氯吡格雷硫酸氢盐合成工艺改进

目的 改进硫酸氢氯吡格雷的合成工艺.方法 研究了邻氯苯甘氨酸甲酯的合成及拆分,2-氯苯基-2-噻吩乙胺基乙酸甲酯盐酸盐合成新方法,氯吡格雷硫酸氢盐的合成改进等.结果 大范围改进了现有氯吡格雷制备工艺,工艺总收率52.5%.结论 该工艺操作简便,稳定性好,收率高,适用于工业化生产.     

抗流感药法匹拉韦杂质的合成

目的合成抗流感药物法匹拉韦的两个杂质。方法以3, 6-二氯吡嗪-2-甲腈为起始原料,经亲核取代反应、水解反应得到6-氯-3-羟基吡嗪-2-甲酰胺。以6-氟-3-羟基吡嗪-2-甲腈为起始原料,经水解反应得到6-氟-3-羟基吡嗪-2-甲酸。结果两个目标物经质谱(MS),核磁共振氢谱(~1H NMR),核磁共振碳谱(~(13)C NMR)确证其化学结构。结论合成的两个杂质可作为法匹拉韦质量控制对照品;本工艺操作可行,原料易得。     

氯吡格雷硫酸氢盐合成工艺改进

目的改进硫酸氢氯吡格雷的合成工艺。方法研究了邻氯苯甘氨酸甲酯的合成及拆分,2-氯苯基-2-噻吩乙胺基乙酸甲酯盐酸盐合成新方法,氯吡格雷硫酸氢盐的合成改进等。结果大范围改进了现有氯吡格雷制备工艺,工艺总收率52.5%。结论该工艺操作简便,稳定性好,收率高,适用于工业化生产。