匹伐他汀钙片的试制及体内外研究

目的:制备匹伐他汀钙片并进行体内外评价。方法:采用粉末直压工艺制备自制品,与原研品进行体外溶出曲线和体内生物等效性一致性评价。结果:自制品与原研品体内外保持一致。结论:采用粉末直压工艺制备的自制品与原研品在体内外行为上保持一致。     

培哚普利片处方工艺筛选

目的:改善现有培哚普利叔丁胺盐片剂的低稳定性,筛选培哚普利处方,提高湿热条件下稳定性。方法:通过阅读文献,设计处方并进行筛选。结果:采用粉末直接压片方法,控制辅料水分并加入硅酸钙作为稳定剂,得到培哚普利高稳定性处方:培哚普利作为主药、乳糖作为填充剂、微晶纤维素作为崩解剂、胶体二氧化硅作为助流剂、硬脂酸镁作为润滑剂,硅酸钙作为稳定剂。结论:相关质量特性和稳定性研究结果表明,所筛选样品符合药典要求,湿热条件下稳定性良好。     

2-[4-[2-[4-[1-(2-乙氧基)苯并咪唑-2-基]哌啶-1-基]乙基]苯基]-2-甲基丙酸的合成

以4-(2-溴乙酰基)-α,α-二甲基苯乙酸乙酯(2)为起始原料,先在酸性还原体系中还原,得到亚甲基还原产物(3)再与2-(哌啶-4-烷基)-1H-苯并咪唑(4)在有机碱的作用下进行缩合,然后在无水条件下使用氢化钠拔氢后与氯代乙基乙基醚(6)缩合得到(7),最后,将酯基水解得到2-[4-[2-[4-[1-(2-乙氧基)苯并咪唑-2-基]哌啶-1-基]乙基]苯基]-2-甲基丙酸(比拉斯汀,1)。