间甲基苯甲脒盐酸盐的合成研究

间甲基苯甲脒盐酸盐是农药和医药研究领域一个十分重要的原材料和中间体。间甲基苯甲脒盐酸盐的两步合成法是先以盐酸羟胺制备间甲基苯甲脒肟再通过加氢还原即可得到。在制备间甲基苯脒肟时，单因素考察了常规热反应、微波合成法、超声波合成法对间甲基苯脒肟产率的影响。并探索了一锅法合成间甲基苯甲脒盐酸盐的可行性。所得化合物由沸点、氢谱、质谱确认。实验结果表明：三种方式合成间甲基苯甲脒肟，其产率从大到小依次为：微波合成法>超声波合成法>常规热反应。本实验采用两步法合成间甲基苯甲脒盐酸盐的总产率为58.05%，采用一锅法合成间甲基苯甲脒盐酸盐的产率为78.19%。两步法和一锅法均可用于合成间甲基苯甲脒盐酸盐。     

小檗碱结构修饰的研究进展

小檗碱作为一种生物碱具有重要的医用价值,已广泛的应用于消炎、降血脂、降血糖、抗癌等诸多方面,而大量药理研究进一步表明:对其结构进行修饰改造可以提高其生物活性,使其具有更加优秀的药用功效,更加易于临床使用。同时,大量小檗碱衍生物的合成可望进一步深入了解小檗碱作用于人体的生物机制,以便进一步扩展其应用范围。介绍了近年小檗碱结构修饰研究进展,重点介绍在其分子结构中N(7)、C(8)、C(9)、C(12)和C(13)位点的结构修饰方法。此外,还介绍了修饰后生物活性的变化,以及一些具有较好生物活性的小檗碱衍生物,旨在为进一步深入开展以药效机制为基础的小檗碱结构改造和创新药物研究提供重要的参考信息。