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目的 盐酸多塞平(doxepin)与其他三环类抗抑郁药一样, 是组胺H1 和H2 受体阻滞剂, 而组织胺是引起荨麻疹瘙痒的原因。美国FDA 已批准5%的盐酸多塞平乳膏上市, 用于治疗因湿疹性皮肤病而引起的瘙痒。本文采用以盐酸氯丙咪嗪为内标的HPLC 测定方法, 以美国GenDerm 公司生产的5%盐酸多塞平乳膏为对照品, 进行了国产5%盐酸多塞平乳膏的人体透皮吸收试验比较研究。方法 HPLC 色谱柱:hypersil CN 10 μm 250 mm×4.6mm;流动相:乙腈:氨水=99.7:0.3;流速:1.0 ml·min-1;检测:UV 220 nm;柱温:40 ℃;内标物(IS):盐酸氯丙咪嗪。8 位健康男性受试者按交叉试验设计, 连续8 d 于前臂皮肤涂抹相同剂量的盐酸多塞平乳膏试验品和对照品, 给药剂量每人每天75 mg, 分3 次使用。结果 给药后第1、3、5、8d 试验品的血药浓度在4.02~8.53 ng·ml-1 之间, 对照品在4.49~7.98 ng·ml-1 之间。表明两种制剂体内浓度都很低, 统计分析结果没有显著性差异。结论 两种药物制剂在稳态时的谷浓度都较低, 且没有统计学差异。符合外用药物的用药特点。 相似文献
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目的: 观察诺司咪唑(norstemizole)的抗过敏作用。方法: 采用豚鼠在体和离体实验模型, 观察诺司咪唑的抗过敏效应。结果: 诺司咪唑10-9~10-8 mol·L-1, 能抑制磷酸组胺引起的豚鼠离体回肠平滑肌的收缩, IC50为4.42 ×10-9 mol·L-1 。豚鼠口服诺司咪唑0.1, 0.5 和1.0 mg·kg-1 3 个剂量, 均可显著地抑制磷酸组胺所致的休克作用和皮肤血管通透性增加(P<0.01)。在大鼠同种被动皮肤过敏(PCA)模型中, 能显著地抑制其皮肤过敏, 抑制率分别为23.6 %, 67.9 %和81.7 %。结论: 诺司咪唑为第三代抗组胺药, 在药效上优于母体化合物阿司咪唑。 相似文献