盐酸帕洛诺司琼的合成

目的合成盐酸帕洛诺司琼。方法以1,2,3,4-四氢-1-萘甲酸为起始原料,经拆分、胺化、还原、关环、成盐制得盐酸帕洛诺司琼。结果目标化合物经核磁共振氢谱、质谱、红外及元素分析等确证其化学结构,总收率9.4%。结论本工艺操作简便,成本较低,反应条件温和,产品质量易控制。     

扎托布洛芬的合成工艺改进

目的 改进扎托布洛芬的合成工艺.方法 以邻氯苯乙酮和苯硫酚为原料,经Ullmann缩合、Willgerodt重排、闭环、Friedel.craRs反应和1,2-芳香基重排等8步反应制得扎托布洛芬.结果 总收率9.9%.结论 本工艺操作简便,成本较低,适于工业化生产.     

盐酸帕洛诺司琼的合成

目的合成盐酸帕洛诺司琼。方法以1,2,3,4-四氢-1-萘甲酸为起始原料,经拆分、胺化、还原、关环、成盐制得盐酸帕洛诺司琼。结果目标化合物经核磁共振氢谱、质谱、红外及元素分析等确证其化学结构,总收率9.4%。结论本工艺操作简便,成本较低,反应条件温和,产品质量易控制。     

利用廉价原料生产聚谷氨酸的研究

目的 降低聚谷氨酸的生产成本.方法 从聚谷氨酸发酵所需的氮源和碳源出发,分别研究了小麦水解蛋白、豆饼粉、豆粕粉、玉米蛋白、玉米浆等有机氮源和甘蔗糖蜜、甜菜糖蜜、葡萄糖蜜、玉米糖蜜等碳源对聚谷氨酸发酵产量的影响,在此基础上通过单因素实验优化了玉米浆、硫酸铵、甜菜蜜、谷氨酸钠的添加量,最后通过发酵罐发酵比较了优化后的工艺与...     

非洛地平的合成工艺改进

目的 改进非洛地平的合成工艺.方法 以2,3-二氯苯甲醛,巴豆酸甲酯和乙酰乙酸乙酯为原料,经闭环制得非洛地平.结果 通过新合成方法,减少了合成步骤,总收率为76.4％.结论 本工艺操作简便,成本较低,适于工业化生产.     

^99Tc^m标记DPZM类右旋糖苷衍生物的淋巴结摄取

为探讨^99Tc^m标记的甘露糖基右旋糖苷类衍生物DPZM（Dextran-Amine-Pyrazole-Manose）用于前哨淋巴结显像的可行性,采用羰基锝标记了DPZM-4和DPZM-8,制得^99Tc^m-（CO）3-DPZM类配合物,考察标记物的体内分布及其在前哨淋巴结（Sentinel LymphNode,SLN）与次级淋巴结的放射性摄取,研究不同注射剂量对正常鼠的SLN摄取及体内分布的影响,并进行显像。结果表明,^99Tc^m-DPZM-4和^99Tc^m-DPZM-8的标记率均〉90％,配合物稳定性较好;在正常鼠体内,^99Tc^m-（CO）3-DPZM类衍生物的前哨淋巴结摄取率较高,给药后1h最高可达6．31％ID,且持续浓集,给药后4h放射性摄取率为3．60％ID,而在其他主要器官的摄取较少;另外,适当减少标记物的注射剂量（包括注射化学量和注射体积）可以提高SLN的摄取率和显像效果。^99Tc^m-（C0）3-DPZM的SLN摄取率和体内分布实验结果表明,该类化合物具有应用于SLN显像的潜在价值,值得进行进一步研究。     

米格列奈钙的合成工艺改进

目的改进米格列奈钙的合成工艺。方法以丁二酸二甲酯和苯甲醛为原料,经Stobble缩合、水解、拆分、还原、脱水,与顺．全氢异吲哚缩合后成盐等7步反应制得米格列奈钙。结果通过先建立目标手性中心,减少了昂贵中间体顺一全氢异吲哚的用量,降低了生产成本,总收率16．4％。结论此工艺操作简便,成本较低,适于工业化生产。     

米格列奈钙的合成工艺改进

目的改进米格列奈钙的合成工艺。方法以丁二酸二甲酯和苯甲醛为原料,经Stobble缩合、水解、拆分、还原、脱水,与顺-全氢异吲哚缩合后成盐等7步反应制得米格列奈钙。结果通过先建立目标手性中心,减少了昂贵中间体顺-全氢异吲哚的用量,降低了生产成本,总收率16.4%。结论此工艺操作简便,成本较低,适于工业化生产。     

~(177)Lu-EDTMP的药盒法制备、大鼠体内生物分布及显像

通过反应堆辐照Lu2O3,再经化学处理制得177LuCl3溶液;制备了不同配比的含钙EDTMP药盒,并对其进行了177Lu标记;完成了177Lu-EDTMP在大鼠体内的生物分布及显像实验。标记实验结果表明,制得的177Lu标记自制EDTMP药盒可获得95%以上的标记率,且标记溶液的稳定性较好,在室温下放置一周后,放化纯度95%。生物分布及显像实验结果显示,药盒法制备的177Lu-EDTMP骨摄取高且滞留时间长,在注药1 h后骨的放射性摄取率3%ID.g-1,而在注药11 d后仍保持在2%ID.g-1以上,注药后13 d,显像图片中全身骨骼仍可清晰显示;主要经肾清除,血液清除快,注药3 h后,在血液及肌肉中的摄取率已接近本底水平;显像结果显示,除膀胱外其它主要器官及软组织中均未见明显的放射性浓集,体现出其作为骨痛治疗药物的良好体内分布特性。     

99Tcm标记右旋糖苷衍生物的制备及其生物分布

采用Isolink药盒制备了羰基锝[⁹⁹Tc^m(CO)₃（H₂O）₃]⁺,用制备的羰基锝标记右旋糖苷衍生物;将标记物由小鼠的后足脚垫皮下注射,分别于给药后1、4 h处死（处死前10 min注入专利蓝溶液）,取前哨淋巴结（Sentinel Lymph Node,SLN）、次级淋巴结（2LN）、注射点、肝、脾、血,分别测量其放射性计数,计算组织或器官的放射性摄取率,研究甘露糖基和右旋糖苷衍生物相对分子质量对小鼠淋巴结摄取及体内分布的影响。结果显示：当分子中不含甘露糖基时,SLN的摄取率很低,在注射点的摄取也相对较少,并且体内清除较快;而当分子中含有甘露糖基时,SLN的摄取率大幅提高,但在注射点的滞留也显著提高。以上结果表明,分子中的甘露糖基对淋巴结巨噬细胞表面受体具有亲和作用。另外,右旋糖苷衍生物相对分子质量的不同,也会造成不同的生物分布,相对分子质量较大的标记化合物,SLN提取更高,差异显著（P<0.005）;此外,标记物的注射剂量和注射体积也会对SLN的摄取产生较大影响。⁹⁹Tc^m标记的甘露糖基化右旋糖苷衍生物具有优良的淋巴结摄取及体内分布性质,作为潜在的SLN显像剂,值得进一步研究。