6-氟-3-(4-哌啶基)-1,2-苯并异噁唑盐酸盐的合成

4-哌啶甲酸(2)与乙酐反应制得N-乙酰基-4-哌啶甲酸(3),3经历酰氯化、与间二氟苯Friedel-Crafts反应得到N-乙酰基-4-(2,4-二氟苯甲酰基)哌啶(4).4脱保护产物5与盐酸羟胺进行缩合反应生成(2,4-二氟苯基)-(4-哌啶基)甲酮肟盐酸盐(6).最后,6经分子内环合、成盐反应得精神病治疗药的中...     

尼洛替尼的合成研究

3-乙酰基吡啶与N,N-二甲基甲酰胺二甲缩醛反应制得(E)-3-二甲胺基-1-(3-吡啶基)-2-丙烯-1-酮,接下来与硝酸胍环合得4-(3-吡啶基)-2-胺基嘧啶,然后与3-溴-4-甲基苯甲酸乙酯缩合再经水解反应制得关键中间体4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]胺基]苯甲酸.此关键中间体直接与3-三氟甲...     

安贝生坦合成的改进

以二苯甲酮(2)为原料,经Darzens反应、醇解、水解反应得2-羟基-3-甲氧基-3,3-二苯基丙酸(5),然后5与L-脯氨酸甲酯盐酸盐(7)作用经非对映体拆分得关键中间体(S)-2-羟基-3-甲氧基-3,3-二苯基丙酸(6),最后6与4,6-二甲基-2-甲磺酰基嘧啶(8)亲核取代得到目标产物安贝生坦(1),总收率2...     

洛索洛芬钠的合成新工艺研究

提出了一种标题化合物的合成新工艺。以环戊酮为原料形成烯醇硅醚,然后与2-(4-溴甲基)苯丙酸甲酯进行偶联制得2-(4-((2-氧代环戊烷)甲基)苯基)丙酸甲酯,最后水解得到标题化合物。其结构经1HNMR、13CNMR、MS表征,总收率为40%。该工艺路线短、方法新、三废少,具有很好的工业应用前景。