高效液相法测定杨梅苷脂质体的药物含量及包封率

本文建立了杨梅苷脂质体中药物含量及包封率测定的高效液相新方法.该方法使用C18色谱柱(150mm×4.6mm,5μm);流动相为甲醇-磷酸盐缓冲溶液(40:60);流速为0.4 mL/min;柱温为室温;紫外检测波长为367nm.采用冷冻离心法分离杨梅昔脂质体中的游离药物.结果表明在本色谱条件下杨梅苷与卵磷脂、溶剂峰能有效分离,杨梅苷在0.8～40 μg/mL(r=0.9999,n=5)具有良好的线性关系,回收率100.9%～101.9%,日内RSD及日间RSD均<2%(n=5).该方法准确可靠、简单易行,可以用于杨梅苷脂质体含量及包封率的测定.     

杨梅苷脂质体在动物体内药代吸收动力学初步研究

目的:以游离杨梅苷作对比,考察降解速率和半衰期,首次初步研究杨梅苷脂质体在大鼠体内的药代吸收动力学.方法:两组大鼠分别肌肉注射游离杨梅苷溶液和杨梅苷脂质体,间隔相同时间,分别眼球取血,高效液相色谱法(HPLC)测定药物残留含量.依据药物残留浓度和时间的关系,采用统计矩模型,利用3P97程序计算药代动力学参数,求出杨梅苷脂质体的降解速率和半衰期.结论:杨梅苷脂质体在肌肉注射的大鼠血浆中可较稳定的存在,具有载体和缓释的作用.大鼠体内的药代动力学数据表明,与游离杨梅苷溶液相比,脂质体使杨梅苷血药浓度能够维持更长的时间,给药8h后,血中仍保持一定的浓度分布,消除半衰期t1/2,α由64.3min增至243.6min,药时曲线下面积(AUC)为游离杨梅苷溶液溶液的3.41倍.     

杨梅苷脂质体的薄膜超声法制备工艺研究

目的:为了充分发挥杨梅苷的药理作用和提高其稳定性,本实验制备杨梅苷脂质体并优化其制取工艺和考察其质量稳定性.方法:采用薄膜超声法制备杨梅苷脂质体,采用冷冻离心法分离脂质体和游离药物,采用高效液相色谱法测定脂质体中药物含量并计算其包封率,采用激光粒度仪测定脂质体的平均粒径.结果:采用薄膜超声法制备杨梅苷脂质体的最佳处方和工艺为:杨梅与卵磷脂的比例为1:7,卵磷脂与胆固醇的比例为4:1,磷酸盐缓冲溶液的pH值为7.0,浓度为0.005mol·L-1,超声时间为3min左右.结论:在最佳处方和工艺条件下制备的杨梅苷脂质体包封率较高、粒径分布良好,重现性亦较好,冷藏下渗漏率较低,稳定性较强.     

薄膜—均质法制备杨梅苷脂质体研究

研究制备杨梅苷脂质体并优化工艺方法;以薄膜―均质法制备杨梅苷脂质体,并用高效液相色谱法测定药物含量和包封率,激光粒度仪测定平均粒径。最佳制备工艺为:杨梅苷∶卵磷脂=1∶6,磷酸盐缓冲溶液pH7.0,浓度0.005mol/L,均质压力100Mpa,均质三次,卵磷脂∶胆固醇=3∶1,有机相与水相比为4∶1;包封率、粒度和电位检测表明质量指标较好。