Vc纳米脂质体的制备研究

以大豆卵磷脂和胆固醇为膜材,采用薄膜蒸发-动态高压法制备Vc纳米脂质体.通过单因素考察处方工艺对包封率的影响以及正交设计法进行处方工艺优化.结果表明,制备Vc纳米脂质体的最优条件:制备温度60℃,Vc浓度5mg/mL,Vc和总脂材质量比为1∶10,大豆卵磷脂和胆固醇质量比为4∶1,表面活性剂和总脂材质量比为4∶10,动态高压处理压力为140MPa,处理2次.该条件下包封率可达(47.16±6.28)％,平均粒度为(73.9±4.4)nm.     

中链脂肪酸-VC复合脂质体制备及初步稳定性

以磷脂和胆固醇为膜材,脂溶性的中链脂肪酸(MCFAs)和水溶性的VC为模型药物,以脂质体的包封率和粒径为指标,分别采用薄膜法、复乳法、薄膜-高压法、复乳-高压法制备中链脂肪酸-VC复合脂质体,筛选出最佳制备方法(复乳-高压法),并通过单因素试验设计,确定复合脂质体的最优处方工艺为:总脂材质量浓度5.0g/100mL,MCFAs质量浓度10.0mg/mL,VC质量浓度3.0mg/mL,卵磷脂与胆固醇质量比为4:1,卵磷脂质量与无水乙醇体积比为1:10(g/mL),吐温与总脂材质量比为3:10,VE与卵磷脂质量比为4:100,120MPa条件下超微乳化处理2次。制备的复合脂质体MCFAs包封率达到49.01%,VC的包封率达到54.19%,平均粒径90.3nm,在4℃贮藏15d,包封率和粒径变化不大,表明脂质体低温贮藏稳定性良好。     

VC脂质体的制备与稳定性测定

以卵磷脂和胆固醇为膜材,采用薄膜- 超声法制备VC 脂质体。通过单因素考察生产工艺对包封率的影响以及正交设计法进行工艺优化。得出制备VC 脂质体最佳工艺：制备温度65℃、卵磷脂:胆固醇=5:1、总脂材:VC=25:1、总脂材:表面活性剂(吐温-80)=10:2,在此条件下包封率可达42.1%,平均粒度为373.9nm;将脂质体在4℃下密闭放置15d,以脂质体的粒径变化为指标考察其稳定性。结果表明,脂质体悬液粒径无明显变化,脂质体悬液稳定性良好。     

叶酸脂质体制备工艺优化及其稳定性研究

以叶酸为载药,卵磷脂和胆固醇为膜材,采用薄膜水化- 超声法制备叶酸脂质体;通过单因素考察制备工艺对包封率的影响以及正交设计法进行制备工艺优化。得出最佳制备工艺为卵磷脂与胆固醇比5:1(m/m)、叶酸质量浓度1.4mg/mL、制备温度60℃、水相pH8.0。制备的叶酸脂质体包封率可达到30.36%,平均粒度为335.4nm。将脂质体在4℃下密闭放置15d,以脂质体的粒径变化为指标考察其稳定性。结果表明,脂质体悬液粒径无明显变化,主要集中在300～400nm,脂质体悬液稳定性良好。     

中链脂肪酸脂质体的制备及其性质测定

以卵磷脂和胆固醇为膜材,中链脂肪酸(MCFAs)为油溶性模型材料,采用薄膜分散- 动态高压微射流法(薄膜分散-DHPM法)及动态高压微射流- 冻融法(DHPM- 冻融法)制备MCFAs 脂质体,以包封率和平均粒径为主要考察指标对两种方法进行比较。结果表明：薄膜分散-DHPM 法最佳制备条件为脂质质量浓度8g/100mL、磷脂与胆固醇质量比5:1、处理压力140MPa、处理次数4 次;DHPM- 冻融法最佳制备条件为冷冻时间0.5h、融化温度40℃、冷冻保护剂为麦芽糖、冷冻保护剂用量3%。最佳条件下,薄膜分散-DHPM 法制备的MCFAs 脂质体平均粒径为87.1nm,分布均匀,包封率可达(66.5 ± 3.1)%;DHPM- 冻融法制备的MCFAs 脂质体粒径较大,平均粒径为110.1nm,包封率较低,为(53.5 ± 4.9)%。通过MCFAs 脂质体泄漏动力学和精密度(日间和日内)实验考察其稳定性。薄膜分散-DHPM 法和DHPM- 冻融法的稳定性都较好,均适合于MCFAs 脂质体的制备。