α-与β-甘草酸在小鼠体内分布的研究

目的 探讨甘草酸(glycyrrhizic acid, GL) 的两个差向异构体α-GL 和β-GL 在小鼠体内的分布及其特征。 方法 运用HPLC-UV 法检测小鼠单次iv α-GL 或β-GL 53 mg·kg^-1后5、15、30、60 和180 min 时体内各组织脏器中的药物含量, 比较、评价两者的分布差异及特征。 结果 α-GL 和β-GL iv 后分布迅速,除血外, 肝中含量最高, 肺、肾、脂肪、心、卵巢、肠、脾、睾丸、肌肉中药物含量依次减小, 脑中最低;肠肝循环的第二峰现象出现在30 min 时;α-GL iv 后早期肝含量显著高于β-GL, 血及其余组织脏器药物含量明显低于β-GL 或与其相近;随时间的延长药物含量迅速降低的同时肠浓度渐高, 至180 min 时α-GL 各组织脏器(除肠外) 药物浓度接近或低于检测限, β-GL 则仍维持较高浓度, 是峰值的30 %~ 70 %。 结论 小鼠iv α-GL 后在体内呈肝分布特异性, 转化成GA 的速率高于β-GL, 无组织蓄积;而β-GL 在体内分布广泛, 代谢较慢, 有蓄积的可能。     

高效液相色谱法测定犬全血中两种基喜树碱活性成份

目的: 建立高效液相色谱法(HPLC)测定犬全血中羟喜树碱两种活性成份羧酸型羟喜树碱(CHCPT)和内酯型羟喜树碱(L-HCPT)含量的方法。方法: 采用HPLC-荧光法, 检测器激发波长为363 nm, 发射波长为550 nm, Discovery C18 色谱柱,流动相为甲醇-乙腈-三乙胺-0. 05 mol·L^-1 磷酸氢二钾缓冲液(34 ∶5 ∶ 1 ∶60, pH:6. 8), 流速1. 0 ml·min^-1,N2000 色谱工作站采集数据, 外标法计算药物浓度。结果: 全血样品中C-HCPT 、L-HCPT峰分离良好, 内源性杂质不干扰样品峰, 最低检测浓度为2. 5 μg·L^-1。C-HCPT 、L-HCPT 浓度范围在2. 5 ～ 1500 μg·L^-1间呈线性相关, 回归方程分别为y=11196x-921. 56 和y =11840x-5188. 4, 相关系数分别为r =0. 9998 和0. 9991, 绝对回收率分别为85. 5 %～ 98. 6 %和78. 4 %～ 89. 1 %, 相对回收率分别为100. 7 %～ 103. 9 %和96. 8 %～ 102. 0 %, 日内和日间变异均小于15. 0 %, 提取后样品-75 ℃ 冻存7 d 稳定。结论: 本实验方法具有专属性, 且灵敏、可靠, 适用于HCPT 类制剂给药后血药浓度的检测,有助于深入研究HCPT 两种活性成份C-HCPT 和LHCPT在体内的药代动力学特征。