变为凝聚型并均具有明显LE-LC相转变;随着胆固醇含量的增加,混合单分子膜的崩溃压和极限分子面积降低,最大压缩模量增大;胆固醇摩尔分数为0.6时两组份分子间作用力从相互排斥转为相互吸引,为0.8时,体系超额自由能ΔGexc最小,两组份间相容性最好,体系最稳定。     

壳聚糖固载环糊精—海藻酸钠凝胶球的制备和载药性能

使用环糊精和对甲苯磺酰氯制备单-(6-O-对甲苯磺酰基)-β-环糊精,将其与壳聚糖反应后得到可溶于醋酸溶液的壳聚糖固载环糊精,使用一步法与海藻酸钠形成凝胶球(ALg-CDS)。用FTIR、UV、TG-DTA、XRD和SEM对产物进行表征,研究了凝胶球在模拟肠液和胃液中的溶胀行为及载药释放性能。结果表明,ALg-CDS凝胶球在肠液中的溶胀率比在胃液中的大;对酮洛芬的吸附过程符合Lagergren二级动力方程,且ALg-CDS凝胶球的载药量(4.19mg/mg)优于ALg-CS(3.76mg/mg),ALg-CDS凝胶球比ALg-CS有更好的缓释效果,环糊精的引入提高了载药量和缓释性能。     

pH响应水溶性荧光标记壳聚糖的制备及表征

通过对壳聚糖进行三甲基化和羧甲化改性,制备了可溶于水的荧光标记壳聚糖衍生物芘丁酰肼-三甲基羧甲化壳聚糖,产物用FTIR、1HNMR和荧光光谱进行表征,并试验了介质pH值对其荧光性能的影响。结果表明,在pH值1～14时水溶性芘丁酰肼-三甲基羧甲化壳聚糖具有pH响应性,可望用作pH荧光探针高分子材料。     

亲水基团性质对双亲性壳聚糖衍生物单分子膜性能的影响

制备了双亲性O-磺化-N,N-双十二烷基壳聚糖(HSDLCS)、O-季铵化-N,N-双十二烷基壳聚糖(QADLCS)和O-羟丙基-N,N-双十二烷基壳聚糖(HPDLCS),研究了不同亲水基团对产物单分子膜性能的影响。结果表明,与N,N-双十二烷基壳聚糖(DLCS)相比,引入亲水基团后的产物其单分子膜具有较高的崩溃压(π_c)和最大压缩模量(C_s^-1,_max),凝聚性更好。与非离子型产物HPDLCS相比,离子型产物具有较大的π_c和C_s^-1,_max,其中阴离子型产物HSDLCS单分子膜的π_c(44.64mN/m)和C_s^-1,_max(84.27mN/m)最大,阳离子型产物QADLCS(π_c,42.01mN/m;C_s^-1,_max,82.99mN/m)次之,HSDLCS单分子膜具有较强的凝聚性和抗形变能力。     

O-磺化/O-季铵化-N,N-双烷基壳聚糖混合单分子膜及自组装囊泡性质

制备了具有良好油溶性的O-磺化-N,N-双十二烷基壳聚糖(HSDLCS)和O-季铵化-N,N-双十二烷基壳聚糖(QADLCS),研究了HSDLCS/QADLCS混合单分子膜和自组装囊泡性质的关系.结果表明,混合单分子膜的崩溃压(46.14mN/m)和最大压缩模量(C_s,max^-1,98.85mN/m)较相应的单组分大;自组装形成球形囊泡的粒径在200～400nm;以维生素B₁₂ 为模型药物制备HSDLCS/QADLCS复合囊泡的载药量为0.1987mg/mg,包封率为38.25%,药物平衡释放率为23.68%.静电作用使得混合单分子膜的凝聚性和抗形变能力更强,复合囊泡药物通透性降低,结构更紧密.单分子膜的C_s,max^-1与其相应载药囊泡药物平衡释放率呈一定的线性关系.     

N-组氨酸壳聚糖/左旋聚乳酸支架的制备及表征

在冷冻诱导相分离制备N-组氨酸壳聚糖支架(NHCS)的基础上进行二次相分离,利用不同取代度的NHCS和不同N-组氨酸壳聚糖/聚乳酸质量比制备一系列N-组氨酸壳聚糖/聚乳酸(NHCS/PLLA)支架。通过红外光谱、广角X射线衍射、热分析和扫描电镜等来表征NHCS/PLLA支架。结果表明,同一种N-组氨酸壳聚糖支架(50kD-NHCS-3),N-组氨酸壳聚糖/聚乳酸质量比减小,支架孔隙率减小,密度增大。支架材料的孔尺寸约在12~25μm,孔隙率均大于92%,抗压强度和弹性模量分别在0.33~0.78 MPa和1.75~5.28 MPa之间,有望适用于软骨组织工程支架。     

季铵化/磺化壳聚糖的制备及其抗生物被膜活性

合成了N-(2-羟丙基-3-甲基氯化铵)壳聚糖（HTCC）、N,N,N-三甲基壳聚糖（TMC）和N-(2-羟丙基磺酸钠)壳聚糖（HSCS）。采用红外光谱、核磁共振氢谱、元素分析对产物的结构进行表征，分别比较不同结构的壳聚糖季铵盐（HTCC和TMC）以及相似结构的壳聚糖季铵盐和壳聚糖磺酸盐（HTCC和HSCS）的抗菌活性和抗生物被膜活性。实验结果发现，将壳聚糖的氨基直接季铵化得到的壳聚糖季铵盐（TMC）的抑菌率和生物被膜清除率要优于接枝季铵化得到的壳聚糖季铵盐（HTCC），季铵化壳聚糖（HTCC）的抗菌活性和抗生物被膜活性要优于磺化壳聚糖（HSCS）。0.5mg/mL的TMC对E. coli和S. aureus的抑菌率分别为93.0%和100%。TMC在1/2MIC浓度时对E. coli和S. aureus的生物被膜形成抑制率分别为51.4%和41.5%。2.5mg/mL的TMC、HTCC和HSCS对E. coli的生物被膜去除率分别为49.1%、48.6%和21.2%，对S. aureus的生物被膜的去除率分别为85.1%、82.7%和81.8%。