复方心康口服液心肌保护作用的实验研究

目的: 探讨心康口服液对急性心肌损伤的保护作用。方法: (1) 将小鼠分为对照组、运动衰竭组(运衰组)、牛磺酸+运衰组(牛磺酸组)、丹参 +运衰组(丹参组), 采用不同比例配伍的心康口服液用于小鼠, 观察其游泳至衰竭时间。(2) 用 Wistar 大鼠建立离体心脏模型及心脏损伤模型, 分为对照组、缺血损伤(A R) 组、心康组, 分别观察各组大鼠心功能指标、CPK 活性、心肌组织 MDA 及 GSH-PX, SOD 活性、心肌细胞超微结构。(3) 以 1 ~ 3 d 的 SD 大鼠的心室肌细胞为基质, 建立心肌细胞缺氧/复氧损伤模型, 分为对照组(复氧组)、A R(缺氧/复氧) 组、心康组, 观察 3 组的心肌细胞存活率、培养液中 LDH 活性、心肌细胞超微结构。结果: (1) 牛磺酸组、丹参组较衰竭组小鼠的游泳时间显著延长(P<0.05), 血清中 CPK 活力低于运衰组(P<0.05)。心康口服液中牛磺酸对小鼠的游泳能力影响较大, 且高浓度好;丹参的影响次之, 中浓度较好。(2) 对照组整个灌流期间 LVSP、dp/dt_max、HR均无明显变化, 心肌细胞超微结构正常。A/R 组在复灌 5、10、20、30 min 时LVSP、dp/dt max、HR 下降(P<0.01), 心肌酶活力降低,MDA 含量及 CPK 活性升高(P<0.01), 心肌细胞超微结构破坏, 成不可逆损伤, 心康组在复灌 5、10、20、30 min 时 LVSP、dp/dt_max、HR 与 A/R 组相比均升高(P<0.01);心肌酶活力均升高, MDA 含量及CPK 活性降低(P<0.01);细胞超微结构大有改善。(3)A R 组与对照组相比其细胞存活率降低(P<0.01), LDH 活力升高(P<0.01), 心康组与 A R 组相比细胞存活率升高(P<0.01);LDH 活力降低(P<0.01);对照组心肌细胞超微结构正常, A/R 组心肌细胞超微结构破坏, 成不可逆损伤, 心康组细胞超微结构大有改善。结论: 牛磺酸和丹参配物而成的心康口服液, 对心肌缺血/再灌注损伤具有显著的保护作用, 心康口服液作为心肌缺血/再灌注损伤治疗的辅助性用药将具有较好的临床应用前景。     

尼美舒利分散片临床药代动力学和相对生物利用度研究

目的 进行尼美舒利分散片的药代动力学研究, 并与国产尼美舒利片进行生物等效性比较。方法 20名健康男性志愿者采用自身交叉给药方案, 分别单剂量口服100 mg 供试品或对照品后, 用高效液相色谱紫外检测法测定血浆药物浓度。结果 单剂量口服尼美舒利分散片后体内过程符合开放式血管外一室模型, 其c_max为(3.91 ±0.74) μg·ml^-1, t_(1/2) β为(3.40 ±0.78) h, t_max为(3.15 ±0.67) h, AUC_0~24为(31.92 ±6.36) μg·h·ml^-1, 与对照品的主要药代动力学参数比较无显著性差异(P >0.05)。供试品相对于对照品的生物利用度为(96.43 ±8.41) %。结论 两制剂体内过程相仿, 具有生物等效性。     

吉非罗齐胶囊的人体生物等效性研究

目的 比较不同厂家国产吉非罗齐胶囊的生物等效性。方法 12 名健康男性志愿受试者随机交叉单剂量口服两种吉非罗齐胶囊各600 mg, 用高效液相色谱法检测血清中药物浓度。结果 血药浓度数据经3p97 拟合, 两者的体内过程均符合血管外口服给药一室开放模型, 实测c_max分别为(28.10±3.79)与(29.02±2.29) mg·L^-1, t_(1/2)ke分别为(2.17±0.50) 与(2.10±0.63) h, 实测t_peak 分别为(1.42±0.45) 与(1.46±0.29) h, 梯形法计算的AUC_0～24分别为(140.23±21.94) 与(141.22±28.66) mg·h·L^-1。两者的主要药代动力学参数经方差分析和双单侧t 检验, 无显著性差异(P>0.05)。供试品相对于对照品的生物利用度为(100.61±12.63)%。结论 两制剂体内过程相仿,具有生物等效性。