一种前列腺特异性膜抗原小分子抑制剂的合成新路线

以L-谷氨酸和L-赖氨酸为原料,经7步反应合成得到了具有谷氨酸-脲（Glu-Urea）骨架的前列腺特异性膜抗原小分子抑制剂,除了L-谷氨酸二叔丁基酯的合成,每一步的产率均高于60%,路线总产率为18%。产物经¹H NMR,¹³C NMR及HR-MS（ESI）表征鉴定。针对中间体N⁶-（9-芴甲氧羰基）-L-赖氨酸叔丁酯的合成设计了一种合成新思路,一步实现了对赖氨酸α氨基的脱保护与羧基的Boc保护,简化了反应步骤,化合物3的合成产率由约20%提升到70%。     

靶向TSPO的神经炎症成像分子探针

神经炎症贯穿神经退行性疾病的整个发病过程。在正常的生理状态下, 神经炎症有助于神经系统损伤的修复, 但当炎症反应过度时则会造成细胞的损伤, 加速神经退行性疾病的恶化。当神经炎症发生时, 小胶质细胞会异常活化。这使它们成为反映小胶质细胞病理生理学改变的一种敏感而特异的定量指标。本文主要通过核素和可见光成像技术对神经炎症靶点进行检测, 介绍了近年来TSPO靶点分子探针的研究进展, 包括核素成像和荧光成像。最后展望了神经炎症分子探针的研究方向, 对于开发更清晰、方便、经济的神经炎症分子探针有一定的借鉴意义。