噻丙腈的合成与生物活性

噻丙腈是德国Schering公司于20世纪80年代开发的丙烯腈类杀虫剂,可用于防治马铃薯甲虫、梨木虱、菜蛾等害虫,具有结构新颖、高效、对作物安全、对蜜蜂及鱼类低毒等特点,是一种具有发展潜力的杀虫剂。介绍了噻丙腈的合成,对其进行了生物活性测定。并经核磁验证其结构。室内生物活性结果表明,该化合物对鳞翅目幼虫及蚜虫有优异的杀虫活性,同时发现其对朱砂叶螨也具有一定的活性。     

(Z)-2-(4-氟苯基)-1-(2-氯苯基)-3-溴丙烯合成新工艺

[目的]开发一条氟环唑中间体(Z)-2-(4-氟苯基)-1-(2-氯苯基)-3-溴丙烯的新工艺路线。[方法]以邻氯苯乙酸为起始原料,经酰氯化、酰基化、Wittig反应和溴化反应合成目标产物(Z)-2-(4-氟苯基)-1-(2-氯苯基)-3-溴丙烯。[结果]反应总收率为62.1%(以邻氯苯乙酸计),所有中间体及产物经1H NMR或MS对结构进行了表征。[结论]该工艺条件温和、操作简单,适合工业化生产。