二氢卟吩P6酰胺衍生物在重水中对NADPH光氧化作用的敏化效应

报道二氢卟吩 P6酰胺衍生物 la～e在重水中对 NADPH光氧化作用的敏化效应。实验结果表明 ;la～ e在非细胞体系中的光敏化力均优于参比药物血卟啉衍生物 ( HPD) ,以 1c为最强 ;提示 1c可能是一种潜在的肿瘤光动力治疗敏化剂     

氯化血红素钠的制备

氯化血红素Hemin用于治疗缺铁性贫血已逐渐得到人们的重视。探讨了从新鲜猪血中分离制备氯化血红素的工艺过程,其优化的条件是血红蛋白与冰醋酸比例1∶4,加NaCl40g,反应温度为100～106°C,反应时间为15min,此工艺操作简单,成本低,收率高。将其制成钠盐,易溶于水,便于制成口服制剂,服用方便。     

深部真菌感染及其治疗药物研究现状

近年来,深部真菌感染日趋严重,现已成为恶性肿瘤和艾滋病等重大疾病死亡的重要原因。简介了深部真菌感染的感染菌种,分析了其诱发因素,并对临床上常用的氮唑类及棘白菌素类等抗深部真菌感染药物进行了介绍。     

N-取代苯基四氢喹喔啉类化合物的合成工艺研究

优化N-取代苯基四氢喹喔啉类化合物的合成工艺,考察各实验条件对关键中间体2-苯基-1,2-二氢喹喔啉合成的影响。设计最新合成路线;平行实验比较碳酸钠和乙酸钠对环合反应的影响,并对实验结果进行总体分析;对碳酸钠催化环合反应进行正交实验设计,考察反应温度和溶剂对收率的影响。结果显示：碳酸钠催化环合反应的收率较高,且易于处理;正交实验结果表明,以碳酸钠为催化剂,甲醇为溶剂进行室温反应,为环合反应的最优实验方案,收率达91．43％;新合成路线的总收率达67．64％。新合成方法步骤简单,条件温和,收率较高,适用于大量制备。     

喜树碱类抗肿瘤药物的量子化学与定量构效关系研究

喜树碱类抗肿瘤药物是DNA拓扑异构酶Ⅰ(Topoisomerase I,TopoI)的特异性抑制剂,目前已广泛应用于临床。为阐明喜树碱类化合物的作用模式,特别是A环取代基对活性的贡献,本研究基于前期喜树碱构象系统研究及其与TopoI-DNA共价复合物对接研究得到的药效构象,依次模建并优化了21个A环取代的喜树碱类化合物。结合偏最小二乘法和遗传算法,系统考察了36个分子描述符对活性的影响,包括半经验AMI方法计算得到的表征电性效应的量化描述符、立体描述符以及得自文献的疏水参数等。得到的A环取代的喜树碱类化合物的定量构效关系方程不仅统计意义显著,而且预测能力较强。本研究发现：以苯环亲电取代反应的邻、对位定位基取代喜树碱A环9、10位,活性大大提高,而且除羟基外,9位取代活性均明显高于10位取代;最高占有分子轨道能量（HOMO）对活性意义显著。这些都提示喜树碱与TopoI-DNA共价复合物可以形成电荷迁移复合物,为下一步合理设计、合成新型高效喜树碱衍生物打下了基础。