N-(2-氨基苯)-4-[N-(吡啶-3-甲氧基碳酰)氨甲基]苯甲酰胺的合成

以3—羟甲基吡啶为起始原料，采用1，1′—碳酰二咪唑(CDI)法合成中间体4—[N—(吡啶—3—甲氧基碳酰)氨甲基]苯甲酸，然后与氯甲酸乙酯及三乙胺反应，制得活性中间体，该活性中间体不经分离直接与邻苯二胺在室温条件下反应即得目标产物。经质谱、核磁和红外等鉴定了目标分子的结构。     

去乙酰酶抑制剂N-(2-氨苯基)-4-[N-(吡啶-3-甲氧羰基)氨甲基]苯甲酰胺的合成

以3 羟甲基吡啶为起始原料,采用碳酰二咪唑(CDI)法在0～10℃下搅拌反应,合成中间体4 [N (吡啶 3 甲氧羰基)氨甲基]苯甲酸(Ⅰ),收率为83 9%;然后与氯甲酸乙酯及三乙胺在0～10℃下搅拌反应,制得酸酐活性中间体(Ⅱ);它不经分离直接与邻苯二胺在室温条件下反应10h即得目标产物:N (2 氨苯基) 4 [N (吡啶 3 甲氧羰基)氨甲基]苯甲酰胺,经硅胶柱层析提纯后,收率为45 0%,总收率为37 8%,合成具有一定绿色化学特性;经质谱、核磁和红外等谱学方法鉴定了目标分子结构。     

2-{4-[2-(吩噁嗪-10-基)乙氧基]苄基}-丙二酸二甲酯的合成

2 {4 [2 (吩口恶嗪 10 基 )乙氧基 ]苄基 } 丙二酸二甲酯是一种对Ⅱ型糖尿病有较高活性的化合物 ,活性较市场上药效最好的罗格列酮高 ,且具有PPARα、PPARγ双活性。文献报道的合成方法 ,使用了 2 溴乙醇、对卞氧基苯甲醛等价格昂贵 ,不易获得的原料 ,且反应过程需要高压条件。作者引入了相转移催化方法 ,所用原料为1,2 二溴乙烷等 ,价格便宜 ,且易于获得 ,反应条件为常温常压 ,降低了生产成本     

2—{4—[2—（吩恶嗪—10—基）乙氧基]苄基}—丙二酸二甲酯的合成

2-{4-[2-(吩恶嗪－10－基）乙氧基]苄基}－丙二酸二甲酯是一种对Ⅱ型糖尿病有较高活性的化合物，活性较市场上药效最好的罗格列酮高，且具有PPARα、PPARγ双活性。文献报道的合成方法，使用了2－溴乙醇、对卞氧基苯甲醛等价格昂贵、不易获得的原料，且反应过程需要高压条件。作者引入了相转移催化方法，所用原料为1，2－二溴乙烷等，价格便宜，且易于获得，反应条件为常温常压，降低了生产成本。