上海城市生态化的审美观照（下）

上海生态绿地和水环境之美 所谓生态城市，应该是人工生态和自然生态各占一定比例，又互相融合、维持平衡的复合生态系统。也因此，绿地有两种，一种是如延中绿地那样人工造成的公共绿地，另一种为自然条件下生成的生态绿地，二者差别悬殊，不可同日而语。在上海，生态绿地已成为稀有物种，十分罕见了。上海东北角的原江湾机场，     

多西他赛手性侧链的制备

以苯甲醛(Ⅱ)和S-对甲氧基苯乙胺(Ⅲ)为起始原料,缩合制备N-苯亚甲基-4-甲氧基苯胺(Ⅳ),化合物Ⅳ再与乙酰氧基乙酰氯缩合成四元环,经异丙醚重结晶得到单一手性的(+)-顺式-1-对甲氧基苯基-3-乙酰氧基-4-苯基-2-吖叮啶酮(Ⅴ),再经硝酸铈铵氧化脱去对甲氧基苯乙胺得到(+)-顺式-3-乙酰氧基-4-苯基-2-吖叮啶酮(Ⅶ),然后在碱性条件下脱去乙酰基得到(+)-顺式-3-羟基-4-苯基-2-吖叮啶酮(Ⅷ),最后采用一锅法,化合物Ⅷ先与乙烯基乙醚缩合、再与二叔丁基二碳酸酯缩合直接得到多西他赛手性侧链(Ⅰ),总收率23.4%。该合成方法反应条件温和,反应步骤少,收率高。     

一种卡巴他赛的合成新方法

提出了一种全新的卡巴他赛合成路线.以7-木糖基紫杉烷类化合物为起始原料,经氧化脱木糖基、甲基化、肼解脱侧链得到7,10-二甲基巴卡亭Ⅲ;再与1-叔丁氧羰基-（3R,4S）-4-苯基氮杂环丁烷-2-酮缩合,最后在冰醋酸甲醇溶液中脱除乙氧基乙基（EE）得到卡巴他赛.该合成方法所用起始原料均为紫杉醇提取过程中的废料,成功解决了紫杉醇提取中的废料回收利用问题;并且所用原料价格低廉,反应条件温和,有利于工业化生产.     

上海城市生态化的审美观照

上海，过去给人的印象是人多，车多，街上尘土飞扬，天空浓烟滚滚，不少陈旧破烂的老屋鳞次栉比。要不就是高高低低的“水泥森林”，灰不溜秋的绵延一大片，给人单调乏味的感觉。美的地方也有的，不过那是在少得可怜的几条马路……生态环境如此差劲的城市怎么能成为国际化大都市呢?     

抗肿瘤药来那度胺的合成

提供了一种纯度高，成本低，操作简单地制备出药用级来那度胺的工艺。此工艺是以3-氨基哌啶-2,6-二酮盐酸盐和2-溴甲基-3-硝基-苯甲酸甲酯为起始原料，两者以N,N-二甲基甲酰胺为溶剂，以三乙胺为缚酸剂缩合反应成3-(7-硝基3-氧代-1H-异吲哚-2-基)哌啶-2,6-二酮，再用钯炭常压还原得到来那度胺粗品，粗品再精制一次得到来那度胺成品。     

抗肿瘤药卡巴他赛的合成

合成了微管抑制剂类抗肿瘤药物卡巴他赛,合成路线为：10-脱乙酰巴卡亭Ⅲ（Ⅱ）与甲基化试剂硫酸二甲酯进行甲基化,生成C-7,C-10-二甲基-10-脱乙酰巴卡亭Ⅲ（Ⅲ）;将Ⅲ与（3R,4S）-3-（1-乙氧乙氧基）-2-氧-4-苯基-吖丁啶羧酸叔丁基酯（Ⅳ）进行缩合,生成化合物N-叔丁氧羰基-（2R,3S）-3-苯基-O-（1-乙氧基乙基）异丝氨酸-7,10-二甲基-10-脱乙酰巴卡亭Ⅲ-13-酯（V）;V通过酸性条件脱去1-乙氧基乙基得到目标化合物,总收率（基于Ⅱ）约30％,纯度99.36％.该合成方法耗时短、步骤少,易于工业化应用.